ПЛЕНДИЛ

Плендил.

ПЛЕНДИЛ (PLENDIL). Фирма-производитель: Astra. Международное название: Felodipine. Коды АТХ: C08CA02.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Обладает высокой избирательностью в отношении гладкой мускулатуры артериол. Механизм действия заключается в ингибировании электрической и сократительной активности гладкомышечных клеток, воздействуя на кальциевые каналы клеточных мембран. Уменьшение ОПСС, вызываемое Плендилом, приводит к уменьшению постнагрузки на сердце. В терапевтических дозах Плендил не влияет на сократимость и проводимость миокарда. Поскольку препарат не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергическую вазомоторную иннервацию, он не вызывает ортостатическую гипотензию. Плендил оказывает слабое натрийуретическое/диуретическое действие, благодаря снижению канальцевой реабсорбции натрия, поэтому он не вызывает задержки жидкости в организме. Происходит снижение сосудистого сопротивления почек. Нормальная клубочковая фильтрация не изменяется. Препарат не влияет на суточную экскрецию калия и экскрецию альбумина с мочой. У больных с нарушением фильтрационной функции почек на фоне приема Плендила отмечается повышение скорости клубочковой фильтрации. Плендил эффективен при всех степенях артериальной гипертензии. Снижение АД происходит через 2 ч после приема первой дозы и длится в течение 24 ч. Длительное антигипертензивное лечение Плендилом приводит к регрессии уже развившейся гипертрофии левого желудочка. Плендил оказывает антиангинальное действие. Снижает сосудистое сопротивление коронарных артерий, эпикардиальных артерий и артериол, что приводит к повышению доставки кислорода к миокарду. Увеличение коронарного кровотока, вызываемое Плендилом, способствует улучшению баланса кровоснабжения/потребления кислорода в миокарде. Плендил улучшает переносимость нагрузки и уменьшает частоту возникновения приступов у больных со стабильной стенокардией. Происходит уменьшение симптоматической и скрытой ишемии миокарда у больных с вазоспастической стенокардией.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь фелодипин полностью абсорбируется из ЖКТ. Благодаря особенностям лекарственной формы обеспечивается медленное контролируемое высвобождение фелодипина, что позволяет поддерживать его терапевтическую концентрацию в плазме крови в течение 24 ч. Концентрация фелодипина в плазме пропорциональна принимаемой дозе препарата. Системная биодоступность составляет около 15% вне зависимости от терапевтической дозы.
Распределение. Связывание с белками плазмы (в основном с альбуминами) составляет около 99%. Признаков кумуляции фелодипина при длительном использовании препарата нет. Метаболизм. Фелодипин интенсивно метаболизируется в печени, все известные его метаболиты не обладают фармакологической активностью.
Выведение. Клиренс фелодипина из плазмы крови составляет 200 мл/мин. Около 70% от принимаемой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов и менее 0.5% в неизмененном виде; остальная часть выводится через кишечник. T_1/2 составляет 24 ч. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У больных пожилого возраста, а также у пациентов с нарушениями функции печени концентрация фелодипина в крови выше, чем у пациентов более молодого возраста. Показатели фармакокинетики фелодипина не изменяются у пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Показания. Артериальная гипертензия; стенокардия.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально. При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При недостаточном гипотензивном эффекте дозу можно увеличить или назначить одновременно другое антигипертензивное средство. Поддерживающая доза составляет 5-10 мг/сут.
У больных пожилого возраста может быть эффективной доза 2.5 мг.
При стенокардии препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг. Препарат следует принимать утром, вне зависимости от приема пищи. Таблетки проглатывают целиком, не разламывая и не разжевывая, запивая водой.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, тахикардия, отечность в области голеностопного сустава (как следствие прекапилярной вазодилатации), отечность десен (у больных с гингивитом и периодонтитом).
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости. При приеме Плендила возможно возникновение следующих побочных эффектов, однако четкой причинно-следственной связи между приемом препарата и возникновением данных побочных эффектов не установлено.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: периферические отеки.
Со стороны периферической нервной системы: парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, повышение активности печеночных ферментов.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: артралгия.
В большинстве случаев побочные эффекты носят преходящий дозозависимый характер, появляются сразу после начала лечения и через некоторое время проходят самостоятельно.

Противопоказания. Беременность; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Плендил противопоказан к применению при беременности. Фелодипин выделяется с грудным молоком. При применении Плендила в период лактации в пределах рекомендуемых терапевтических доз степень отрицательного влияния на ребенка минимальна.

Особые указания. При назначении препарата больным со стенокардией следует учитывать, что в редких случаях Плендил может вызвать выраженную артериальную гипотензию, которая приводит к ишемии миокарда. Плендил применяют как для монотерапии, так и в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ). Плендил следует назначать с осторожностью пациентам с сердечной недостаточностью. Плендил эффективен и хорошо переносится пациентами пожилого возраста, в т.ч. с бронхиальной астмой и другими хроническими заболеваниями легких с бронхообструктивным синдромом, выраженными нарушениями функции почек, сахарным диабетом, подагрой, гиперлипидемией, болезнью Рейно. Препарат не оказывает влияния на концентрацию глюкозы в крови и на липидный профиль. У больных, перенесших трансплантацию почки и получающих циклоспорин, Плендил снижает АД, улучшает почечное кровообращение, повышает скорость клубочковой фильтрации и, кроме того, улучшает функцию трансплантата.
Использование в педиатрии. Данных о применении Плендила у детей нет.

Передозировка. Симптомы: возможна выраженная артериальная гипотензия и брадикардия. Лечение: проводят симптоматическую терапию. При выраженной артериальной гипотензии больному следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При развитии брадикардии показано в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг. Если этого недостаточно, необходимо увеличить объем плазмы путем инфузии раствора глюкозы, натрия хлорида или декстрана. Симпатомиметические препараты с преобладающим действием на альфа₁-адренорецепторы назначают при неэффективности вышеперечисленных мер.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении препарата Плендил с ингибиторами цитохрома P₄₅₀ (циметидин, эритромицин, некоторые флавоноиды, присутствующие в соке грейпфрута) повышается концентрация фелодипина в плазме крови. При одновременном применении Плендила с индукторами микросомальных ферментов (фенитоин, карбамазепин, барбитураты) происходит снижение концентрации фелодипина в плазме крови. При одновременном применении Плендил не влияет на концентрацию циклоспорина в плазме крови. Высокая степень связываемости фелодипина с белками не влияет на связываемость свободной фракции других препаратов, например, варфарина. При одновременном применении с НПВС антигипертензивное действие препарата Плендил сохраняется.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки с замедленным высвобождением. 1 таб.: фелодипин 2.5 мг, парафин, этанол, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид E 172, безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон, полиоксил 40, гидрогенизированное касторовое масло, пропил галат, натрия алюминия силикат, натрия стеарил фумарат, титана диоксид E 171, очищенная вода. 30 шт. Флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.
Таблетки, покрытые оболочкой, пролонгированного действия. 1 таб.: фелодипин 5 мг -"-10 мг, парафин, этанол, гидроксипропилцеллюлоза, железа оксид E 172, безводная лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, полиэтиленгликоль 6000, поливинилпирролидон, полиоксил 40, гидрогенизированное касторовое масло, пропил галат, натрия алюминия силикат, натрия стеарил фумарат, титана диоксид E 171, очищенная вода. 30 шт. Флаконы пластиковые (1) - пачки картонные.