КОРИНФАР УНО

КОРИНФАР УНО (CORINFAR UNO). Фирма-производитель: Arzneimittelwerk Dresden. Международное название: Nifedipine. Коды АТХ: C08CA05.

Фармакологическое действие. Блокатор кальциевых каналов, является производным 1.4-дигидропиридина. Специфически взаимодействует с потенциалзависимыми кальциевыми каналами и блокирует поступление ионов кальция через кальциевые каналы типа L в клетку, что приводит к понижению концентрации ионов кальция внутри клеток. Нифедипин действует преимущественно на гладкомышечные клетки коронарных и периферических сосудов, вследствие этого происходит их расширение. При применении в терапевтических дозах нифедипин практически не оказывает прямого влияния на миокард.
Вследствие снижения мышечного тонуса коронарных артерий происходит их расширение и увеличивается коронарный кровоток. В связи с расширением артерий нифедипин одновременно уменьшает ОПСС (постнагрузка). В начале лечения нифедипином возможно рефлекторное увеличение ЧСС и минутного объема сердца, однако данного увеличения недостаточно, чтобы компенсировать вазодилатацию. В результате этого происходит понижение АД. При длительном лечении нифедипином повышенный в начале минутный объем сердца снова возвращается к исходному уровню. Особенно четкое понижение АД при лечении нифедипином отмечается у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь натощак нифедипин быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Абсорбция составляет 90-100%. Одновременно принятая пища задерживает, но не уменьшает всасывание активного вещества из ЖКТ. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень, поэтому биодоступность нифедипина составляет 50-70%. При длительном применении препарата в высоких дозах накопления нифедипина не наблюдалось.
Метаболизм. Метаболизируется в печени преимущественно путем окисления и гидролиза, основным метаболитом является М-1. Метаболиты нифедипина не обладают фармакологической активностью.
Выведение. T_1/2 нифедипина составляет 2-5 ч. Нифедипин в форме метаболитов выводится преимущественно почками, а также через кишечник. В моче определяется 60-80% метаболита М-1, остальное количество выводится с калом. Неизмененное вещество определяется в моче в следовых количествах (менее 0.1%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях. При нарушениях функции печени отмечено четкое увеличение T_1/2 нифедипина и уменьшение общего плазменного клиренса.

Показания. Артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и чувствительности больного к препарату. Коринфар Уно назначают взрослым по 1 таб./сут после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, в зависимости от эффективности лечения и клинической картины заболевания. Для увеличения или уменьшения дозы можно применять нифедипин в других лекарственных формах с более низким содержанием активного вещества. Лечение препаратом Коринфар Уно проводят длительно. При применении препарата в высоких дозах или в течение длительного времени во избежание развития феномена отмены препарата, дозу снижают постепенно.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто (в основном в начале лечения) - преходящие головные боли, покраснение лица и кожи верхней части туловища с ощущением жара; возможны - ощущение сердцебиения, тахикардия, отеки нижних конечностей, связанные с вазодилатацией, чрезмерная артериальная гипотензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны нарушения сознания (состояние оглушенности), головокружение, чувство усталости, парестезии; при применении препарата в высоких дозах в единичных случаях - миалгия, тремор, преходящие нарушения зрительного восприятия, выраженные в незначительной степени.
Со стороны мочевыделительной системы: в первые дни лечения возможно увеличение суточного количества мочи; у пациентов с почечной недостаточностью возможно временное ухудшение функции почек.
Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, чувство переполнения желудка, диарея; в единичных случаях - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности трансаминаз в сыворотке крови), которые исчезают после отмены препарата.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантема; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, гепатит аллергического генеза.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях, прежде всего у пожилых мужчин при длительной терапии - гинекомастия (полностью исчезает после отмены препарата).
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, лейкопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны обмена веществ: редко - обратимая гипергликемия.
Прочие: в единичных случаях при применении препарата в высоких дозах - миалгия, при длительном применении - гиперплазия десен (полностью исчезает после отмены препарата).

Противопоказания. Кардиогенный шок; тяжелый аортальный стеноз; артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.); тяжелая сердечная недостаточность; коллапс; повышенная чувствительность к нифедипину.

Беременность и лактация. Клинический опыт применения препарата Коринфар Уно в течение первых 6 месяцев беременности недостаточен. Применение нифедипина без отрицательных последствий в последние 3 месяца беременности было описано в небольшом числе случаев. Нифедипин выделяется с грудным молоком. Клинический опыт применения Коринафара УНО в период лактации недостаточен, к настоящему времени не накоплено данных относительно возможного негативного влияния препарата на грудного ребенка. Поэтому при необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить. В экспериментальных исследованиях, проведенных на 3 видах животных, у 2 видов были обнаружены признаки тератогенного действия (врожденное расщепление неба, пороки развития сердечно-сосудистой системы).

Особые указания. С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста (старше 60 лет), тщательно подбирая режим дозирования. Пациентам с тяжелым цереброваскулярным заболеванием нифедипин следует применять в виде лекарственных с обычным (непролонгированным) высвобождением и в уменьшенных дозах. В период лечения пациентам с нарушениями функции печени требуется регулярный контроль врача, при необходимости дозу препарата следует уменьшить. Пациента следует проинформировать о том, что при пропуске одной разовой дозы препарата Коринфар Уно не следует удваивать дозу при очередном приеме, а принимать препарат по предписанной схеме; пациент не должен самостоятельно прерывать или прекращать лечение. У пациентов с артериальной гипертензией или заболеваниями коронарных артерий после внезапного прекращения приема препарата возможны гипертонический криз или ишемия миокарда (феномен отмены). При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом следует иметь в виду, что нифедипин в редких случаях вызывает гипергликемию. С осторожностью следует назначать пациентам со злокачественной артериальной гипертензией и необратимой почечной недостаточностью с гиповолемией, которым показано проведение диализа. Следует иметь в виду, что в таких случаях при применении Коринфара Уно возможно резкое снижение АД, связанное с вазодилатацией. При комбинированном применении нифедипина и бета-адреноблокаторов следует установить тщательное наблюдение за состоянием больного. При комбинированной терапии с хинидином, дигоксином, теофиллином рекомендуется контролировать концентрации этих препаратов в плазме крови. В период лечения следует избегать употребления алкоголя. В экспериментальных исследованиях при изучении острой токсичности не было выявлено особой чувствительности к нифедипину у разных видов животных. При изучении хронической/субхронической токсичности не обнаружено токсического действия нифедипина. При изучении мутагенности in vivo и in vitro были получены отрицательные результаты, на основании которых полагают, что мутагенное действие нифедипина у человека можно исключить с полной достоверностью. Длительные исследования, проведенные в течение 2 лет на крысах, не указывают на канцерогенное действие нифедипина.
Использование в педиатрии. Коринфар Уно обычно не назначают детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В связи с различной индивидуальной реакцией на препарат у пациентов в разной степени возможно нарушение способности к быстрым психомоторным реакциям (в т.ч. если больной находится на улице, при вождении автотранспорта, обслуживании машин, при выполнении работ без соблюдения правил по технике безопасности), особенно в начале лечения, при повышении дозы и замене одного препарата другим, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка. Симптомы: дозозависимое резкое уменьшение АД (и вследствие этого ухудшение кровоснабжения жизненноважных органов), нарушение сознания, вплоть до развития коматозного состояния, брадикардия или тахикардия, нарушение обмена веществ (повышенное содержание сахара в крови, ацидоз, гипоксия тканей).
Лечение: меры, направленные на скорейшее выведение нифедипина из организма (вызывание рвоты, промывание желудка), симптоматическая и поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении препарата Коринфар Уно с другими антигипертензивными средствами, а также с трициклическими антидепрессантами возможно усиление гипотензивного эффекта нифедипина. При комбинированном применении нифедипина с нитратами усиливается действие на АД и ЧСС. При комбинации нифедипина и бета-адреноблокаторов возможно более резкое снижение АД, кроме того, наблюдались случаи развития сердечной недостаточности. Некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать отрицательное инотропное действие амиодарона и хинидина. В настоящее время не накоплено достаточно данных о подобном действии нифедипина. Этанол может усиливать действие Коринфара Уно (чрезмерная артериальная гипотензия), что вызывает головокружение и другие нежелательные реакции.
Фармакокинетическое взаимодействие. При комбинированном применении с хинидином в отдельных случаях нифедипин вызывает понижение его концентрации в плазме крови или после отмены нифедипина происходит резкое повышение концентрации нифедипина. Нифедипин может вызывать повышение концентрации дигоксина и теофиллина в плазме крови. Циметидин и в меньшей степени ранитидин могут вызывать повышение концентрации нифедипина в плазме крови, и тем самым усиливать его действие.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки ретард. 1 таблетка: нифедипин 50 мг, поливидон К30, поливидон К90F, кросповидон, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, микрокристаллическая целлюлоза. 10-шт. упаковки безъячейковые контурные (3, 5, 10). Пачки картонные.