ЦИЛАЗАПРИЛ

ЦИЛАЗАПРИЛ (Cilazapril). Фармакологическое действие. Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит цилазаприлат. Механизм антигипертензивного действия связан с ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). В результате уменьшения образования ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах, повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика. После приема внутрь цилазаприл быстро метаболизируется в печени в активный метаболит цилазаприлат. Биодоступность цилазаприлата составляет около 60%. После однократного приема цилазаприла максимальная концентрация цилазаприлата в плазме крови достигается через 2 ч. Цилазаприлат выводится в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения цилазаприлата составляет 9 ч. При нарушениях функции почек выведение цилазаприлата замедляется. Цилазаприл и цилазаприлат ограниченно выводятся при гемодиализе.

Показания. Эссенциальная артериальная гипертензия, хроническая сердечная недостаточность (в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Индивидуальный. Суточная доза варьирует от 500 мкг до 2.5 мг.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, чувство усталости.
Cо стороны дыхательной системы: возможен кашель.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, нарушения пищеварения; редко - панкреатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна артериальная гипотензия.
Аллергические реакции: редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение азота мочевины и/или увеличение креатинина (наиболее вероятны у пациентов с нарушениями функции почек).

Противопоказания. Асцит, беременность, лактация, повышенная чувствительность к цилазаприлу и другим ингибиторам АПФ. Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с аортальным стенозом, гипертрофической кардиомиопатией. При заболеваниях и состояниях, сопровождающихся уменьшением содержания жидкости и солей (в т.ч. при рвоте, диарее, низкосолевой диете, предшествующем длительном применении салуретиков у пациентов с хронической сердечной недостаточностью) перед началом применения цилазаприла следует провести соответствующую коррекцию. Пациентам со стенокардией и при цереброваскулярных заболеваниях требуется контроль врача, особенно в начале применения цилазаприла, т.к. чрезмерная артериальная гипотензия может стать причиной инфаркта миокарда или острого нарушения мозгового кровообращения. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени возможна артериальная гипотензия. При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, БАПД и заменителями соли, содержащими калий, требуется тщательный контроль функции почек и уровня калия в крови. При хирургических вмешательствах в период лечения цилазаприлом возможно развитие артериальной гипотензии, которую следует корригировать введением достаточного количества жидкости.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций следует учитывать, что цилазаприл может вызывать головокружение, особенно в начале терапии.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении цилазаприла с другими антигипертензивными препаратами возможен аддитивный гипотензивный эффект; с НПВС - возможно уменьшение гипотензивного эффекта цилазаприла. При одновременном применении цилазаприла с калийсберегающими диуретиками, БАПД и заменителями соли, содержащими калий, возможна гиперкалиемия, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При одновременном применении цилазаприла и гипогликемических препаратов повышается риск развития гипогликемии; с препаратами лития - возможно нарушение выведения лития из организма; с аллопуринолом, цитостатиками или иммунодепрессантами - повышение риска развития лейкопении.