ДОКСАЗОЗИН

Доксазозин (Doxazosin). Фармакологическое действие. Селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа₁-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению артериального давления. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня ТГ и холестерина. При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа₁-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Это способствует улучшению уродинамики и уменьшению проявлений доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакокинетика. При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 19-22 ч. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.

Показания. Артериальная гипертензия. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Режим дозирования. Начальная доза составляет 1 мг/сут. Через 1-2 недели, в зависимости от клинической ситуации, доза может быть увеличена до 2 мг/сут, а затем через 1-2 недели - до 4 мг, 8 мг или 16 мг/сут для достижения оптимального терапевтического эффекта. В среднем суточная доза составляет 2-4 мг.
Максимальная доза: 16 мг/сут.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны ортостатические реакции (в т.ч. обмороки), тахикардия, аритмия, периферические отеки.
Со стороны пищеварительной системы: возможна тошнота.
Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, чувство усталости, раздражительность, астения, сонливость.
Прочие: возможен ринит.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к производным хиназолина. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения доксазозина при беременности и в период лактации не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. После приема доксазозина в начальной дозе возможно развитие ортостатической гипотензии (феномен первой дозы), особенно в положении стоя. Чаще такое состояние наблюдается у пациентов с гиповолемией, дефицитом натрия, у лиц пожилого возраста. В связи с этим начальную дозу рекомендуется принимать перед сном. Клинический опыт применения доксазозина у детей отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период приема доксазозина, особенно в начале лечения, следует соблюдать осторожность при выполнении работы, требующей повышенной скорости психомоторных реакций, в связи с возможным развитием сонливости, головокружения. Доксазозин в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении доксазозина с другими антигипертензивными препаратами возможно взаимное усиление их эффектов. При одновременном применении с симпатомиметиками, индометацином и другими НПВС гипотензивное действие доксазозина может уменьшаться.