ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН

ФЕНОКСИМЕТИЛПЕНИЦИЛЛИН (PHENOXYMETHYLPENICILLIN).

Фармакологическое действие. Антибиотик группы биосинтетических пенициллинов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточных оболочек бактерий. Действует бактерицидно. Кислотоустойчив. Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Enterococcus spp. (некоторые штаммы), Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria spp., Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae; Pasteurella multocida, Streptobacillus spp.; анаэробных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Clostridium spp. Также активен в отношении Spirullinum minus, Treponema pallidum, Borrelia spp., Leptospira interrogans. К феноксиметилпенициллину устойчивы Staphylococcus spp. (штаммы, продуцирующие пенициллиназу).

Фармакокинетика. После приема внутрь феноксиметилпенициллин быстро абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-60 мин. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию. Легко проникает в почки, легкие, кожу, слизистые оболочки, мышцы (особенно при воспалительных процессах), несколько хуже - в костную ткань. Связывание с белками плазмы составляет 80%. Период полувыведения составляет 30-60 мин. Большая часть феноксиметилпенициллина выводится с мочой в неизмененном виде, небольшая часть - с желчью. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения может увеличиваться до 4 ч.

Показания. Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к феноксиметилпенициллину микроорганизмами, в т.ч. бронхит, пневмония, ангина, скарлатина, средний отит, гонорея, сифилис, столбняк, сибирская язва, гнойные заболевания кожи и мягких тканей. С целью профилактики: раны различной этиологии (в т.ч. укусы); ожоги; профилактика стрептококковых инфекций и их осложнений (в т.ч. ревматизм /ревматическая атака, малая хорея/, полиартрит, гломерулонефрит, эндокардит); профилактика бактериального эндокардита у пациентов с врожденными или приобретенными ревматическими пороками сердца до и после малых хирургических вмешательств (тонзиллэктомии, экстракции зуба); профилактика пневмококковой пневмонии у детей с серповидно-клеточной анемией; профилактика обострений ревматизма.

Режим дозирования. Индивидуальный. При инфекции средней тяжести взрослым и детям старше 10 лет - 3 млн. ЕД/сут. При тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 6-9 млн. ЕД/сут. Детям до 10 лет - 50 000-100 000 ЕД/кг/сут. Кратность применения - 3-4-6 раз/сут. Курс лечения в среднем - не менее 5-7 дней, при лечении инфекций, вызванных бета-гемолитическим стрептококком, - не менее 7-10 дней.

Побочное действие. Аллергические реакции: возможны крапивница, эритема, отек Квинке, ринит, конъюнктивит; редко - лихорадка, боли в суставах, эозинофилия; крайне редко - анафилактический шок. В редких случаях отмечается раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки (стоматит, фарингит).
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, диарея, рвота, чувство переполнения желудка, стоматит, глоссит.
Со стороны системы кроветворения: редко - эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Противопоказания. Афтозный стоматит, фарингит, повышенная чувствительность к пенициллинам. Феноксиметилпенициллин проникает через плацентарный барьер, в незначительных количествах с грудным молоком. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия феноксиметилпенициллина на плод или ребенка. При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) возможно применение феноксиметилпенициллина по показаниям. Однако перед началом лечения следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие феноксиметилпенициллина.

Особые указания. С осторожностью применять у пациентов с аллергическими заболеваниями (бронхиальная астма, сенная лихорадка, диатезы), при указаниях в анамнезе на аллергические реакции на цефалоспориновые антибиотики (возможно развитие перекрестной аллергической реакции). При развитии аллергических реакций феноксиметилпенициллин следует отменить и назначить соответствующую терапию. Следует избегать применения феноксиметилпенициллина в комбинации с бактериостатическими антибиотиками. Комбинация с другими антибиотиками допускается в случае, если ожидается аддитивный или синергический эффекты. Феноксиметилпенициллин не назначают при рвоте и диарее, т.к. абсорбция в этих случаях нарушается. При длительном лечении следует учитывать возможность роста устойчивых штаммов бактерий и грибов. При постоянной диарее следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. При длительном применении рекомендуется периодический контроль картины периферической крови и показателей функции печени и почек. При применении феноксиметилпенициллина возможны ложноположительные результаты реакции при неферментативном определении глюкозы в моче и анализе на уробилиноген и результаты количественного определения аминокислот в моче по нингидриновому методу.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении феноксиметилпенициллин ослабляет действие гормональных противозачаточных средств. При одновременном применении феноксиметилпенициллина с НПВС (особенно с индометацином, фенилбутазоном и салицилатами в высоких дозах), а также с пробенецидом возможно перекрестное замедление выведения этих веществ.