ОКТРЕОТИД (Фарм-Синтез)

Октреотид.

ОКТРЕОТИД (OCTREOTIDE). Фирма-производитель: Фарм-Синтез. Международное название: Octreotide. Коды АТХ: H01CB02.

Фармакологическое действие. Синтетический аналог соматостатина, обладает сходными с ним фармакологическими эффектами, но значительно большей продолжительностью действия. Октреотид взаимодействует со специфическими рецепторами соматостатина в различных тканях (в т.ч. в ЦНС и ЖКТ), подавляет патологически повышенную секрецию гормона роста, а также пептидов и серотонина, продуцируемых в гастро-энтеро-панкреатической эндокринной системе. Кроме того, Октреотид подавляет базальную и стимулированную желудочную секрецию, включая ингибирование секреции соляной кислоты и пепсина, а также снижает моторику ЖКТ вследствие ингибирования высвобождения мотилина и непосредственного действия на гладкую мускулатуру ЖКТ через активацию аденилатциклазы. Октреотид оказывает вазоконстрикторное действие на артерии брюшной полости, снижая мезентериальный кровоток, а также уменьшает возврат крови в портальную систему и давление в воротной вене. При применении Октреотида во время операции на поджелудочной железе и после нее снижается частота типичных послеоперационных осложнений (например, панкреатических свищей, абсцессов, сепсиса, послеоперационного острого панкреатита). Препарат оказывает противовоспалительное и иммуностимулирующее действие.

Фармакокинетика. Всасывание. После п/к инъекции октреотид быстро и полностью абсорбируется. C_max октреотида в плазме крови достигается в течение 30 мин.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 65%. Связывание октреотида с форменными элементами крови крайне незначительно. V_d составляет 0.27 л/кг.
Выведение. Общий клиренс составляет 160 мл/мин. После п/к инъекции препарата T_1/2 составляет 100 мин. После в/в введения выведение октреотида осуществляется в 2 фазы с T_1/2 10 и 90 мин, соответственно.

Показания. лечение острого панкреатита; профилактика и лечение осложнений после операций на поджелудочной железе; остановка кровотечения и профилактика повторного кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода у больных с циррозом печени; остановка кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки.

Режим дозирования. При лечении острого панкреатита препарат вводят п/к в дозе 100-300 мкг 3 раза/сут в течение 3-5 дней в зависимости от тяжести заболевания. Возможно назначение препарата в дозе до 1200 мкг/сут с использованием в/в пути введения.
Для профилактики осложнений после операций на поджелудочной железе первую дозу 100 мкг вводят п/к за 1 ч до лапаротомии; после операции препарат вводят п/к по 100 мкг 3 раза/сут на протяжении 7 дней.
Для остановки кровотечения из варикозно расширенных вен пищевода препарат вводят в дозе 25-50 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.
Для остановки кровотечения из эрозивно-язвенных поражений желудка или двенадцатиперстной кишки препарат вводят в дозе 25 мкг/ч в виде продолжительных инфузий в течение 5 дней.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны анорексия, тошнота, рвота, спастические боли в животе, ощущение вздутия живота, метеоризм, жидкий стул, диарея, стеаторея; редко - явления, напоминающие острую кишечную непроходимость; в отдельных случаях - развитие острого гепатита без холестаза, а также гипербилирубинемия в сочетании с увеличением активности ЩФ, ГГТ и, в меньшей степени, трансаминаз. При длительном применении Октреотида возможно образование камней в желчном пузыре.
Со стороны углеводного обмена: возможно нарушение толерантности к глюкозе после приема пищи (обусловлено подавлением препаратом секреции инсулина); редко - развитие персистирующей гипергликемии (при длительном применении).
Местные реакции: в месте инъекции возможны боль, ощущение зуда или жжения, краснота и отечность (обычно проходят в течение 15 мин).

Противопоказания. повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Применение Октреотида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца, поскольку клинический опыт применения препарата в эти периоды отсутствуют.

Особые указания. Октреотид не является противоопухолевым препаратом. С осторожностью и под тщательным наблюдением следует назначать Октреотид больным с опухолями гипофиза из-за риска увеличения размеров опухолей с развитием нарушения зрения. В этих случаях следует рассмотреть возможность применения других методов лечения. Возможно применение препарата при рефрактерных формах диареи у больных СПИД и онкологических больных. В период применения препарата у больных сахарным диабетом, получающих инсулин, Октреотид может снижать потребность в инсулине. У этой категории пациентов на фоне приема препарата может наблюдаться гипогликемия; редко - выпадение волос. У больных с желчнокаменной болезнью при применении Октреотида в редких случаях возможно развитие острого панкреатита. При выявлении камней в желчном пузыре перед началом лечения вопрос о применении Октреотида следует решать индивидуально, в зависимости от соотношения потенциального лечебного эффекта препарата и возможных факторов риска, связанных с наличием камней в желчном пузыре. Для снижения выраженности побочных эффектов со стороны пищеварительной системы инъекции Октреотида следует проводить в промежутках между приемами пищи или перед сном. Для уменьшения явлений дискомфорта в месте инъекции рекомендуется доводить раствор препарата перед введением до комнатной температуры и вводить меньший объем препарата. Следует избегать введения препарата в одно и то же место через короткие интервалы времени.

Передозировка. Симптомы: кратковременное урежение ЧСС, чувство прилива крови к лицу, спастические боли в животе, диарея, тошнота, ощущение пустоты в желудке. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Октреотид уменьшает абсорбцию циметидина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 2 года. В процессе использования ампулы можно хранить в течение 2 недель при комнатной температуре.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций. 1 мл: октреотид (в форме свободного пептида) 50 мкг; 100 мкг. 1 мл - ампулы (5) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором. Пачки картонные. 1 мл - ампулы (10) в комплекте с ампульным ножом или скарификатором. Пачки картонные.