КАРБЕНИЦИЛЛИН

КАРБЕНИЦИЛЛИН (CARBENICILLIN).

Фармакологическое действие. Антибиотик группы полусинтетических пенициллинов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие, подавляя синтез клеточной стенки бактерий. Высокоактивен в отношении грамотрицательных бактерий, в т.ч. Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., некоторых анаэробных бактерий. Однако резистентные к ампициллину штаммы Proteus mirabilis устойчивы к карбенициллину. В отношении других грамотрицательных бактерий (Salmonella spp., Shigella spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae), а также Serratia marcescens и Enterobacter spp. активность карбенициллина подобна действию ампициллина. Проявляет активность в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу). Кислотоустойчив.

Фармакокинетика. После в/м введения максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч, после в/в - через 15 мин. Связывание с белками плазмы - 50%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Незначительные количества карбенициллина проникают через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Выводится с мочой. Период полувыведения составляет 1-1.5 ч.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т.ч. пневмония, бактериальный эндокардит, септицемия, инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит), инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. простатит), инфекции костей и суставов, инфекции кожи и мягких тканей, гинекологические инфекции, бактериальный менингит.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. При в/в введении взрослым разовая доза составляет 50-80 мг/кг, частота введения - 4-6 раз/сут, интервал между каждым введением - 4-6 ч; или по 1-2 г каждые 6 ч (в зависимости от этиологии заболевания). Длительность в/в струйного введения - 3-4 мин, в/в инфузии - 30-40 мин. При продолжительности в/в инфузии более 40 мин может быть не достигнута необходимая терапевтическая концентрация. Для детей суточная доза при в/м введении составляет 50-100 мг/кг, а при в/в введении - 250-500 мг/кг. Кратность введения - каждые 6 ч. Длительность лечения определяют индивидуально (до 14 дней). При нарушении выделительной функции почек дозы карбенициллина уменьшают, а интервалы между введениями увеличивают. При показателе остаточного азота свыше 100 мг% или КК менее 30 мл/мин карбенициллин следует вводить взрослым в/в по 2 г каждые 6-8 ч.
Максимальные дозы: суточная доза для взрослых - 40 г

Побочное действие. Аллергические реакции: крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит, редко - анафилактический шок, артралгия, эозинофилия.
Cо стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения.
Со стороны пищеварительной системы: транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, колит, вызываемый C.difficile.
Со стороны свертывающей системы крови: геморрагический синдром (при нарушенной выделительной функции почек).
Местные реакции: болезненность в месте введения (при в/м введении); флебит (при в/в введении).
Со стороны электролитного баланса: гипонатриемия или гипокалиемия (при введении высоких доз).
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивыми к карбенициллину микроорганизмами, вагинальный кандидоз.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к карбенициллину и другим пенициллинам. Безопасность применения при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не установлена.

Особые указания. С осторожностью применяют карбенициллин у пациентов с нарушением функции почек, кровотечением в анамнезе, сердечной недостаточностью и артериальной гипертензией. В период применения карбенициллина необходимо контролировать протромбиновое время и частичное тромбопластиновое время, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. Возможна перекрестная устойчивость с цефалоспоринами. Безопасность применения у детей не установлена. Карбенициллин можно вводить в полость суставов, внутриплеврально, применять для ингаляций, для промывания полостей. Карбенициллин в форме порошка для инъекций, раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с гепарином, непрямыми антикоагулянтами, тромболитическими средствами увеличивается риск возникновения кровотечений, т.к. карбенициллин подавляет агрегацию тромбоцитов. При одновременном применении с НПВС, сульфинпиразоном увеличивается риск возникновения кровотечения в связи с подавлением агрегации тромбоцитов. При одновременном применении с пробенецидом отмечается увеличение концентрации карбенициллина в плазме крови.
Фармацевтическое взаимодействие. Не допускается смешивание в одном шприце карбенициллина и аминогликозидов, т.к. происходит взаимная инактивация антибиотиков.