АПРОВЕЛЬ

Апровель 150 мг.

Апровель (Aprovel). Фирма-производитель: Sanofi-Winthrop. Международное название: Irbesartan. Коды АТХ: C09CA04.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат, специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (типа АТ₁). Устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II и снижает концентрацию альдостерона в плазме крови. Не подавляет киназу II - фермент, который разрушает брадикинин. Снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку. Снижает АД (при минимальном изменении ЧСС) и давление в малом круге кровообращения, причем снижение АД носит дозозависимый характер. Максимальное действие препарата развивается через 3-6 ч после однократного приема. Гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. Устойчивый клинический эффект достигается через 1-2 недели применения препарата, максимальный эффект достигается к 4-6 неделям после начала лечения. После прекращения приема препарата АД постепенно возвращается к исходной величине. Синдрома отмены (эффект гипертензии отдачи) не отмечается. Апровель не оказывает действия на концентрацию триглицеридов, содержание холестерина, глюкозы, мочевой кислоты в плазме крови или на выделение мочевой кислоты с мочой.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. C_max ирбесартана в плазме крови достигается через 1.5-2 ч после приема внутрь. Биодоступность - 60-80%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность препарата.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 96%. Объем распределения - 53-93 л. C_ss достигается в пределах 3 дней после начала приема препарата 1 раз/сут. При повторных приемах 1 раз/сут отмечается ограниченное накопление ирбесартана в плазме (менее 20%).
Метаболизм. После приема внутрь ¹⁴С-ирбесартана 80-85% радиоактивности в циркулирующей крови приходится на неизмененный ирбесартан. Ирбесартан биотрансформируется в печени за счет коньюгации с образованием глюкуронида и за счет окисления. Основной метаболит - ирбесартан глюкуронид (около 6%).
Выведение. В терапевтическом интервале доз ирбесартан обладает линейной фармакокинетикой, причем T_1/2 для терминальной фазы составляет 11-15 ч. Общий клиренс из организма и почечный клиренс составляет 157-176 мл/мин и 3-3.5 мл/мин соответственно. Ирбесартан и его метаболиты выводятся с желчью и мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с нарушениями функции почек, циррозом печени умеренной степени фармакокинетические параметры препарата существенно не изменяются.

Показания. Артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Начальная и поддерживающие дозы составляют 150 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 300 мг 1 раз/сут. Препарат можно принимать во время еды или натощак. Таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.
У пациентов с почечной недостаточностью (без нарушений электролитного обмена), нарушениями функции печени и пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Рекомендуется принимать препарат каждый день приблизительно в одно и то же время. В случае случайного пропуска приема препарата следующую суточную дозу не следует удваивать. Возможна комбинированная терапия препаратом Апровель в сочетании с диуретиками (гидрохлоротиазидом) или другими антигипертензивными препаратами.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: недомогание, слабость. С частотой от 0.5 до менее 1% у больных, получавших ирбесартан, отмечались боли в грудной клетке, кашель, диарея, диспепсия, изжога, ортостатическое головокружение, нарушения половой функции, тахикардия. Причем среди больных, получавших ирбесартан, частота таких явлений была такой же или несколько выше по сравнению с больными, получавшими плацебо, хотя различия не были статистически достоверными.

Противопоказания. Беременность; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Апровель противопоказан к применению при беременности. При наступлении беременности в ходе лечения препарат следует немедленно отменить. При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью следует назначать Апровель пациентам с двусторонним стенозом почечных артерий из-за возможного риска развития тяжелой артериальной гипотензии и острой почечной недостаточности. Предшествующее назначению препарата Апровель лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск развития артериальной гипотензии в начале лечения препаратом Апровель. У обезвоженных больных или у пациентов с дефицитом ионов натрия в результате интенсивного лечения диуретиками, ограничения поступления соли с пищей, диареи или рвоты, а так же у больных, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы в сторону ее уменьшения.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не установлено мутагенного, кластогенного и канцерогенного действия препарата Апровель.
Использование в педиатрии. Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Отсутствуют указания о влиянии приема препарата Апровель на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка. При приеме препарата в дозе 900 мг/сут на протяжении 8 недель не выявлено какой-либо токсичности.
Лечение: при случайном приеме препарата в высоких дозах показано промывание желудка, проведение симптоматической терапии. Ирбесартан не удаляется из организма при гемодиализе.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении препарата Апровель и тиазидных диуретиков гипотензивное действие препаратов носит аддитивный характер. Одновременное применение Апровеля с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия может приводить к увеличению содержания калия в плазме крови.
Фармакокинетическое взаимодействие. При одновременном применении Апровель не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина. Фармакокинетические параметры ирбесартана не изменяются при одновременном применении Апровеля с нифедипином и гидрохлоротиазидом. Хотя ирбесартан метаболизируется главным образом за счет изоэнзима цитохрома P₄₅₀ CYP2C9, не наблюдалось фармакодинамических взаимодействий при совместном применении Апровеля с варфарином, который метаболизируется той же системой.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — ирбесартан 75 мг, 150 мг, 300 мг, микрокристаллическая целлюлоза, натрий кроскармеллозный, лактозы моногидрат, магния стеарат, силикона гидрат, модифицированный кукурузный крахмал, полоксамер 188. 14-шт. упаковки ячейковые контурные (1, 2, 4, 7). Пачки картонные.