ТОНОКАРДИН

ТОНОКАРДИН (Tonocardin). Фирма-производитель: Pliva. Международное название: Doxazosin. Коды АТХ: C02CA04.

Фармакологическое действие. Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа₁-адренорецепторов. При применении препарата происходит снижение ОПСС, что в основном обусловливает его гипотензивный эффект. После однократного приема препарата максимальное снижение АД наблюдается в период от 2 ч до 6 ч; гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. У больных с артериальной гипертензией во время лечения препаратом Тонокардин АД не различается в положении стоя и лежа. При применении препарата происходит рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижение суммарного уровня триглицеридов и холестерина. Данное благоприятное влияние на липидный обмен, а также гипотензивный эффект препарата способствуют уменьшению риска развития ИБС и мозгового инсульта. При длительном лечении Тонокардином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Назначение Тонокардина пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы приводит к значительному улучшению уродинамических показателей и уменьшению симптомов этого заболевания. Эффект у больных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы связан с селективной блокадой альфа-адренорецепторов, которые локализуются в мышечной строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь терапевтической дозы Тонокардина препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Время достижения C_max активного вещества в сыворотке крови - 2 ч. Биодоступность составляет приблизительно 65%.
Распределение. Связывание доксазозина мезилата с белками плазмы - около 98%.
Метаболизм. Доксазозина мезилат активно метаболизируется в печени путем O-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение. Выведение доксазозина мезилата из плазмы крови происходит в 2 фазы. T_1/2 составляет 22 ч, что делает возможным применение препарата 1 раз/сут. Доксазозина мезилат выводится в основном через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, и лишь 5% в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. Исследования действия Тонокардина у больных пожилого возраста и больных с почечной недостаточностью не выявили значимых фармакологических отличий.

Показания. Артериальная гипертензия (в качестве монотерапии как препарат первого ряда и в составе комбинированной антигипертензивной терапии); доброкачественная гиперплазия предстательной железы (при ухудшении или обструкции оттока мочи) у пациентов с исходно повышенным и нормальным АД.

Режим дозирования. При артериальной гипертензии начальная доза составляет 1 мг/сут. Дозу можно увеличивать для достижения желаемого гипотензивного эффекта с 1 мг до 2 мг/сут только через 1-2 недели приема препарата в дозе 1 мг/сут. В дальнейшем дозу увеличивают на 2 мг с интервалом 1-2 недели до достижения желаемого гипотензивного эффекта. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. В среднем эффект достигается при применении препарата в дозе 2-4 мг/сут.
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза Тонокардина составляет 1 мг 1 раз/сут. В зависимости от показателей уродинамики и выраженности симптомов доброкачественной гиперплазии предстательной железы суточную дозу можно увеличивать до 2 мг, а затем до 4 мг. Максимальная суточная доза - 8 мг. Рекомендуемый интервал между повышениями дозы составляет 1-2 недели. Препарат рекомендуют принимать 1 раз в сутки утром или вечером.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатическая гипотензия, головокружение; иногда - обморок; редко - тахикардия, отеки.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, слабость, астения; в отдельных случаях - затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота; в единичных случаях - нарушения показателей функции печени.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - тромбоцитопения, лейкопения.
Прочие: редко - заложенность носа, ринит, кожная сыпь, зуд; в единичных случаях - недержание мочи, длительная болезненная эрекция. Побочные эффекты обычно умеренно выражены и имеют тенденцию самостоятельно проходить при продолжении лечения.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к хиназолинам.

Беременность и лактация. В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения Тонокардина при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) назначение препарата возможно только в том случае, если по оценке лечащего врача потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания. При назначении Тонокардина больным с нарушениями функции печени или при его назначении в комбинации с препаратами, неблагоприятно влияющими на печень, необходимо соблюдать меры предосторожности. Постепенное снижение давления и ортостатические проявления в начале действия препарата аналогичны таковым при применении других постсинаптических селективных блокаторов альфа₁- адренорецепторов. В отличие от неселективных альфа-адреноблокаторов, при длительном лечении Тонокардином привыкания не наступает, а тахикардия проявляется редко.
Использование в педиатрии. Данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей и подростков младше 18 лет не имеется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начале курса лечения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и механизмами.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД.
Лечение: пациенту следует немедленно придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При необходимости показано введение вазопрессорных препаратов. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении Тонокардина с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами АПФ, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, непрямыми антикоагулянтами и урикозурическими препаратами. Тонокардин не влияет на связывание с белками плазмы дигоксина, фенитоина, варфарина, индометацина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25 °C). Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: доксазозина мезилат — 2 мг, доксазозина мезилат — 4 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.