ПИЛОКАРПИН

ПИЛОКАРПИН (PILOCARPINE).

Фармакологическое действие. М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. В терапевтических дозах увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

Фармакокинетика. После приема внутрь период полувыведения пилокарпина составляет 0.76-1.35 ч. Полагают, что инактивация пилокарпина происходит в нервных синапсах и, по-видимому, в плазме. Выводится с мочой в форме неизмененного вещества и неактивных метаболитов.

Показания. Для местного применения: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков. Для приема внутрь: гипофункция слюнных желез, сопровождающаяся сухостью слизистой оболочки полости рта.

Режим дозирования. При местном применении закапывают в конъюнктивальный мешок; режим дозирования устанавливают в зависимости от используемой лекарственной формы. Внутрь - по 5 мг 3 раза/сут.
Максимальная доза при приеме внутрь - 30 мг/сут.

Побочное действие. При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, сильное сужение зрачка (1-1.5 мм в диаметре).
При приеме внутрь: возможны тошнота, рвота, диарея, запор, гастралгия, нарушения пищеварения, озноб, усиление потоотделения, частое мочеиспускание, слезотечение, ринорея, нарушения зрения, головокружение, головная боль, приливы жара к лицу, повышение АД.

Противопоказания. Заболевания глаз, при которых миоз нежелателен, закрытоугольная глаукома, бронхиальная астма, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пилокарпину. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения. При закапывании в конъюнктивальный мешок пилокарпин в обычных концентрациях мало всасывается и выраженного системного действия не оказывает. Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. При сильном сужении зрачка возникает ощущение близорукости, поэтому не рекомендуется применение пилокарпина водителям транспорта в вечернее и ночное время. Пилокарпин в форме глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с другими парасимпатомиметиками усиливается фармакологическое действие пилокарпина. При одновременном применении пилокарпина с бета-адреноблокаторами - возможно развитие нарушений внутрисердечной проводимости.