ТРИ-МЕРСИ

Три-Мерси.

ТРИ-МЕРСИ (Tri-Merci). Фирма-производитель: Organon. Международное название: Desogestrel and Estrogen. Коды АТХ: G03AB05.

Фармакологическое действие. Трехфазный комбинированный контрацептивный препарат для приема внутрь. Контрацептивный эффект обусловлен подавлением овуляции вследствие угнетения гонадотропной функции гипофиза, повышением вязкости цервикальной слизи, что затрудняет проникновение сперматозоидов в матку, а также изменениями в эндометрии, препятствующими нидации яйцеклетки. На фоне приема препарата происходят регулярные менструальноподобные реакции. Применение Три-Мерси приводит к повышению уровня глобулина, связывающего половые стероиды (ГСПГ) и снижению уровня свободного тестостерона в крови, что имеет значение при таких проявлениях гиперандрогении как себорея и акне.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь дезогестрел и этинилэстрадиол быстро и полностью всасываются, при этом дезогестрел превращается в этоногестрел. C_max этоногестрела в сыворотке достигается через 1.5 ч и составляет от 1.5 нг/мл (первая неделя) до 5 нг/мл (третья неделя), этинилэстрадиола - через 1-2 ч и составляет около 80 пг/мл. Биодоступность дезогестрела составляет 62-81% и этинилэстрадиола - 60%.
Распределение. Этоногестрел связывается с сывороточным альбумином и ГСПГ. Этинилэстрадиол в высокой степени, но не специфично связывается с сывороточным альбумином (98.5%) и вызывает увеличение сывороточной концентрации ГСПГ.
Метаболизм. Этоногестрел полностью метаболизируется известными путями метаболизма стероидов. Этинилэстрадиол метаболизируется путем ароматического гидроксилирования, с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов.
Метаболизм. Этоногестрел и этинилэстрадиол выводятся в форме метаболитов с мочой и желчью.

Показания. Пероральная контрацепция.

Режим дозирования. Таблетки необходимо принимать ежедневно, в порядке, указанном на упаковке, в одно и тоже время, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат назначают с первого дня менструации по 1 таб./сут в течение 21 дня, начиная с желтых таблеток, которые следует принимать в течение 7 дней, затем принимают красные таблетки в течение следующих 7 дней и, наконец, белые таблетки в течение следующих 7 дней. Прием таблеток из очередной упаковки начинают после 7-дневного перерыва, в течение которого наступает менструальноподобное кровотечение. Оно обычно начинается на 2-3 день после приема последней таблетки из упаковки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: межменструальные кровянистые выделения; нагрубание, болезненность и секреция из молочных желез; изменение цервикальной секреции, аменорея на фоне приема препарата.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменение настроения.
Со стороны обмена веществ: задержка жидкости в организме, изменение массы тела.
Прочие: возможны хлоазма, узловатая эритема, кожная сыпь, снижение переносимости контактных линз, увеличение риска возникновения тромбоэмболии.

Противопоказания. ИБС; указания в анамнезе на хроническую артериальную гипертензию, инфаркт, инсульт; заболевания клапанов сердца; тромбоз глубоких вен, легочная эмболия; рак молочной железы в настоящее время; острый вирусный гепатит; цирроз печени в стадии декомпенсации; опухоли печени; сахарный диабет с сосудистыми осложнениями; мигрень с очаговой неврологической симптоматикой; беременность; вагинальное кровотечение неясной этиологии; кормление грудью в первые 6-8 недель после родов; курение женщин старше 35 лет; повышенная чувствительность к какому-либо из компонентов препарата.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан при беременности. В исследованиях не выявлено тератогенного действия при случайном приеме комбинированных пероральных контрацептивов на ранних сроках беременности. Препарат противопоказан в период грудного вскармливания в первые 6-8 недель после родов. Комбинированные пероральные контрацептивы могут влиять на лактацию, вызывая ухудшение качества и изменение состава грудного молока. Поэтому Три-Мерси не рекомендуется назначать в период грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают женщинам с высоким риском тромбозов, признаками сердечной недостаточности, мерцательной аритмией, артериальной гипертензией, эпилепсией, мигренью, болезнью Крона и серповидно-клеточной анемией. У больных со значительно выраженным варикозным расширением вен следует тщательно взвесить преимущества предохранения от беременности и риск возникновения побочных эффектов в результате применения Три-Мерси. Препарат может увеличить опасность возникновения тромбоза у пациенток, подвергшихся оперативному вмешательству и длительной иммобилизации. У женщин с опухолевидными заболеваниями в брюшной полости и острыми болями в животе следует исключить гепатоцеллюлярную аденому. Пациентки, у которых возникает хлоазма, при применении препарата должны избегать пребывания на солнце. Во время применения препарата показано медицинское обследование по крайней мере 1 раз в год. Эффективность Три-Мерси может снижаться в случае пропуска его приема, при диарее или рвоте, возникших в первые 4 ч после приема препарата. Курящих женщин старше 35 лет следует поставить в известность о необходимости отказа от курения, если они намерены принимать Три-Мерси с целью контрацепции.

Передозировка. Токсичность как этинилэстрадиола, так и дезогестрела крайне низкая, поэтому вероятность возникновения симптомов передозировки Три-Мерси невелика.
Симптомы: при случайном приеме внутрь нескольких таблеток препарата возможны тошнота, рвота, а у девочек - незначительные кровянистые выделения из влагалища.
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие. Эффективность препарата снижается при одновременном применении с рифампицином, барбитуратами, фенилбутазоном, фенитоином натрия, карбамазепином, активированным углем, слабительными средствами и, возможно, с гризеофульвином, ампициллином и тетрациклинами.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой разного цвета, в т.ч. таблетки желтого цвета (7 шт. в уп.). 1 таблетка: дезогестрел — 50 мкг, этинилэстрадиол — 35 мкг. Таблетки красного цвета (7 шт. в уп.). 1 таблетка: дезогестрел — 100 мкг, этинилэстрадиол — 30 мкг. Таблетки белого цвета (7 шт. в уп.). 1 таблетка: дезогестрел — 150 мкг, этинилэстрадиол — 30 мкг. 21-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пакетики из алюминиевой фольги (1). Пачки картонные.