ФЕНТАНИЛ (активное вещество)

ФЕНТАНИЛ (FENTANYL).

Фармакологическое действие. Опиоидный анальгетик. Агонист опиоидных рецепторов, взаимодействует преимущественно с мю-рецепторами. По анальгетическому действию существенно превосходит морфин. Оказывает угнетающее влияние на дыхательный центр, замедляет сердечный ритм, мало влияет на АД. Анальгетический эффект при в/в введении развивается через 1-3 мин, а при в/м - через 10-15 мин; продолжительность действия при однократном введении не более 30 мин.

Фармакокинетика. Метаболизм фентанила происходит преимущественно в печени. Около 75% выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, менее 10% - в неизмененном виде. Около 9% выводится с фекалиями главным образом в виде метаболитов.

Показания. Для нейролептанальгезии (в сочетании с дроперидолом). Для премедикации (в составе определенных схем). Для обезболивания: при кратковременных внеполостных операциях; в качестве дополнительного средства при операциях под местной анестезией; при сильных болях при инфаркте миокарда, инфаркте легкого, почечных и печеночных коликах; при постоперационных болях. Для накожного применения: хронические боли при онкологических заболеваниях; некупируемые боли.

Режим дозирования. В зависимости от клинической ситуации применяют в/м или в/в в дозах 2.5-150 мкг/кг. Интервалы между каждым введением определяются индивидуально. При накожном применении дозу устанавливают в зависимости от состояния пациента и эффективности лечения.

Побочное действие. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны сонливость, спутанность сознания, галлюцинации, эйфория, ригидность мышц. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна брадикардия. Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота, запор. Со стороны дыхательной системы: возможны бронхоспазм, угнетение дыхания. Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочи. Местные реакции: при накожном применении возможны кожная сыпь, эритема, зуд.

Противопоказания. Бронхиальная астма, наркомания, состояния, сопровождающиеся угнетением дыхательного центра, акушерские операции, повышенная чувствительность к фентанилу. Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Фентанил выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. В период применения фентанила у женщин детородного возраста следует использовать надежные средства контрацепции.

Особые указания. Применение фентанила рекомендуется в присутствии врача-анестезиолога и в условиях реанимационной готовности. При в/в введении в дозе 100-500 мкг возможно резкое угнетение дыхания вплоть до апноэ. При одновременном применении с препаратами инсулина требуется коррекция режима дозирования фентанила. Фентанил в форме раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с другими препаратами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, возможно взаимное усиление эффектов. При систематическом приеме барбитуратов, особенно фенобарбитала, есть вероятность уменьшения обезболивающего действия опиоидных анальгетиков. Длительное применение барбитуратов или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Закись азота усиливает мышечную ригидность, вызываемую фентанилом. Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.