ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ

ЭТИНИЛЭСТРАДИОЛ (ETHINYLESTRADIOL).

Фармакологическое действие. Синтетический эстроген. Также, как эндогенные эстрогены, стимулирует развитие матки, маточных труб, вторичных половых признаков, вызывает пролиферативные изменения в эндометрии, повышает возбудимость матки. Регулирует азотистый обмен, снижает уровень липидов и холестерина в крови, оказывает слабое анаболическое действие. Увеличивает абсорбцию кальция и образование кальциевых депо в костях. В повышенных дозах вызывает задержку натрия и воды.

Фармакокинетика. Связывается преимущественно с альбуминами плазмы. Метаболизируется в печени с образованием гидроксилированных и метилированных метаболитов. Выводится в виде метаболитов почками - 40% и через кишечник - 60%.

Показания. Контрацепция (преимущественно в составе комбинированных препаратов). Проявления климактерического синдрома, связанного с недостаточностью эстрогенов; женский гипогонадизм, дисменорея; паллиативное лечение злокачественных опухолей молочной железы в постменопаузном периоде; паллиативное лечение злокачественных опухолей предстательной железы.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний. Суточная доза для приема внутрь варьирует от 10 мкг до 3 мг.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, нарушение функции ЖКТ, нарушение функции печени, желтуха, образование камней в желчном пузыре.
Со стороны эндокринной системы: возможны болезненность и увеличение молочных желез, изменение либидо, нарушение менструального цикла и кровотечение после отмены, понижение толерантности к глюкозе.
Со стороны обмена веществ: возможны отеки, увеличение массы тела.
Со стороны ЦНС: возможны депрессия, головная боль, мигрень, головокружение, ухудшение переносимости контактных линз.
Дерматологические реакции: возможна гиперпигментация кожи.
Со стороны свертывающей системы крови: возможны повышенная склонность к тромбообразованию и увеличение риска развития тромбоэмболии.

Противопоказания. Рак молочной железы и другие эстрогензависимые новообразования, вагинальное кровотечение неясного генеза, герпес беременных в анамнезе, эндометриоз, беременность, лактация, тромбозы и тромбоэмболии (в т.ч. в анамнезе), тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, печеночная недостаточность, серповидно-клеточная анемия. Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания. С осторожностью применяют при бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, заболеваниях сердца и почек, а также при артериальной гипертензии, гиперкальциемии, рассеянном склерозе, системной красной волчанке, отосклерозе. Может быть использован в комбинации с прогестагенами, а также ципротероном. Этинилэстрадиол в форме таблеток включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Эстрогены могут уменьшать эффект антикоагулянтов, антигипертензивных и гипогликемизирующих препаратов. При одновременном применении этинилэстрадиола и лекарственных средств, индуцирующих печеночные ферменты (барбитуратов, карбамазепина, гризеофульвина и рифампицина), возможно снижение уровня этинилэстрадиола в плазме крови.