ЦЕФУРАБОЛ

Цефурабол.

ЦЕФУРАБОЛ (Cefurabol). Фирма-производитель: АБОЛмед. Международное название: Cefuroxime. Коды АТХ: J01DA06.

Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
Цефурабол высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes, Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis;
аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазу), Salmonella spp (в т.ч. Salmonella typhi, Salmonella typhimurium), Shigella spp., Enterobacter spp.;
анаэробных бактерий: Clostridium spp.
Препарат умеренно активен в отношении Proteus vulgaris, Proteus morganii. К препарату устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, некоторые штаммы Serratia spp.

Фармакокинетика. Всасывание. При в/м введении препарата в дозе 750 мг С_max достигается через 45-60 мин после инъекции и составляет около 27 мкг/мл. При в/в введении препарата в дозах 750 мг и 1.5 г терапевтическая концентрация в плазме крови через 15 мин составляет 50 мкг/мл и 100 мкг/мл соответственно и сохраняется 5 ч и 8 ч соответственно.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 50%. Цефуроксим распределяется и создает терапевтические концентрации в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, миокарде, коже и мягких тканях. Цефуроксим проникает через ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Выведение. T_1/2 цефуроксима при в/м и при в/в введении составляет приблизительно 80 мин (у новорожденных может быть в 3-5 раз больше). Около 80% дозы выводится почками в неизмененном виде (как за счет клубочковой фильтрации, так и за счет канальцевой секреции) в течение 8 ч (при этом создаются высокие концентрации в моче). Через 24 ч цефуроксим выводится полностью.

Показания. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей; инфекции мочевыводящих путей; инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит, септический артрит); инфекции органов малого таза и брюшной полости; инфекции ЖКТ (в т.ч. желчевыводящих путей); гонорея; перитонит; сепсис; менингит. Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений.

Режим дозирования. Препарат назначают в/м или в/в. Взрослым в/м или в/в назначают по 0.75-1.5 г 3 раза/сут. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата - 3-6 г.
Детям назначают препарат в дозе 30-100 мг/кг массы тела/сут в 3-4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг.
Новорожденным назначают по 30-100 мг/кг/сут в 2-3 введения. При гонорее препарат назначают в дозе 1.5 г однократно в виде 1 инъекции или в виде 2 инъекций по 750 мг, вводимых в обе ягодицы.
При менингите взрослым назначают по 3 г в/в каждые 8 ч.
Детям грудного и более старшего возраста назначают 200-400 мг/кг/сут в/в в 3-4 введения. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 100 мг/кг/сут.
Новорожденным назначают препарат в/в в дозе 100 мг/кг/сут. При достижении оптимального терапевтического эффекта дозу можно уменьшить до 50 мг/кг/сут. Для профилактики инфекционных осложнений при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в дозе 1.5 г одновременно с вводной анестезией. При необходимости возможны дополнительные введения препарата в/м в дозе 750 мг через 8 ч и 16 ч.
Больным с нарушениями функции почек при КК 10-20 мл/мин рекомендуют вводить препарат по 750 мг 2 раза/сут; при КК менее 10 мл/мин - по 750 мг 1 раз/сут.
Больным, находящимся на диализе, в конце каждой процедуры вводят еще 750 мг препарата. При постоянном перитонеальном диализе препарат назначают в дозе 750 мг 2 раза/сут. После устранения симптомов заболевания лечение следует продолжить еще в течение 48-72 ч.
Правила приготовления растворов для парентерального введения. Для приготовления раствора для в/м введения к 250 мг препарата добавляют 1 мл воды для инъекций или к 750 мг - 3 мл воды для инъекций. Осторожно встряхивают до образования непрозрачной суспензии. Для приготовления раствора для в/в струйного введения растворяют 250 мг препарата не менее чем в 3 мл воды для инъекций, 750 мг - не менее чем в 9 мл и 1.5 г - в 15 мл. В качестве растворителя можно использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы. Вводят медленно в течение 3-5 мин. Для кратковременных в/в инфузий (например, до 30 мин) 1.5 г препарата растворяют в 50 мл растворителя (вода для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы).

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита; кандидоз полости рта; транзиторное повышение содержания печеночных трансаминаз в плазме крови, повышение уровня билирубина, ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, лихорадка; редко - анафилактический шок.
Местные реакции: болезненность в месте инъекции, при в/в введении - тромбофлебит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к цефуроксиму и другим бета-лактамным антибиотикам; кровотечения из ЖКТ (в анамнезе); заболевания ЖКТ (в анамнезе); неспецифический язвенный колит; беременность; лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости назначения Цефурабола в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат при нарушениях функции почек, колите, снижении свертываемости крови, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, колите. При нарушении функции почек дозу препарата следует снижать с учетом выраженности почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. При длительном применении препарата следует контролировать функцию почек (особенно при использовании высоких доз) и осуществлять профилактику дисбактериоза. При назначении Цефурабола возможно развитие ложноположительной пробы Кумбса.
Использование в педиатрии. С осторожностью следует назначать препарат новорожденным детям (в т.ч. недоношенным).

Передозировка. Симптомы: возбуждение, судороги.
Лечение: гемодиализ и перитонеальный диализ.

Лекарственное взаимодействие. Цефуроксим, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К. Поэтому при одновременном применении с препаратами, снижающими агрегацию тромбоцитов (НПВС, салицилаты, сульфинпиразон), увеличивается риск развития кровотечений. По этой же причине при одновременном применении с антикоагулянтами отмечается усиление антикоагулянтного действия. При одновременном применении с диуретиками и потенциально нефротоксичными антибиотиками возрастает риск развития нефротоксического действия.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Цефурабола и пробенецида последний снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс цефуроксима.
Фармацевтическое взаимодействие. Раствор Цефурабола несовместим с растворами аминогликозидов в одном шприце или капельнице.

Условия и сроки хранения. Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Срок годности - 2 года. Приготовленный раствор Цефурабола годен к применению в течение 24 ч при температуре не выше 25 °C и в течение 96 ч при хранении в холодильнике.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для инъекций. 1 флакон: цефуроксим — 250 мг, 750 мг. Флаконы (1), пачки картонные. Флаконы (5), упаковки ячейковые контурные (1) в комплекте с растворителем (вода д/и в ампулах), пачки картонные. Флаконы (5), пачки картонные. Флаконы (50), коробки картонные.