КЛАРИТИН

Кларитин.

КЛАРИТИН (CLARITINE). Фирма-производитель: Schering-Ploung. Международное название: Loratadine. Коды АТХ: R06AX13.

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов, является трициклическим соединением. Характеризуется селективным антагонизмом по отношению к периферическим рецепторам указанного типа. При проведении кожных проб на гистамин после приема одной (10 мг) или нескольких доз Кларитина антигистаминный эффект проявлялся через 1-3 ч, достигал максимума в период от 8 до 12 ч от начала действия и длился более 24 ч. При приеме Кларитина в течение 28 дней не отмечалось развития устойчивости к действию препарата. При проведении клинического исследования, в котором Кларитин применяли в течение 90 дней в дозе, превышающей терапевтическую в 4 раза, клинически значимого удлинения интервала QT на ЭКГ не обнаружено.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь в терапевтической дозе лоратадин быстро всасывается и почти полностью метаболизируется в организме. Определяемые концентрации лоратадина начинают появляться в плазме уже через 15 мин после приема препарата внутрь. В проводившихся клинических испытаниях улучшение состояния большинства больных начиналось в течение первых 30 мин после приема Кларитина. C_max лоратадина в плазме достигается через 1-1.3 ч, а C_max основного активного метаболита, дезкарбоэтоксилоратадина, - примерно через 2.5 ч. C_ss лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина достигается у большинства пациентов примерно на 5 день приема.
В проводившихся исследованиях одновременный прием пищи и лоратадина увеличивал системную биодоступность лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина примерно на 40% и 15% соответственно. Время достижения C_max лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина несколько увеличивалось (примерно на 1 ч), значения С_max этих веществ в плазме оставались без изменений и никаких клинических проявлений взаимодействия лоратадина с пищей не отмечалось.
Метаболизм. Наблюдалась значительная вариабельность фармакокинетических данных во всех исследованиях Кларитина (таблеток и сиропа), что, вероятно, связано с широкими различиями первичного метаболизма. В исследованиях показано, что профили концентраций дезкарбоэтоксилоратадина в плазме у обеих лекарственных форм сопоставимы.
Фармакокинетика лоратадина и дезкарбоэтоксилоратадина не зависит от дозы (в интервале доз от 10 мг до 40 мг) и продолжительности лечения. Почти во всех случаях метаболиты были более активны, чем неизмененный препарат.
В исследовании in vitro на микросомах печени человека было обнаружено, что лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин в основном под воздействием цитохрома P₄₅₀3А4 (CYP3A4) и в меньшей степени цитохрома Р₄₅₀ 2D6 (CYP2D6). В присутствии кетоконазола, ингибитора CYP3A4, лоратадин превращается в дезкарбоэтоксилоратадин главным образом под воздействием CYP2D6.
Выведение. В среднем T_1/2 лоратадина составлял 8.4 ч (3-20 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 28 ч (8.8-92 ч). Около 80% дозы лоратадина выводится в виде метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях в течение 10 дней. Примерно 27% дозы выводится с мочой в течение первых суток.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. У детей в возрасте от 2 до 12 лет после приема препарата в дозе 10 мг фармакокинетический профиль лоратадина был такой же, как у взрослых.

Показания. Лечение сезонного и круглогодичного аллергического ринита и устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями: чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах; лечение кожных заболеваний аллергического происхождения (в т.ч. хронической крапивницы).

Режим дозирования. Для взрослых, пациентов пожилого возраста и детей старше 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет 10 мг 1 раз/сут - 1 табл. или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа 1 раз/сут.
Для детей в возрасте от 2 до 12 лет рекомендуемая доза Кларитина составляет при массе тела менее 30 кг 5 мг 1 раз/сут - 1 чайная ложка (5 мл) сиропа или 1/2 таб. 1 раз/сут; при массе тела 30 кг и более - 10 мг 1 раз/сут - 2 чайных ложки (10 мл) сиропа или 1 таб. 1 раз/сут.
Пациентам с нарушениями функции печени или почечной недостаточностью (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин) начальная доза препарата составляет 10 мг через день - 1 табл. или 2 чайных ложки (10 мл) сиропа через день.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: возможны (чаще у взрослых) - сухость во рту, тошнота, гастрит; редко - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: чаще у взрослых - головная боль, утомляемость, сонливость; редко у детей - головная боль, нервозность или седативное действие.
Аллергические реакции: возможна (чаще у взрослых) кожная сыпь; редко - анафилактические реакции.
Дерматологические реакции: редко - алопеция. Частота указанных побочных реакций была на том же уровне, что и при применении плацебо.

Противопоказания. Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.

Беременность и лактация. Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований по безопасности применения Кларитина при беременности не проведено. Назначение препарата при беременности возможно только в случаях крайней необходимости.
В экспериментальных исследованиях на животных не обнаружено тератогенного действия лоратадина. Лоратадин и его метаболит дезкарбоэтоксилоратадин легко проникают в грудное молоко, где достигают концентраций, близких к концентрациям этих соединений в плазме. Поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Особые указания. Нельзя полностью исключить развитие судорог, особенно у предрасположенных пациентов. Прием Кларитина следует прекратить не позднее, чем за 48 ч до проведения кожных проб, чтобы избежать искажения результатов.

Передозировка. Симптомы: у взрослых пациентов отмечались головная боль, сонливость и тахикардия при приеме препарата в дозах 40-180 мг, значительно превышающих рекомендованную терапевтическую дозу 10 мг. У детей с массой тела менее 30 кг при приеме сиропа Кларитина в дозе более 10 мг отмечались экстрапирамидные симптомы и учащенное сердцебиение.
Лечение: проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Лоратадин не выводится из организма при гемодиализе. Данных о выведении лоратадина при перитонеальном диализе не имеется.

Лекарственное взаимодействие. При исследовании психомоторной функции после применения Кларитина одновременно с алкоголем, потенцирующего влияния Кларитина на алкоголь не выявлено. При одновременном применении Кларитина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина и его метаболита в плазме крови, что не проявлялось клинически, включая данные ЭКГ.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре от 2° до 30°C. Срок годности таблеток - 4 года, сиропа - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: лоратадин - 10 мг, кукурузный крахмал, лактоза, магния стеарат. 7-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1, 3).
Сироп. 5 мл: лоратадин - 5 мг, пропиленгликоль, глицерин, моногидрат лимонной кислоты, натрия бензоат, сахар инвертированный, персиковая вкусовая добавка. 60-мл. флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой. Пачки картонные. 120-мл. флаконы темного стекла (1) в комплекте с дозировочной ложкой. Пачки картонные.