ФИЗИОТЕНЗ

Физиотенз.

ФИЗИОТЕНЗ (PHYSIOTENS). Фирма-производитель: Solvay Pharmaceuticals. Международное название: Moxonidine. Коды АТХ: C02AC05.

Фармакологическое действие. Антигипертензивный препарат с центральным механизмом действия. Обладает высоким сродством к центральным имидазолиновым подтипа-1 рецепторам (I₁-рецепторы) и в незначительной степени связывается с пресинаптическими альфа₂-адренорецепторами. Селективная стимуляция центральных имидазолиновых I₁-рецепторов ведет к снижению центральной и периферической симпатической активности. Антигипертензивный эффект также связан с уменьшением прессорной активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Снижение уровня катехоламинов в плазме крови и ингибирование активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы приводит к уменьшению гипертрофии миокарда левого желудочка, а также препятствует задержке натрия и жидкости в организме. В терапевтических концентрациях и при длительном приеме препарат не влияет на гематологические показатели, водно-электролитный баланс, углеводный и липидный обмен. Не вызывает синдрома отмены. Максимальный антигипертензивный эффект препарата развивается примерно через 2-4 ч после достижения максимальной концентрации моксонидина в крови. Продолжительность действия препарата - более 24 ч.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь из ЖКТ абсорбируется более 90% моксонидина. C_max в плазме крови (после приема 200 мкг моксонидина) составляет 1-3 нг/мл и достигается через 30-180 мин. Моксонидин не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Абсолютная биодоступность - 88%. Прием пищи не оказывает влияния на фармакокинетику моксонидина. Максимум гипотензивного эффекта наблюдается примерно через 2-4 ч после достижения C_max в плазме крови.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 7%.
Метаболизм. Основные метаболиты моксонидина - 4,5-дегидромоксонидин и производные гуанидина.
Выведение. T_1/2 составляет 2-3 ч. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками, приблизительно 70% - в неизмененном виде.

Показания. Артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Лечение следует начинать с дозы 200 мкг 1 раз/сут утром. В случае недостаточного гипотензивного эффекта через 3 недели доза может быть увеличена до 400 мкг/сут; при этом возможен прием препарата в дозе 400 мкг в 1 прием утром или по 200 мкг 2 раза/сут, утром и вечером. Максимальная разовая доза - 400 мкг; максимальная суточная доза - 600 мкг.
У пациентов с нарушениями функции почек при КК 30-60 мл/мин разовая доза препарата не должна превышать 200 мкг, а суточная - 400 мкг. Препарат следует принимать во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: в первые дни лечения возможны головная боль, сонливость, слабость, головокружение, расстройства сна.
Со стороны пищеварительной системы: в первые дни лечения возможно ощущение сухости во рту. Выраженность указанных побочных эффектов, как правило, снижается в ходе лечения.

Противопоказания. СССУ; синоаурикулярная или AV блокада II и III степени; брадикардия в покое менее 50 уд./мин; злокачественные аритмии; хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA; нестабильная стенокардия; тяжелые поражения печени; почечная недостаточность с КК менее 30 мл/мин и концентрацией креатинина в плазме крови более 1.8 мг/дл; ангионевротический отек в анамнезе; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. В связи с отсутствием опыта применения Физиотенза при беременности и в период лактации препарат не следует назначать этой категории пациентов.
В экспериментальных исследованиях у животных не отмечено отрицательного влияния моксонидина на фертильность, не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия, не наблюдалось влияния препарата на перинатальное и постнатальное развитие.

Особые указания. Физиотенз не следует назначать при следующих сопутствующих заболеваниях: синдроме перемежающейся хромоты, болезни Рейно, болезни Паркинсона, эпилепсии, глаукоме, депрессии, в связи с отсутствием опыта его применения у данных категорий больных. При применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек необходим регулярный контроль АД, ЧСС и ЭКГ.
Использование в педиатрии. Препарат не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 16 лет, в связи с отсутствием опыта его применения у данной категории больных.
Результаты экспериментальных исследований. В исследованиях, проведенных на лабораторных животных, не выявлено канцерогенного действия препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Вопрос о возможности занятий потенциально опасными видами деятельности (вождение автомобиля, работа на станках и механизмах) можно решить только после оценки индивидуальной реакции пациента на прием препарата.

Передозировка. Имеются данные о нескольких случаях приема препарата в дозе 2 мг/сут; при этом каких-либо серьезных побочных эффектов не наблюдалось.
Симптомы: теоретически можно предположить появление заторможенности, артериальной гипотензии, ортостатического коллапса, брадикардии, сухости во рту; в исключительных случаях - рвота и парадоксальное повышение АД.
Лечение: проводят симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При передозировке специфических антидотов не существует; фентоламин может частично уменьшить выраженность симптомов.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Физиотенза с другими антигипертензивными препаратами происходит взаимное усиление гипотензивного эффекта. При одновременном применении Физиотенза с бета-адреноблокаторами и при необходимости смены терапии первым следует отменять бета-адреноблокатор. При одновременном применении с Физиотензом возможно усиление угнетающего действия на ЦНС седативных и снотворных средств, этанола и этанолсодержащих препаратов.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25 °C). Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: моксонидин 200 мкг; 300 мкг; 400 мкг; лактоза; повидон; кросповидон; магния стеарат; гидроксипропилметилцеллюлоза; этилцеллюлоза; пролигликоль 6000; тальк; железа оксид красный (Е172); титана оксид (Е171). 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные. 14 шт. - упаковки ячейковые контурные (7). Пачки картонные.