КОНВУЛЕКС

Конвулекс.

КОНВУЛЕКС (Convulex). Фирма-производитель: Gerot Pharmazeutika. Международное название: Valproic Acid. Коды АТХ: N03AG01.

Фармакологическое действие. Противоэпилептический препарат. Механизм действия обусловлен игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Фармакокинетика. Всасывание. Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. C_max в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Распределение. C_ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции препарата. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм. Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.
Выведение. Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания. Генерализованные эпилептические припадки; малые эпилептические припадки; очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой; судорожный синдром при органических заболеваниях мозга; расстройства поведения, связанные с эпилепсией; фебрильные судороги у детей; детский тик.

Режим дозирования. Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела, дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков). Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела. Суточную дозу распределяют на 2-3 приема. Капсулы принимают, не разжевывая, во время или после еды с небольшим количеством жидкости. Капли смешивают с подслащенной водой и принимают во время или после еды. Сироп для детей принимают во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.
Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла. Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания. Нарушения функции печени; нарушения функции поджелудочной железы; геморрагический диатез; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Беременность и лактация. Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности. Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции. При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме. При необходимости применения Конвулекса в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Особые указания. С осторожностью назначают Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени). Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков. В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей. Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.
Использование в педиатрии. С осторожностью назначают Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания. Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов. При одновременном применении с Конвулексом салицилаты, вытесняя вальпроевую кислоту из связи с белками, усиливают эффект препарата. При одновременном применении Конвулекс вытесняет фенитоин, фенобарбитал и диазепам из связи с белками плазмы и увеличивает их свободную концентрацию в плазме крови. При одновременном применении с Конвулексом фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон усиливают метаболизм и, таким образом, снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капсула: вальпроевая кислота — 150 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (10). Пачки картонные.
Капсулы. 1 капсула: вальпроевая кислота — 300 мг. 20-шт. упаковки ячейковые контурные (5). Пачки картонные.
Капсулы. 1 капсула: вальпроевая кислота — 500 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (10). Пачки картонные.
Капли для приема внутрь. 1 мл: вальпроевая кислота — 300 мг. 100-мл. флаконы (1). Пачки картонные.
Сироп для детей. 1 мл: вальпроевая кислота — 50 мг. 100-мл. флаконы (1) в комплекте с дозировочным стаканом. Пачки картонные.