БИСЕПТОЛ (Polfa in Pabianice)

Бисептол 480 мг

Бисептол (Biseptol). Фирма-производитель: Pharmaceutical Works Polfa in Pabianice. Международное название: Co-trimoxazol. Коды АТХ: J01EE01.

Фармакологическое действие. Комбинированный антибактериальный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Сульфаметоксазол оказывает бактериостатическое действие, которое связано с ингибированием процесса утилизации ПАБК и нарушением синтеза дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках. Триметоприм ингибирует фермент, который участвует в метаболизме фолиевой кислоты, превращая дигидрофолат в тетрагидрофолат. Таким образом, Бисептол блокирует 2 последовательные стадии биосинтеза пуринов и, следовательно, нуклеиновых кислот, которые необходимы для роста и размножения бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides;
грамотрицательных бактерий: Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp., Klebsiella spp., некоторые штаммы Escherichia coli, Moraxella catarrhalis, Haemophilus ducreyi, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Brucella spp.
Препарат активен также в отношении Toxoplasma gondii, Pneumocystis carinii.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь активные вещества быстро и полностью абсорбируются из ЖКТ. C_max в плазме крови достигаются в течение 2-4 ч после приема внутрь.
Выведение. T_1/2 - 10-12 ч. Выводятся с мочой.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. острый и хронический уретрит, цистит, пиелонефрит); инфекции среднего уха; инфекции половых путей (в т.ч. послегонорейный уретрит, простатит, гонорейный эпидидимит, острая и хроническая гонорея); инфекции дыхательных путей (в т.ч. ларингит, ангина, острые и хронические бронхиты, бронхоэктатическая болезнь, пневмония); пневмония, вызванная Pneumocystis carinii (в т.ч. у больных СПИД); скарлатина; менингит, абсцесс головного мозга; остеомиелит; сепсис; инфекции ЖКТ (в т.ч. брюшной тиф, паратиф, бактериальная дизентерия, холера /в составе комбинированной терапии/, острый гастроэнтерит, хронический колит неясной этиологии); бруцеллез; инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, импетиго, рожа, гнойный фолликулит, абсцессы, акне, инфицированные раны, осложненная гнойная инфекция после хирургического вмешательства в области ладоней и пальцев); холецистит, холангит; токсоплазмоз (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально в зависимости от возраста.
Взрослым и детям старше 12 лет при длительной терапии назначают по 480 мг 2 раза/сут.
При острых инфекциях продолжительность лечения составляет 5-6 дней, при остром бруцеллезе - 3-4 недели, при брюшном тифе и паратифе - 1-3 мес.
Для профилактики рецидивов хронических инфекций мочевыводящей системы взрослым и детям старше 12 лет назначают 480 мг 1 раз/сут на ночь, детям в возрасте до 12 лет - 2 мг/кг массы тела триметоприма в сут и 10 мг/кг сульфаметаксозола в сут. Продолжительность лечения - 3-12 мес.
При цистите детям и подросткам в возрасте 7-16 лет назначают 480 мг 2 раза/сут в течение 3 дней.
При гонорее назначают в дозе 1.92-2.88 г (4-6 таб. 480 мг), разделенной на 3 приема с интервалами 12 ч.
При гонорейном фарингите препарат назначают при повышенной чувствительности к пенициллину в дозе 4.32 г (9 таб. 480 мг) 1 раз/сут в течение 5 дней.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, назначают в дозе из расчета 120 мг/кг/сут; препарат принимают каждые 6 ч в течение 14 дней.
У пациентов с нарушениями функции почек доза зависит от значений клиренса креатинина. При КК более 30 мл/мин применяют средние терапевтические дозы. При КК 15-30 мл/мин назначают 50% средней терапевтической дозы, при КК менее 15 мл/мин Бисептол не назначают.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; в единичных случаях - псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница; в единичных случаях - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - обратимые тромбоцитопения, лейкопения; мегалобластная анемия (особенно при продолжительном применении у лиц пожилого возраста).
Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия (при применении в высоких дозах).

Противопоказания. Выраженные нарушения функции печени; выраженные нарушения функции почек (особенно если КК менее 15 мл/мин); нарушения со стороны системы кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Бисептол противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Появление кожной сыпи или диареи тяжелого течения является показанием для отмены препарата.
Контроль лабораторных показателей. При продолжительном применении (более 14 дней), особенно у пациентов пожилого возраста, необходимо контролировать картину периферической крови. При развитии нарушений со стороны картины периферической крови показано назначение фолиевой кислоты (в дозе 5-10 мг/сут).
Использование в педиатрии. Бисептол не назначают недоношенным детям, новорожденным и детям до 3 месяцев из-за риска развития ядерной желтухи.

Передозировка. Симптомы: возможно усиление описанных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Бисептол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, гипогликемических средств и метотрексата. При сочетанном применении с фенитоином, барбитуратами, ПАСК Бисептол повышает дефицит фолиевой кислоты. При одновременном применении барбитураты увеличивают риск развития токсических эффектов Бисептола. При одновременном применении производные салициловой кислоты усиливают действие Бисептола.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — сульфаметоксазол 100 мг, триметоприм 20 мг. 20-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таблетка — сульфаметоксазол 400 мг, триметоприм 80 мг. 20-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.