КЛАБАКС

Клабакс.

КЛАБАКС (KLABAX). Фирма-производитель: Ranbaxy Laboratories. Международное название: Clarithromycin. Коды АТХ: J01FA09.

Фармакологическое действие. Антибиотик из группы макролидов. Кларитромицин представляет собой полусинтетическое производное эритромицина А. Оказывает антибактериальное действие, которое связано с подавлением синтеза белка путем взаимодействия с 50S рибосомальной субъединицей бактерий.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-резистентные), Streptococcus pyogenes (бета-гемолитические стрептококки группы А), Streptococcus viridans (альфа-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus agalactiae, Listeria monocytogenes;
грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Helicobacter pylori, Campylobacter jejuni;
анаэробных бактерий: Bacteroides fragilis (макролидоустойчивые), Clostridium perfringens, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.
Препарат также активен в отношении Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь препарата Клабакс кларитромицин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 50%. Прием пищи незначительно замедляет начало абсорбции кларитромицина и образование активного метаболита, 14-ОН кларитромицина, но не влияет на биодоступность. Таким образом, препарат можно принимать независимо от приема пищи. При приеме натощак у здоровых людей C_max в сыворотке достигается в пределах 2 ч. C_ss^max достигаются в течение 2-3 дней и составляют 1 мкг/мл после приема препарата по 250 мг каждые 12 ч и 2-3 мкг/мл после приема по 500 мг каждые 12 ч.
Распределение. Кларитромицин широко распределяется в организме. Благодаря высокой внутриклеточной концентрации, концентрация кларитромицина в тканях и жидкостях превышают таковую в сыворотке. Связывание с белками составляет от 42% до 70%.
Метаболизм. При приеме кларитромицина в дозе 250 мг каждые 12 ч C_ss^max основного метаболита (14-ОН кларитромицина) достигают 0.6 мкг/мл, T_1/2 составляет от 5 до 6 ч. При приеме кларитромицина в дозе 500 мг C_ss^max 14-ОН кларитромицина несколько выше (до 1 мкг/мл), а T_1/2 его составляет приблизительно 7 ч. Независимо от величины дозы C_ss этого метаболита достигаются в течение 2-3 дней.
Выведение. T_1/2 кларитромицина составляет 3-4 ч после приема в дозе 250 мг каждые 12 ч, но увеличивается до 5-7 ч при приеме по 500 мг каждые 12 ч. После приема внутрь в дозе 250 мг каждые 12 ч приблизительно 20% кларитромицина выводится с мочой в неизмененном виде, в то время как после приема 500 мг выведение с мочой увеличивается до 30%. При приеме препарата каждые 12 ч в дозе 250-500 мг 10-15% дозы выводится с мочой в виде 14-ОН кларитромицина.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. C_ss кларитромицина у лиц с нарушением функции печени не отличаются от таковых у здоровых лиц; однако концентрации 14-ОН кларитромицина были ниже при выраженном нарушении функции печени. Фармакокинетические параметры кларитромицина изменяется у лиц с нарушением функции почек.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции (острые и обострение хронических) верхних отделов дыхательных путей (ларингит, тонзиллит, синусит и фарингит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония /в т.ч. атипичная/, острый бронхит, обострение хронического бронхита); инфекции кожи (фолликулит, фурункулез, импетиго, раневая инфекция); инфекции, вызванные Mycobacterium avium; инфекции, вызванные Chlamydia trachomatis; инфекции, вызванные Helicobacter pylori; инфекции, вызванные Ureaplasma urealyticum.

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет. Клабакс назначают по 250 мг 2 раза/сут в течение 7 дней. При тяжелых инфекциях - по 500 мг 2 раза/сут в течение 6-14 дней.
Для детей в возрасте от 6 мес до 12 лет суточная доза составляет 7.5 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза - 500 мг.
У пожилых пациентов при нормальной функции печени и почек нет необходимости в коррекции дозы.
У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования.
При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин максимальная суточная доза Клабакса составляет 250 мг при инфекциях легкой и средней степени тяжести и 500 мг в 2 приема при тяжелых инфекциях.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, стоматит, нарушение вкуса, транзиторное повышение уровня печеночных трансаминаз сыворотки крови, холестаз; в отдельных случаях - псевдомембранозный колит.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь; редко - анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.
Со стороны ЦНС: тревога, головокружение, бессонница, галлюцинации, спутанность сознания. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к кларитромицину, эритромицину или другим антибиотикам из группы макролидов в анамнезе.

Беременность и лактация. Безопасность применения Клабакса при беременности и в период лактации не установлена. Применение препарата при беременности и в период лактации показано только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Особые указания. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Клабакса пациентам с нарушениями функции печени и/или почек. Длительное или повторное применение Клабакса может привести к чрезмерному росту нечувствительных бактерий или грибковой флоры. В случае развития суперинфекции следует прекратить лечение Клабаксом и назначить соответствующую терапию. Перед назначением Клабакса необходимо выяснить наличие в анамнезе повышенной чувствительности к другим макролидам.
Использование в педиатрии. Исследования по изучению эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес не проводились.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях установлено, что кларитромицин не оказывал мутагенного действия на штаммы сальмонелл и лимфому у крыс, не увеличивал частоту хромосомных мутаций в клеточных культурах in vitro.

Передозировка. Симптомы: аллергические реакции, явления диспепсии.
Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. Применение Клабакса (как и других антибиотиков из группы макролидов) одновременно с препаратами, которые метаболизируются системой цитохрома Р₄₅₀, может сопровождаться увеличением концентраций этих препаратов в сыворотке. Одновременное использование Клабакса и теофиллина может сопровождаться повышением концентрации теофиллина в плазме (необходимо мониторирование концентрации теофиллина у пациентов, получающих оба препарата).
Однократное применение Клабакса и карбамазепина приводило к повышению уровней последнего (при одновременном применении данных препаратов необходим контроль концентрации карбамазепина). При одновременном применении Клабакса и терфенадина отмечено повышение уровней активного метаболита терфенадина в 3 раза, что может привести к увеличению риска развития аритмий (необходим контроль концентрации терфенадина в сыворотке и мониторирование ЭКГ у пациентов, получающих данную комбинацию).
Одновременное применение Клабакса и цидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов приводило к снижению равновесных концентраций цидовудина. Прием Клабакса пациентами, получающими варфарин, может потенцировать действие варфарина (необходим контроль протромбинового времени у данных пациентов). При одновременном применении Клабакса и дигоксина возможно потенцирование действия последнего. Не выявлено нежелательных изменений концентраций этинилэстрадиола и прогестерона при совместном применении пероральных контрацептивов и Клабакса.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, темном месте при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: кларитромицин - 250 мг. 4-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.