ФОТИЛ

Фотил.

ФОТИЛ (FOTIL). Фирма-производитель: Santen. Международное название: Timolol, Combinations. Коды АТХ: S01ED51.

Фармакологическое действие. Комбинированный антиглаукомный препарат. Пилокарпин - м-холиномиметик, при местном применении вызывает сокращение гладкой мускулатуры круговой мышцы радужной оболочки глаза и цилиарной мышцы, что приводит к увеличению угла передней камеры глаза, изменению конфигурации трабекулярной зоны. Это способствует усилению оттока внутриглазной жидкости из передней камеры глаза и уменьшению внутриглазного давления. Тимолола малеат - бета-адреноблокатор, предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. Снижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования внутриглазной жидкости. Пилокарпин и тимолол при комбинации в одном препарате взаимно усиливают действие друг друга. При местном применении Фотил уменьшает и повышенное и нормальное внутриглазное давление безотносительно к наличию глаукомы. После однократного применения разовой дозы препарата Фотил внутриглазное давление начинает уменьшаться через 30 мин, максимальный эффект обычно достигается через 2 ч, действие препарата сохраняется в течение 20 ч.

Фармакокинетика. Тимолол:
Быстро проникает через роговицу. Уменьшая образование внутриглазной жидкости, снижает скорость выведения пилокарпина из глаза.
Пилокарпин:
Хорошо проникает через роговицу. C_max во внутриглазной жидкости достигается через 30 мин. Пилокарпин задерживается в тканях глаза, что продлевает его период полувыведения из глаза, который составляет от 1.5 до 2.5 ч. Пилокарпин в неизмененном виде выводится из тканей глаза вместе с внутриглазной жидкостью. В плазме крови и печени быстро гидролизуется в неактивную форму. T_1/2 из плазмы крови - менее 0.5 ч.

Показания. Открытоугольная и закрытоугольная глаукома; глаукома, связанная с афакией; вторичная глаукома; повышение внутриглазного давления в послеоперационном периоде; глаукома после операции по поводу катаракты; выраженное повышение внутриглазного давления с риском поражения глаза (в т.ч. в составе комбинированной антиглаукомной терапии).

Режим дозирования. Назначают по 1 капле препарата Фотил в пораженный глаз 2 раза/сут. У некоторых больных стабильное снижение внутриглазного давления достигается только через несколько недель терапии. Поэтому при оценке результатов лечения следует провести измерение внутриглазного давления примерно через 4 недели после начала лечения. Если не происходит ожидаемого снижения внутриглазного давления, то следует назначить Фотил форте по 1 капле 2 раза/сут или, учитывая, что в дальнейшем повышение дозы не дает эффекта, следует использовать комбинированную терапию с дипивефрином или ингибиторами карбоангидразы для системного применения. Перед началом терапии препаратом Фотил лечение другими антиглаукомными глазными каплями должно быть прекращено накануне.

Побочное действие. Местные реакции, обусловленные пилокарпином: быстро проходящие чувство жжения и боль, спазм цилиарной мышцы, гиперемия конъюнктивы, индуцированная миопия (эти реакции чаще наблюдаются у лиц молодого возраста в начале лечения). Вследствие миоза возможно снижение остроты зрения при недостаточном освещении. Редко - ригидность радужки, киста радужки, отслойка сетчатки; при длительном применении в отдельных случаях - обратимое помутнение хрусталика.
Местные реакции, обусловленные тимолола малеатом: анестезия роговицы, точечный кератит, синдром «сухого глаза», аллергический блефароконъюнктивит и дерматит век.
Системные эффекты, обусловленные пилокарпином (встречаются редко): тошнота, рвота, диарея, усиление потоотделения и слюноотделения, артериальная гипотензия, головная боль, астения; гиперемия слизистой оболочки носа.
Системные эффекты, обусловленные тимолола малеатом (встречаются крайне редко): нарушения проходимости дыхательных путей вплоть до развития бронхоспазма, явления хронической сердечной недостаточности, аритмия, галлюцинации, спутанность сознания.

Противопоказания. Острый ирит; бронхиальная астма (в т.ч. в анамнезе); острое или хроническое обструктивное заболевание легких; синусовая брадикардия; AV блокада II и III степени; сердечная недостаточность; кардиогенный шок; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. До настоящего времени не было проведено достаточно адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин. Применение Фотила при беременности и в период лактации возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено отрицательного действия тимолола на фертильность. В настоящее время нет доказательств, что при терапии глаукомы у людей пилокарпин оказывает тератогенное действие.

Особые указания. Препарат назначают пациентам, которым не удается компенсировать повышенное внутриглазное давление с помощью монотерапии, практически при всех формах глаукомы. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с церебро-васкулярными нарушениями, при гипогликемии, перед операцией под общим наркозом. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата больным, получающим бета-адреноблокаторы внутрь. При длительном применении препарата у больных с глаукомой возможно развитие резистентности к активным компонентам препарата. Однако к комбинированным глазным каплям степень развития толерантности выражена меньше, чем к монокомпонентным антиглаукомным препаратам. Оценку эффективности действия препарата следует проводить приблизительно через 4 недели после начала лечения. Измерение внутриглазного давления следует проводить в разное время суток. В связи с тем, что препарат содержит консервант, пациентам, носящим мягкие контактные линзы, следует удалять их перед применением капель. Рекомендуется подождать 15 мин перед тем, как заново вставлять контактные линзы. В период применения препарата может ухудшаться темновая адаптация. Пациент должен быть предупрежден об опасности передвижения в темноте.
Использование в педиатрии. Клинические испытания безопасности и эффективности применения Фотила у детей не проводились.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не было выявлено мутагенного действия тимолола. В настоящее время нет доказательств, что при терапии глаукомы у людей пилокарпин оказывает мутагенное действие. Однако в экспериментальных исследованиях были выявлены признаки мутагенности пилокарпина.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Водителям автотранспорта следует соблюдать осторожность при движении в условиях недостаточного освещения, т.к. препарат может нарушить темновую адаптацию.

Передозировка. Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Атропин может быть использован как антидот пилокарпина. Показано назначение изопреналина при выраженной брадикардии, бронхоспазме; добутамина - при гипотензии; сердечных гликозидов, мочегонных препаратов - при возникновении острой сердечной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие. При применении Фотила (в состав которого входит тимолол) одновременно с бета-адреноблокаторами для приема внутрь происходит усиление фармакологического действия бета-адреноблокаторов. При одновременном применении препарата Фотил с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила возможны нарушения AV проводимости, развитие левожелудочковой недостаточности, артериальная гипотензия. При одновременном применении Фотила с препаратами, способствующими высвобождению катехоламинов (например, с резерпином) в единичных случаях наблюдались гипотензия (в т.ч. ортостатическая), брадикардия, головокружение.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от солнечного света месте при температуре от 2° до 15 °C. Срок годности - 3 года. После вскрытия упаковки препарат можно хранить при комнатной температуре; срок хранения - 1 мес.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капли глазные. 1 мл: тимолола малеат 6.84 мг, что соотв. содержанию тимолола 5 мг; пилокарпина гидрохлорид 20 мг. 5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1). Пачки картонные.
Фотил форте. Капли глазные. 1 мл: тимолола малеат 6.84 мг, что соотв. содержанию тимолола 5 мг; пилокарпина гидрохлорид 40 мг. 5 мл - флакон-капельницы пластиковые (1). Пачки картонные.