ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЙ

ЛЕВОТИРОКСИН НАТРИЙ (LEVOTHYROXINE SODIUM).

Фармакологическое действие. Препарат гормонов щитовидной железы. Синтетический левовращающий изомер тироксина. В малых дозах обладает анаболическим действием. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, стимулирует деятельность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.

Фармакокинетика. После приема внутрь всасывается из ЖКТ, абсорбция составляет 48-79%. Прием натощак увеличивает абсорбцию активного вещества. Максимальная концентрация в плазме достигается примерно через 6 ч. Связывание с белками плазмы (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающими преальбумином и альбумином) - более 99%. Объем распределения составляет 0.5 л/кг. Распределение происходит, главным образом, в печени, головном мозге и мышцах. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина натрия с образованием трийодтиронина (Т₃) и неактивных продуктов. Небольшое количество активного вещества подвергается дезаминированию и декарбоксилированию с образованием тетрайодтироуксусной кислоты, а также конъюгированию с серной и глюкуроновой кислотами (в печени). Период полувыведения составляет 6-7 дней. Около 15% выводится почками и с желчью в неизмененном виде и в виде конъюгатов.

Показания. Первичный и вторичный гипотиреоз; смешанный зоб; комплексное лечение токсического зоба и аутоиммунных тиреоидитов, эутиреоидной гиперплазии щитовидной железы; профилактика рецидивов после оперативного лечения узловых и злокачественных новообразований щитовидной железы; кретинизм. Дифференциально-диагностический тест тиреоидной супрессии.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний. Применяют в дозе 12.5-200 мкг 1 раз/сут за 20-30 мин до еды. При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии - однократно в дозе 3 мг или в течение 2 недель по 200 мкг 1 раз/сут.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: возможны симптомы гипертиреоза (при применении в высоких дозах, в т.ч. при слишком быстром повышении дозы в начале курса лечения) - тахикардия, аритмии, приступы стенокардии, тремор, нарушения сна, чувство внутреннего беспокойства, гипергидроз, потеря массы тела, диарея; в отдельных случаях - транзиторное увеличение массы тела вследствие повышения аппетита. Дерматологические реакции: в отдельных случаях - выпадение волос.

Противопоказания. Для проведения дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии: инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе), острый миокардит, тяжелая коронарная недостаточность, тяжелые аритмии, не леченная болезнь Аддисона, тяжелый гипертиреоз (особенно у лиц пожилого возраста), ангина. Для проведении заместительной терапии абсолютных противопоказаний нет. При беременности и в период лактации левотироксин натрий следует применять под наблюдением врача. Применение в комбинации с тиреостатическими средствами при беременности противопоказано.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при стенокардии, артериальной гипертензии, тахиаритмии, эпилепсии, при недостаточности функций коры надпочечников и гипофиза, сахарном диабете. При проведении дифференциально-диагностического теста тиреоидной супрессии больным с сахарным диабетом рекомендуется увеличить дозы противодиабетических средств. У детей применение слишком высоких начальных доз может привести к нарушениям функции почек. У детей с судорожными припадками возможно их учащение. Левотироксин натрий в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Левотироксин натрий усиливает действие антидепрессантов, антикоагулянтов; снижает действие инсулина и пероральных гипогликемизирующих средств. Салицилаты, дикумарол, фуросемид в высоких дозах (250 мг), клофибрат и фенитоин усиливают действие левотироксина натрия, так как способны вытеснять его из мест связывания с белками плазмы. Быстрое в/в введение фенитоина может вызывать повышение концентрации в плазме крови левотироксина натрия. Колестирамин уменьшает абсорбцию левотироксина натрия. При одновременном применении с эстрогенами или эстрогеносодержащими контрацептивами для приема внутрь может потребоваться повышение дозы левотироксина натрия.