МЕДОФЛЮКОН

Медофлюкон.

МЕДОФЛЮКОН (MEDOFLUCON). Фирма-производитель: Medochemie. Международное название: Fluconazole. Коды АТХ: J02AC01.

Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат из группы производных триазола. Оказывает выраженное противогрибковое действие, высокоизбирательно ингибируя синтез грибковых ферментов, зависимых от цитохрома P₄₅₀. Активен в отношении грибов: Candida, Microsporum, Trichophyton, Cryptococcus neoformans.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема Медофлюкона внутрь флуконазол хорошо абсорбируется из ЖКТ, одновременный прием пищи не влияет на его абсорбцию. Биодоступность составляет около 90%.
Распределение. Низкая степень связывания с белками плазмы и гидрофильные свойства обусловливают быструю пенетрацию и равномерное распределение флуконазола в организме. Флуконазол хорошо проникает во все биологические жидкости организма, концентрации в слюне и мокроте аналогичны его уровням в плазме. Содержание флуконазола в спинномозговой жидкости достигает 80% от его уровня в плазме. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации флуконазола превышают его уровень в плазме.
Метаболизм. Метаболитов флуконазола в периферической крови не обнаружено.
Выведение. Флуконазол выводится в основном почками (около 80% - в неизмененном виде). Клиренс флуконазола пропорционален клиренсу креатинина. T_1/2 составляет 30 ч.

Показания. Вагинальный кандидоз; хронический атрофический кандидоз полости рта; орофарингеальный кандидоз (в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом); кандидемия, диссеминированный кандидоз; кандидоз кожи и слизистых оболочек; криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит); профилактика грибковых инфекций у больных со злокачественными новообразованиями.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от природы возбудителя и тяжести инфекции.
Взрослым при кандидемии, диссеминированном кандидозе назначают в дозе 400 мг утром в первые сутки, в дальнейшем - по 200 мг/сут. Длительность терапии составляет 7-14 дней и зависит от клинической эффективности.
При орофарингеальном кандидозе суточная доза составляет 50 мг в 1 прием в течение 7-14 дней.
При кандидурии, кандидозе кожи и слизистых оболочек суточная доза препарата варьирует от 50 до 100 мг 1 раз/сут. Длительность терапии - 14-30 дней.
При вагинальном кандидозе Медофлюкон назначают однократно внутрь в дозе 150 мг. При выраженном процессе курс может составлять до 3-5 дней.
При криптококковом менингите, криптококковых инфекциях другой локализации препарат назначают в суточной дозе 400 мг в первые сутки и по 200-400 мг/сут в последующие дни. Продолжительность лечения - 7-14 дней, при криптококковом менингите может быть увеличена до 6-8 недель.
Для профилактики грибковых инфекций у онкологических больных препарат назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут на протяжении всего периода проведения цитостатической или радиотерапии.
Детям при кандидозе слизистых оболочек назначают Медофлюкон в дозах из расчета 3-5 мг/кг/сут. При грибковом менингите рекомендуемая доза составляет 6-9 мг/кг/сут. Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом препарат назначают по 3-12 мг/кг/сут в зависимости от выраженности нейтропении. Продолжительность терапии основывается на клиническом эффекте и на данных микологического исследования. У детей с нарушениями функции почек доза должна быть снижена в соответствии со степенью почечной недостаточности. При назначении препарата пациентам пожилого возраста специальной коррекции режима дозирования не требуется, если функция почек не нарушена (при КК более 40 мл/мин). При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек при однократном приеме коррекции дозы не требуется. При необходимости курсовой терапии в первый и второй день терапии препарат назначают в рекомендуемой средней дозе, в последующие дни дают половину нормальной дозы один раз в день или увеличивают интервал между приемами до 2 дней. При КК от 20 до 20 мл/мин в последующие дни назначают третью часть нормальной дозы или увеличивают интервал между приемами до 3 дней. Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат назначают один раз после каждого сеанса гемодиализа.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, дискомфорт в эпигастрии, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль.
Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; в отдельных случаях – анафилактические реакции. В редких случаях у больных СПИД и онкологическими заболеваниями возможны тяжелые реакции: гепатотоксические реакции, повреждение почек, нарушения гематологических показателей и данных лабораторных биохимических тестов. У больных СПИД возможны синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз.

Противопоказания. Беременность; лактация; повышенная чувствительность к препарату или близким по структуре азольным соединениям.

Беременность и лактация. Медофлюкон противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Женщинам детородного возраста в период лечения Медофлюконом следует применять надежные методы контрацепции.

Особые указания. Препарат может быть использован у больных как с нормальным, так и со сниженным иммунитетом.

Передозировка. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию, промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с Медофлюконом увеличивается аккумуляция терфенадина и повышается риск развития аритмий (эта комбинация противопоказана). При одновременном применении Медофлюкон усиливает действие непрямых антикоагулянтов и приводит к увеличению протромбинового времени (около 12%), что требует контроля этого показателя при необходимости назначения такой комбинации. При совместном применении Медофлюкон увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемических средств - производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность развития гипогликемии. При одновременном применении Медофлюкона с гидрохлортиазидом и другими диуретиками возможно повышение на 40% концентрации флуконазола в плазме. При одновременном применении Медофлюкона с рифампицином возможно ослабление действия флуконазола (что может потребовать повышения дозы Медофлюкона). При одновременном применении в высоких дозах Медофлюкон увеличивает AUC левоноргестрела и этинилэстрадиола, но снижение контрацептивной надежности не доказано. При одновременном применении Медофлюкон снижает клиренс теофиллина, что повышает риск возникновения токсических эффектов (необходим тщательный контроль за состоянием пациента). При одновременном применении Медофлюкон приводит к увеличению концентрации фенитоина до клинически значимой величины (необходим контроль за концентрацией фенитоина в плазме крови и при необходимости коррекция дозы). При одновременном применении с цидовудином повышается вероятность развития побочных эффектов цидовудина. Прием Медофлюкона одновременно с антацидами не влияет на абсорбцию флуконазола.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: флуконазол 50 мг лактоза, крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. Капсулы 1 капс.: флуконазол150 мг -"-200 мг лактоза, крахмал, кремния диоксид, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, желатин. 1 шт. - упаковки безъячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.