РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК

Рокситромицин Лек.

РОКСИТРОМИЦИН ЛЕК (Roxithromycin Lek). Фирма-производитель: Lek. Международное название: Roxithromycin. Коды АТХ: J01FA06.

Фармакологическое действие. Полусинтетический антибиотик из группы макролидов. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Bacillus cereus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Campylobacter coli, Campylobacter jejuni, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Legionella pneumophilia, Moraxella catarrhalis, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida; анаэробных бактерий: Actinomyces spp., Bacteroides urealiticus, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Porphyromonas spp., Prevotella melaninogenica, Propionibacterium acnes. Препарат также активен в отношении Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Cryptosporidium spp., Mycobacterium tuberculosis, Rickettsia conorri, Rickettsia richttsii, Toxoplasma gondii. К препарату умеренно чувствительны Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Vibrio cholerae, Bacteroides oralis, Mycobacterium avium complex, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Enterococcus spp., Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные, Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные). К препарату устойчивы Bacteriodes fragilis, Mycobacterium hominis.

Фармакокинетика. Всасывание. Быстро всасывается из ЖКТ. После приема внутрь определяется в сыворотке крови уже через 15 мин. Более стабилен в кислой среде желудка, чем другие макролиды. Прием пищи не оказывает влияния на всасывание. C_max в плазме крови составляет 6-8 мг/мл после приема дозы 150 мг и достигается через 2 ч. После приема дозы 300 мг C_max составляет около 9.6 мг/л и достигается в среднем через 1.5 ч. C_ss в плазме крови при приеме 150 мг 2 раза/сут достигается через 2-4 сут и составляет 9.3 мг/л, при приеме 300 мг 1 раз/сут - 10.9 мг/л.
Распределение. Хорошо проникает в ткани, особенно в легкие, миндалины и простату, а также внутрь нейтрофилов и моноцитов, стимулируя их фагоцитарную активность. Связывание с белками плазмы составляет 96%, уменьшается при увеличении концентрации рокситромицина свыше 4 мг/л. С грудным молоком выводится менее 0.05% принятой дозы.
Метаболизм и выведение. Частично метаболизируется в печени, более половины активного вещества выводится с калом в неизмененном виде, около 12% выводится почками и около 15% легкими. Т_1/2 рокситромицина достаточно длинный (у взрослых с нормальной функцией почек - 10.5 ч) при кратности приема 1-2 раза/сут.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется, т.к. выведение рокситромицина и его метаболитов через почки составляет примерно 10% от принятой дозы.

Показания. Инфекции верхних отделов дыхательных путей (инфекции горла и синуситы); средний отит; дифтерия; инфекции нижних отделов дыхательных путей (пневмония, бронхит); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. обыкновенные угри); одонтогенные инфекции; острый гастроэнтероколит (в т.ч. вызванный Campylobacter jejuni); язва двенадцатиперстной кишки и хронический гастрит (вызванные Нelicobacter pylori); инфекции, вызванные Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp.; хронический простатит; профилактика ревматической лихорадки; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к рокситромицину микроорганизмами, у пациентов с известной реакцией повышенной чувствительности к пенициллиновым антибиотикам.

Режим дозирования. Взрослым назначают 300 мг/сут (по 150 каждые 12 ч или 300 мг однократно перед едой). Для пациентов с печеночной недостаточностью доза составляет 150 мг каждые 24 ч перед едой. Для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК <0.25 мл/мин) рекомендуемая доза составляет 150 мг перед едой каждые 24 ч. Для детей суточная доза составляет 5-8 мг/кг массы тела, в зависимости от вида возбудителя и тяжести инфекционного процесса, разделенная на 2 приема.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, метеоризм, диарея; редко - повышение уровня трансаминаз; крайне редко - обратимая печеночная недостаточность.
Аллергические реакции: эритема, кожная сыпь.
Прочие: в отдельных случаях - повышение температуры тела, увеличение числа эозинофилов. Побочные явления возникают редко (3-4% пациентов) и, как правило, не требуют отмены препарата.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к рокситромицину; I триместр беременности; порфирия; одновременный прием препаратов, содержащих эрготамин, дигидроэрготамин или другие алкалоиды Secale cornutum.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению в I триместр беременности. Назначение препарата во II и III триместрах возможно только по жизненным показаниям и под врачебным контролем. Рокситромицин в незначительных количествах (0.05% дозы) выделяется с грудным молоком, поэтому назначение в период лактации возможно только под тщательным врачебным контролем.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат пациентам с печеночной недостаточностью (показан периодический контроль функции печени и коррекция режима дозирования). С осторожностью назначают пациентам старше 65 лет.

Передозировка. Специфического антидота нет. В случае передозировки промывают желудок и проводят симптоматическое лечение. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном приеме с препаратами, содержащими эрготамин, дигидроэрготамин, другие алколоиды Secale cornutum, или эрготаминоподобными сосудосуживающими средствами возможно развитие эрготизма (артериальный спазм, вплоть до развития некроза конечностей). При одновременном применении с этамбутолом отмечается синергизм в отношении Mycobacterium avium, с сульфадиазином и пириметамином - синергизм в отношении простейших.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении с дигоксином отмечается увеличение абсорбции. При одновременном применении с варфарином, теофиллином, циклоспорином, астемизолом, дизопирамидом и терфенадином отмечается увеличение сывороточных концентраций указанных препаратов.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: рокситромицин — 150 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.
Таблетки. 1 таблетка: рокситромицин — 300 мг. 7-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.