АМИКАЦИН

Амикацин (Amikacin). Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S cубъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp., Providencia stuartii. Активен также в отношении некоторых грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммов, устойчивых к пенициллину, метициллину, некоторым цефалоспоринам), некоторых штаммов Streptococcus spp. Неактивен в отношении анаэробных бактерий.

Фармакокинетика. После в/м введения быстро и полностью всасывается. Распределяется во всех тканях организма. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения - 2-4 ч.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания тяжелого течения, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит, сепсис, сепсис новорожденных, инфекции ЦНС (в т.ч. менингит), инфекции костей и суставов (в т.ч. остеомиелит), эндокардит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, часто рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, инфекции желчевыводящих путей.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Вводят в/м, возможно также в/в введение (струйное в течение 2 мин или капельное). В/м или в/в взрослым и подросткам назначают по 5 мг/кг каждые 8 ч или по 7.5 мг/кг массы тела каждые 12 ч в течение 7-10 дней. Для детей начальная доза составляет 10 мг/кг, затем по 7.5 мг/кг каждые 12 ч.
Максимальные дозы: для взрослых суточная доза - 1.5 г.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, тошнота, рвота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка; редко - отек Квинке.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной передачи, снижение слуха, вплоть до развития необратимой глухоты, вестибулярные расстройства.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия; редко - почечная недостаточность.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции почек, неврит слухового нерва, беременность, повышенная чувствительность к антибиотикам группы аминогликозидов. Амикацин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с миастенией и паркинсонизмом, а также у лиц пожилого возраста. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. Не рекомендуют назначать амикацин пациентам с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам из-за опасности развития перекрестной аллергии. Риск развития ототоксического и нефротоксического действия повышается при применении амикацина в высоких дозах или у предрасположенных пациентов.
Амикацин в форме порошка для инъекций и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Риск развития нефротоксического действия повышается при совместном применении амикацина с амфотерицином B, цефалотином, полимиксинами и фуросемидом; риск развития ототоксического действия повышается при совместном применении амикацина с фуросемидом и этакриновой кислотой.
Фармацевтическое взаимодействие. Амикацин несовместим в растворе с пенициллинами, цефалоспоринами, амфотерицином B, хлоротиазидом, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, тиопентоном, варфарином, а также, в зависимости от состава и концентрации раствора, - с тетрациклинами, витаминами группы B, витамином C и калия хлоридом.