ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ

ТИМОЛОЛА МАЛЕАТ (Timolol Maleate). Фармакологическое действие. Антиглаукомное средство. Относится к группе бета-адреноблокаторов. Предупреждает стимулирующее влияние катехоламинов на бета-адренорецепторы. При местном применении в виде глазных капель понижает внутриглазное давление за счет уменьшения образования водянистой влаги. Действие проявляется через 20 мин после закапывания, максимальный эффект - через 1-2 ч; продолжительность действия 24 ч.

Фармакокинетика. При местном применении тимолола малеат быстро проникает через роговицу в ткани глаза. В незначительном количестве поступает в системный кровоток. После приема внутрь тимолола малеат полностью всасывается из ЖКТ. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 ч. Связывание с белками плазмы низкое. Интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 4 ч. Выводится с мочой в виде неизмененного вещества и активных метаболитов.

Показания. Хроническая открытоугольная глаукома, вторичная глаукома (увеальная, афакическая, посттравматическая), острое повышение офтальмотонуса. При закрытоугольной глаукоме рекомендуется применять в комбинации с миотиками.

Режим дозирования. Разовая доза - 1 капля 0.25% (или 0.1%) раствора в пораженный глаз, частота применения - 1-2 раза/сут. При недостаточной эффективности применяют 0.5% раствор.

Побочное действие. Местные реакции: возможны раздражение конъюнктивы, гиперемия конъюнктивы, слезотечение, светобоязнь, отек эпителия роговицы, жжение и зуд в глазах, покраснение кожи век, диплопия.
Системные реакции: возможны брадикардия, брадиаритмия, снижение АД, головокружение, тошнота, головная боль, мышечная слабость, бессонница, депрессия, нарушение половых функций, преходящее нарушение мозгового кровообращения, бронхоспазм, коллапс, AV блокада, остановка сердца.

Противопоказания. Дистрофические заболевания роговицы, ринит, бронхиальная астма, хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом, синусовая брадикардия (50 уд./мин и менее ), AV блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, повышенная чувствительность к тимолола малеату. Тимолола малеат проникает через плаценту. Применение при беременности возможно в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Тимолола малеат выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. Не рекомендуется применение при сахарном диабете (особенно лабильного течения), а также у недоношенных, новорожденных детей. Контроль эффективности рекомендуется проводить примерно через 3-4 недели после начала терапии. В период лечения не реже 1 раза в 6 мес следует контролировать функцию слезоотделения, целостность роговой оболочки, поле зрения. С осторожностью применяют одновременно с блокаторами кальциевых каналов, препаратами наперстянки, с резерпином. Тимолола малеат в форме глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении тимолола малеат усиливает действие бета-адреноблокаторов для системного применения. При одновременном применении с резерпином возможно развитие выраженной брадикардии или гипотонии (эта комбинация требует тщательного врачебного контроля). При одновременном применении тимолола малеата с блокаторами кальциевых каналов или с сердечными гликозидами возможны нарушения AV проводимости, острая левожелудочковая недостаточность, артериальная гипотензия.