КОНТРИКАЛ 10 000

Контрикал 10 000.

КОНТРИКАЛ 10 000 (Contrykal 10 000). Фирма-производитель: Arzneimittelwerk Dresden. Международное название: Aprotinin. Коды АТХ: B02AB01.

Фармакологическое действие. Апротинин - активное вещество препарата Контрикал - является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, химотрипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций. Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и в блокаде активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может применяться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика. Распределение. После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.
Выведение. Выводится почками. T_1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.

Показания. Острый панкреатит; профилактика послеоперационного панкреатита; раннее лечение шоковых состояний; кровотечения, обусловленные гиперфибринолизом, в т.ч. после операций, травм; перед, во время и после родов; осложнения, возникающие при проведении тромболитической терапии.

Режим дозирования. Контрикал вводят в/в струйно (медленно) или капельно. Для взрослых начальная доза составляет 350 тыс.АТрЕ, в дальнейшем вводят по 140 тыс.АТрЕ через каждые 4 ч до нормализации гемостаза. При нарушении гемостаза у рожениц начальная доза для в/в вливания составляет 700 тыс.АТрЕ, затем вводят по 140 тыс.АТрЕ с интервалом 1 ч вплоть до остановки кровотечения.
При нарушениях гемостаза у детей препарат назначают в дозе 140 тыс.АТрЕ/кг массы тела/сут.
Правила приготовления раствора для в/в введения. Сухое вещество растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида в соотношении 1 амп. Контрикала : 1 амп. растворителя.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия и/или тахикардия.
Со стороны свертывающей системы крови: после длительных капельных вливаний в местах введения возможен тромбофлебит.
Со стороны пищеварительной системы: при слишком быстром введении возможны кратковременная тошнота, рвота.
Аллергические реакции: в единичных случаях, главным образом после повторных вливаний апротинина, возможны кожная сыпь, симптомы анафилактических реакций (нитевидный скорый пульс, бледность, цианоз, одышка, усиление потоотделения, тошнота) вплоть до развития анафилактического шока.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота; I триместр беременности; лактация (грудное вскармливание).

Беременность и лактация. Контрикал противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения препарата в период лактации недостаточен. При необходимости применения Контрикала в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала вводят антигистаминные препараты. В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала следует немедленно прекратить. Лечение тяжелых анафилактических реакций: наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в адреналин (0.05-0.1 мг), адреналин при необходимости вводят повторно; назначают ГКС в высоких дозах (например, 2.5-1 г преднизолона); применяют плазмозаменители. Контрикал не следует применять в комбинации с антибиотиками, гепарином и кортикостероидами.

Передозировка. В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при применении апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-либо токсических влияний не было выявлено.

Лекарственное взаимодействие. В зависимости от дозы Контрикал при одновременном применении понижает активность стрептокиназы и урокиназы. При одновременном применении Контрикал может подавлять активность неспецифичной холинэстеразы сыворотки крови. У больных с пониженной активностью неспецифичной холинэстеразы при одновременном применении суксаметония и апротинина может отмечаться апноэ, что обусловлено мышечной релаксацией.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для инъекций. 1 флакон: апротинин — 10 тыс.АТрЕ; маннитол. Флаконы (5). Упаковки ячейковые контурные (2) в комплекте с растворителем (изотонический раствор натрия хлорида, 2-мл. ампулы; 10 шт.). Пачки картонные.