ДИСТИГМИН БРОМИД

Дистигмин бромид (Distigmine Bromide). Фармакологическое действие. Ингибитор ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. Оказывает непрямое холиномиметическое действие за счет обратимого ингибирования холинэстеразы и потенцирования действия эндогенного ацетилхолина. Улучшает нервно-мышечную передачу, усиливает тонус и моторику ЖКТ, повышает тонус мочевого пузыря, бронхов, секрецию экзокринных желез. Вызывает брадикардию, понижает АД. Суживает зрачок, понижает внутриглазное давление, вызывает спазм аккомодации. Являясь четвертичным аммониевым соединением, дистигмина бромид плохо проникает сквозь клеточные мембраны, не проникает через ГЭБ и не воздействует на медиатор ацетилхолин в ЦНС. Также не оказывает значительного влияния на передачу импульсов в ганглиях вегетативной нервной системы. Оказывает более продолжительное действие, чем неостигмин.

Фармакокинетика. После приема внутрь метаболизируется путем гидролиза. Не проникает через ГЭБ. Метаболиты выводятся с мочой.

Показания. Профилактика и лечение послеоперационной атонии кишечника и паралитической непроходимости кишечника; атония мочевого пузыря и мочеточников, функциональная недостаточность сфинктера мочевого пузыря, гипотония мочевого пузыря; атонические и гипотонические запоры, мегаколон; периферический паралич поперечно-полосатой мускулатуры; myasthenia gravis.

Режим дозирования. Для приема внутрь - 5-10 мг 1 раз/сут; в/м - 500 мкг 1 раз/сут. Длительность применения устанавливают индивидуально.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия.
Со стороны ЖКТ: возможны тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, повышенное слюноотделение.
Прочие: возможно подергивание мышц языка и скелетной мускулатуры.

Противопоказания. Гиперваготония, гипертонус кишечника, выраженная артериальная гипотензия, хроническая сердечная недостаточность, недавно перенесенный инфаркт миокарда, тиреотиоксикоз, ирит, бронхиальная астма, миотония, тетания, эпилепсия, болезнь Паркинсона, послеоперационный и гемодинамический шок, повышенная чувствительность к дистигмина бромиду и к брому. При беременности и в период лактации применяют только по строгим показаниям.

Особые указания. С осторожностью применяют при брадикардии, аритмии, артериальной гипотензии, болезни Аддисона, гипертиреоидизме, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. При временной функциональной аменорее дистигмина бромид может вызвать менструальноподобное кровотечение.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения следует воздерживаться от вождения транспорта и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстрых психомоторных реакций. Дистигмина бромид в форме таблеток и раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Действие дистигмина бромида уменьшается при одновременном применении м-холиноблокаторов, ганглиоблокаторов, хинидина, новокаинамида, местных анестетиков, трициклических антидепрессантов, противоэпилептических и противопаркинсонических средств, глюкокортикоидов и некоторых антибиотиков (особенно аминогликозидов).