ФЛУКОНАЗОЛ (активное вещество)

ФЛУКОНАЗОЛ (FLUCONAZOLE).

Фармакологическое действие. Противогрибковое средство из группы производных триазола. Ингибирует синтез эргостерола, нарушая проницаемость клеточной стенки. Активен в отношении Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton.

Фармакокинетика. Флуконазол хорошо всасывается после приема внутрь. Одновременный прием пищи не влияет на всасывание. Биодоступность составляет 90%. Флуконазол широко распределяется в тканях и органах организма. Концентрации его в грудном молоке, суставной жидкости, слюне, мокроте, вагинальном секрете и перитонеальной жидкости аналогичны таковым в плазме крови. Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 50-90% от уровня в плазме крови, независимо от наличия воспаления мозговых оболочек. В роговом слое, эпидермисе, дерме и потовой жидкости концентрации достигают значений, превышающих концентрацию в плазме крови. Период полувыведения составляет 30 ч. Выводится почками; 80% от введенной дозы - в неизмененном виде.

Показания. Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек, вагинальный кандидоз, профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД). Микозы кожи, включая микозы стоп, тела, паховой области; отрубевидный лишай; онихомикоз. Глубокие эндемические микозы, включая кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз у больных с нормальным иммунитетом.

Режим дозирования. Индивидуальный. Предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения - 1 раз/сут. При нарушении функции почек дозу флуконазола следует уменьшить.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе, диарея, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение.
Аллергические реакции: кожная сыпь, анафилактические реакции.

Противопоказания. Беременность, возраст до 1 года, повышенная чувствительность к флуконазолу и триазольным соединениям. Флуконазол противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. Однако противоинфекционную терапию необходимо скорригировать соответствующим образом, когда результаты этих исследований станут известны. Флуконазол в форме капсул, раствора для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с кумариновыми антикоагулянтами отмечается увеличение протромбинового времени. Флуконазол увеличивает период полувыведения пероральных гипогликемизирующих средств - производных сульфонилмочевины (хлорпропанид, глибенкламид, глипизид, толбутамид) у здоровых людей. Совместное применение флуконазола и пероральных гипогликемизирующих средств у больных диабетом допускается, однако врач должен иметь в виду возможность развития гипогликемии. При одновременном применении с рифампицином отмечается укорочение периода полувыведения флуконазола.