ДЕСМОПРЕССИН

Десмопрессин (Desmopressin). Фармакологическое действие. Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости. Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Фармакокинетика. Десмопрессин разрушается в ЖКТ. После интраназального применения всасывание составляет 10-20%. Максимальная концентрация активного вещества в плазме достигается через 0.5-4 ч. Метаболизируется в тканях. Период полувыведения в медленной фазе - 8 мин, в быстрой фазе - 75 мин.

Показания. Диагностика и лечение несахарного диабета; лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения); ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии). В качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек. Для в/в введения: гемофилия А средней и легкой степени тяжести, болезнь Виллебранда.

Режим дозирования. Индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза составляет 10-40 мкг/сут в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет - 5-30 мкг/сут. Для п/к, в/м или в/в введения доза для взрослых составляет 1-4 мкг/сут, для детей - от 0.4 до 2 мкг/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.
Со стороны пищеварительной системы: возможны кишечная колика, тошнота, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).
Со стороны дыхательной системы: возможны ринит, отек слизистой оболочки носа, конъюнктивиты.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна олигурия.
Со стороны обмена веществ: возможна задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.
Со стороны эндокринной системы: возможна альгодисменорея.
Аллергические реакции: возможна кожная сыпь.
Прочие: возможно нарушение слезоотделения.

Противопоказания. Врожденная иди психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмоляльность плазмы, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, повышенная чувствительность к десмопрессину. Для в/в введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB. Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения десмопрессина при беременности и в период лактации не проводилось. При необходимости применения десмопрессина у этой категории пациентов следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Особые указания. При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение. Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль за пациентами следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря. При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара. Десмопрессин в форме раствора для инъекций и капель для интраназального применения включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Индометацин может повышать интенсивность (но не длительность) действия десмопрессина. Средства, которые обладают способностью увеличивать высвобождение АДГ (в т.ч. трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, карбамазепин) могут вызывать аддитивный антидиуретический эффект, что увеличивает риск задержки жидкости.