ГЕНТАМИЦИН (активное вещество)

Гентамицин (Gentamicin). Фармакологическое действие. Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие. Активно проникая через клеточную мембрану бактерий, необратимо связывается с 30S субъединицей бактериальных рибосом и тем самым угнетает синтез белка возбудителя. Высокоактивен в отношении аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Serratia spp., Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp. Активен также в отношении аэробных грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. устойчивых к пенициллинам и другим антибиотикам), некоторых штаммов Streptococcus spp. К гентамицину устойчивы Neisseria meningitidis, Treponema pallidum, некоторые штаммы Streptococcus spp., анаэробные бактерии.

Фармакокинетика. После в/м введения быстро всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация достигается через 30-60 мин после в/м введения. Связывание с белками плазмы низкое (0-10%). Распределяется во внеклеточной жидкости, во всех тканях организма. Проникает через плаценту. Не метаболизируется. Период полувыведения 2-4 ч. 70-95% выводится с мочой, небольшое количество с желчью.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к гентамицину микроорганизмами. Для парентерального применения: острый холецистит, холангит, пиелонефрит, цистит, пневмония, эмпиема плевры, перитонит, сепсис, менингит, вентрикулит, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, раневая инфекция, ожоговая инфекция, инфекции костей и суставов. Для наружного применения: пиодермия (в т.ч. гангренозная), поверхностный фолликулит, фурункулез; сикоз, паронихии; инфицированный себорейный дерматит; инфицированное акне; вторичное бактериальное инфицирование при грибковых и вирусных инфекциях кожи; инфицированные кожные раны различной этиологии (ожоги, раны, трудно заживающие язвы, укусы насекомых); инфицированные варикозные язвы. Для местного применения: блефарит, блефароконъюнктивит, дакриоцистит, конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит, мейбомит.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. При в/в или в/м введении для взрослых разовая доза составляет 1-1.7 мг/кг, суточная доза - 3-5 мг/кг; кратность введения - 2-4 раза/сут. Курс лечения - 7-10 дней. В зависимости от этиологии заболевания возможно применение в дозе 120-160 мг 1 раз/сут в течение 7-10 дней или 240-280 мг однократно. В/в инфузию проводят в течение 1-2 ч. Для детей старше 2 лет суточная доза гентамицина составляет 3-5 мг/кг/сут; кратность введения - 3 раза. Недоношенным и новорожденным детям назначают в суточной дозе 2-5 мг/кг; кратность - 2 раза; детям до 2 лет назначают такую же дозу при частоте введения 3 раза/сут. Больным с нарушением выделительной функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При местном применении гентамицин закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. При наружном применении применяют 3-4 раза/сут.
Максимальные дозы: при в/в или в/м введении для взрослых суточная доза - 5 мг/кг, для детей - 5 мг/кг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: олигурия, протеинурия, микрогематурия, почечная недостаточность.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, нарушение нервно-мышечной проводимости, снижение слуха, вестибулярные расстройства, необратимая глухота.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, редко - отек Квинке.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к гентамицину и другим антибиотикам-аминогликозидам, неврит слухового нерва, тяжелые нарушения функции почек, уремия, беременность, лактация (грудное вскармливание). Гентамицин противопоказан при беременности. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания. С осторожностью применяют гентамицин при паркинсонизме, миастении, нарушениях функции почек. При применении гентамицина следует контролировать функции почек, слухового и вестибулярного аппаратов. При наружном применении гентамицина в течение длительного времени на больших поверхностях кожи необходимо учитывать возможность резорбтивного действия, особенно у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Гентамицин в форме раствора для инъекций, крема, мази, глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с аминогликозидами, ванкомицином, цефалоспоринами, этакриновой кислотой возможно усиление ото- и нефротоксического действия. При одновременном применении с индометацином отмечается снижение клиренса гентамицина, увеличение его концентрации в плазме крови, при этом возрастает риск развития токсического действия. При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, опиоидными анальгетиками возрастает риск развития нервно-мышечной блокады, вплоть до развития апноэ. При одновременном применении гентамицина и петлевых диуретиков (фуросемида, этакриновой кислоты) увеличивается концентрация в крови гентамицина, в связи с чем повышается риск развития токсических побочных реакций.