ДОРЗОЛАМИД

ДОРЗОЛАМИД (DORZOLAMIDE).

Фармакологическое действие. Ингибитор карбоангидразы. Ингибирование карбоангидразы в цилиарном теле способствует уменьшению образования ионов HCO₃^- с последующим замедлением переноса натрия и жидкости, что приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости.

Фармакокинетика. При местном применении дорзоламид проникает в системный кровоток. При курсовом применении вследствие селективного связывания с карбоангидразой II накапливается в эритроцитах. При этом в плазме крови определяются очень низкие концентрации неизмененного активного вещества. Дорзоламид метаболизируется с образованием единственного N-десэтильного метаболита, который также накапливается в эритроцитах. Связывание дорзоламида с белками плазмы составляет около 33%. Выводится преимущественно с мочой в виде неизмененного вещества и метаболита. После окончания введения дорзоламида процесс вымывания из эритроцитов имеет нелинейный характер: в начале происходит быстрое снижение концентрации активного вещества, затем выведение замедляется, при этом период полувыведения составляет 4 мес.

Показания. Для местного применения в офтальмологии: повышенное внутриглазное давление, открытоугольная глаукома (в т.ч.вторичная).

Режим дозирования. Применяется местно 2-3 раза/сут (в виде монотерапии или в комбинации с бета-адреноблокаторами).

Побочное действие. Местные реакции: возможны жжение, покалывание, зуд в глазах, затуманивание зрения, раздражение век, конъюнктивит, блефарит; редко - иридоциклит.
Системные реакции: возможны горечь во рту, тошнота, головная боль, астения, кожная сыпь.

Противопоказания. Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), повышенная чувствительность к дорзоламиду. Клинических исследований по безопасности применения дорзоламида не проводилось. Применение дорзоламида при беременности у человека не рекомендуется.
В экспериментальных исследованиях показано, что дорзоламид в токсических дозах может вызывать метаболический ацидоз, нарушения формирования тел позвонков у грызунов. Неизвестно выделяется ли дорзоламид с грудным молоком. Дорзоламид не следует применять в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют при нарушениях функции печени. Не следует применять у детей.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Поскольку дорзоламид может вызывать головокружение и тошноту в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций. Дорзоламид в форме глазных капель включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном приеме дорзоламида с салицилатами в высоких дозах вероятно усиление побочного действия.