БУТОРФАНОЛ

Буторфанол (Butorphanol). Фармакологическое действие. Опиоидный анальгетик из группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов, производное фенантрена. Является агонистом опиоидных рецепторов класса каппа- и смешанным антагонистом мю-опиоидных рецепторов. Оказывает противокашлевое и седативное действие, стимулирует рвотный центр, вызывает сужение зрачков, оказывает влияние на гемодинамику (повышает системное АД, давление в легочной артерии, конечно-диастолическое давление в левом желудочке и ОПСС). Анальгезирующее действие наступает через несколько мин после в/в введения, через 10-15 мин после в/м введения. Максимальный эффект развивается через 30-60 мин. Продолжительность действия составляет 3-4 ч. По интенсивности и продолжительности анальгетического действия близок к морфину. По сравнению с морфином в меньшей степени угнетает дыхание, обладает более низким наркогенным потенциалом. При применении в виде интраназального аэрозоля анальгетическое действие развивается в течение 1-2 ч, продолжительность действия - 4-5 ч.

Показания. Умеренный и выраженный болевой синдром различной этиологии (в т.ч. послеоперационные боли, во время родов), премедикация при общей анестезии, в качестве компонента внутривенного наркоза.

Режим дозирования. Индивидуальный в зависимости от показаний и клинической ситуации. Для в/м введения разовая доза составляет 2 мг, при необходимости - до 4 мг. Для в/в введения разовая доза составляет 1-2 мг. Интраназально разовая доза - 1-2 мг.

Побочное действие. Возможны сонливость, головокружение, спутанность сознания, тошнота и/или рвота, сухость во рту, повышенное потоотделение; редко - головные боли, чувство тревоги, эйфория, нервозность, парестезии, боли в эпигастрии, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия, нарушение остроты зрения, кожный зуд; в единичных случаях - возбуждение, дисфория, галлюцинации, необычные сновидения, артериальная гипертензия, нарушение мочеиспускания, кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелые нарушения функции печени и/или почек, беременность (кроме подготовки к родам), лактация; повышенная чувствительность к буторфанолу.

Особые указания. Не следует применять при болях в животе неясной этиологии. Не рекомендуется назначать больным с наркотической зависимостью, а также сразу после применения наркотических средств. В случаях крайней необходимости перед применением буторфанола у таких пациентов следует принять меры, направленные на полное выведение наркотического вещества из организма. С особой осторожностью применяют у больных с черепно-мозговыми травмами из-за угрозы повышения внутричерепного давления. У пациентов с угнетением дыхания различного генеза буторфанол применяют в низких дозах, в случае крайней необходимости и при условии тщательного контроля со стороны медицинского персонала. У пациентов с артериальной гипертензией буторфанол может способствовать умеренному увеличению систолического давления.
В период подготовки к родам следует применять с осторожностью и при условии тщательного контроля врача. Данные о безопасности применения буторфанола при беременности до 37 недель и в период лактации отсутствуют. Интраназальное применение буторфанола в начальной дозе 2 мг возможно при условии, если пациент может находиться в горизонтальном положении на случай появления сонливости или головокружения. Таким пациентам не следует назначать буторфанол дополнительно в течение 3-4 ч. При применении указанной дозы повышается риск развития побочных эффектов. Буторфанол не рекомендуется применять у пациентов в возрасте до 18 лет. При нарушениях функции печени и/или почек, а также пациентам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования. В период применения буторфанола не следует заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания, быстроты психомоторных реакций. Избегать одновременного употребления алкоголя. Усиливает действие препаратов, угнетающих ЦНС (барбитураты, транквилизаторы, блокаторы гистаминовых Н₁-рецепторов, этанол и этанолсодержащие препараты). Не рекомендуется комбинировать буторфанол с ингибиторами МАО.