ЭФЕДРИН

ЭФЕДРИН (EPHEDRINE).

Фармакологическое действие. Симпатомиметик (адреномиметик непрямого действия); алкалоид, получаемый из различных видов эфедры (Ephedra L.) семейства эфедровых (Ephedraceae). Эфедрин, содержащийся в растениях, является левовращающим изомером. Синтетически получен рацемат, уступающий по активности левовращающему изомеру. После введения эфедрина происходит возбуждение альфа- и бета-адренорецепторов: действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, эфедрин способствует выделению медиатора норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, он оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. По основным эффектам эфедрин сходен с адреналином. Он стимулирует деятельность сердца (увеличивает частоту и силу сокращений), облегчает атриовентрикулярную проводимость, повышает АД, вызывает бронхолитический эффект, подавляет перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление), повышает тонус скелетных мышц, вызывает гипергликемию. В отличие от адреналина эффект эфедрина развивается медленно, но продолжается более длительно. При повторном введении эфедрина с небольшим интервалом (в 10-30 мин) его прессорное действие быстро снижается - возникает тахифилаксия (быстрое привыкание), связанная с прогрессирующим уменьшением запасов норадреналина в варикозных утолщениях. Эфедрин стимулирует ЦНС. Устойчив к действию МАО.

Фармакокинетика. В небольших количествах метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 3-6 ч. Выводится почками, главным образом в неизмененном виде.

Показания. Гипотензия при хирургических операциях (особенно при спинномозговой анестезии), травме, кровопотере, инфекционных болезнях. Бронхиальная астма и другие обструктивные заболевания дыхательных путей. Вазомоторный и аллергический ринит, синусит (для сужения сосудов слизистой носа). Сывороточная болезнь, крапивница и другие аллергические состояния. Нарколепсия. Энурез (в результате стимулирующего влияния на ЦНС сон становится менее глубоким, облегчается просыпание при появлении позывов к мочеиспусканию). Миастения. В офтальмологической практике применяют для расширения зрачка с диагностической целью.

Режим дозирования. Взрослым п/к, в/м или в/в вводят по 20-50 мг; внутрь - по 25-50 мг 2-3 раза/сут. Для местного применения режим дозирования индивидуальный.
Максимальные дозы: для взрослых при приеме внутрь и п/к разовая доза - 50 мг, суточная доза - 150 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, нарушения ритма сердца, значительное повышение АД.
Со стороны пищеварительной системы: потеря аппетита, рвота.
Со стороны ЦНС: возбуждение, бессонница, тремор конечностей.
Со стороны мочевыделительной системы: затруднение мочеиспускания.
Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.

Противопоказания. Атеросклероз, артериальная гипертензия, органические заболевания сердца, гипертиреоз, бессонница. Применение эфедрина при беременности и в период лактации возможно только в том случае, если потенциальная польза для матери превосходит возможный риск для плода или младенца.

Особые указания. Во избежание нарушения ночного сна не следует назначать эфедрин и содержащие его препараты в конце дня и перед сном. Эфедрин нецелесообразно применять длительно. В связи со стимулирующим влиянием на ЦНС может быть предметом злоупотребления. Эфедрин в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Эфедрин ослабляет действие опиоидных анальгетиков и других средств, угнетающих ЦНС. При одновременном применении с резерпином и ингибиторами МАО возможно резкое повышение АД, с неселективными бета-адреноблокаторами - уменьшение бронхолитического действия.