ЛИДОКАИН (раствор для инъекций)

Лидокаин — раствор для инъекций.

ЛИДОКАИН (LIDOCAIN). Фирма-производитель: Egis Pharmaceuticals. Международное название: Lidocaine. Коды АТХ: C01BB01.

Фармакологическое действие. Местноанестезирующий и антиаритмический препарат, производное ацетанилида. Оказывает выраженное местноанестезирующее действие и обладает также антиаритмическими свойствами IB класса. Механизм действия связан со стабилизацией клеточных мембран за счет блокады натриевых каналов. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках, в терапевтических дозах практически не угнетает проводимость и сократимость миокарда. Ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, укорачивает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода. Анестезирующее действие наступает быстро и продолжается 1-1.5 ч.

Фармакокинетика. Распределение. Связывание с белками плазмы крови составляет 33-80%. Лидокаин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм. Лидокаин быстро метаболизируется в печени с помощью N-деалкилирования в моноэтилглицинксилидид и глицинксилидид. Оба метаболита являются соединениями с менее выраженной антиаритмической активностью, чем лидокаин. В связи с тем, что лидокаин быстро метаболизируется, для поддержания необходимого терапевтического уровня препарата (1.5-5 мкг/мл) требуются повторные в/в инъекции или непрерывная инфузия.
Выведение. Приблизительно 90% лидокаина выводится почками в виде метаболитов, а 10% в неизмененном виде. T_1/2 лидокаина составляет 1.5-2 ч после в/в введения.
Фармакокинетика в особых клинических случаях. T_1/2 у пациентов с нарушениями функции печени удлиняется.

Показания. все виды местной анестезии (в т.ч. терминальная, инфильтрационная, проводниковая); профилактика и лечение желудочковых нарушений ритма (желудочковая экстрасистолия, желудочковая пароксизмальная тахикардия), связанных с острой фазой инфаркта миокарда, другими формами ИБС, а также вызванных лекарственными препаратами (сердечными гликозидами).

Режим дозирования. Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Для проведения местной проводниковой анестезии обычная доза составляет от 5 мл до 10 мл 2% раствора Лидокаина. Для обезболивания плечевого и крестцового сплетения вводят 5-10 мл 2% раствора. Для обезболивания пальцев конечностей применяется от 2 мл до 3 мл 2% раствора. Максимальная доза 2% раствора Лидокаина составляет 10 мл, эту дозу нельзя вводить повторно в течение 24 ч. При местной анестезии вводить препарат в сильно васкуляризированные ткани следует осторожно во избежание попадания его в кровяное русло. Перед введением Лидокаина в высоких дозах рекомендуется назначение барбитуратов. При применении в кардиологии вводят в/в, разовая доза составляет 1-2 мг/кг массы тела и может составлять максимально до 100 мг. Эту дозу можно вводить повторно через каждые 3-4 мин до суммарной дозы 300 мг. В/в капельно вводят в дозе 20-55 мкг/кг/мин, но не более 2 мг/мин в изотоническом растворе или в растворе Рингера. К в/в капельному введению переходят только после струйного. Продолжительность в/в капельного введения составляет 24-36 ч. В/м вводят в дозе 2-4 мг/кг массы тела в ягодичную или дельтовидную мышцу с интервалами от 4 ч до 6 ч. Разовая доза не должна превышать 200 мг. При инфаркте миокарда перед транспортировкой пациента в больницу Лидокаин вводят в/м в дозе 4 мг/кг в качестве разовой профилактической дозы (от 200 до 300 мг максимально).

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головные боли, головокружение, сонливость, беспокойство, эйфория, шум в ушах, онемение языка и слизистой оболочки рта, нарушения речи и зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: при повышенных дозах возможны артериальная гипотензия, коллапс, брадикардия, нарушения проводимости.

Противопоказания. AV блокада II и III степени; СССУ; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; выраженная артериальная гипотензия; выраженные нарушения функции печени; брадикардия; кардиогенный шок; ретробульбарное введение больным с глаукомой; указания в анамнезе на эпилептиформные судороги, связанные с введением лидокаина; беременность; повышенная чувствительность к лидокаину.

Беременность и лактация. Применение Лидокаина при беременности следует исключить, т.к. после в/в введения уже через несколько минут препарат проходит через плаценту. При необходимости назначения Лидокаина в период лактации следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Особые указания. С особой осторожностью следует вводить препарат пациентам с сердечной недостаточностью, при артериальной гипотензии, недостаточности функции печени и почек. В таких случаях дозы препарата следует уменьшить. Также с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста. Во время применения Лидокаина обязательным является контроль ЭКГ. Если наблюдаются нарушения деятельности синусового узла, удлинение интервала P-Q, расширение QRS или новая аритмия, то следует уменьшить дозу или прекратить лечение. При быстром в/в введении возможно резкое снижение АД и развитие коллапса. В этих случаях применяют мезатон, эфедрин и другие сосудосуживающие средства. Использование в педиатрии. Детям Лидокаин следует назначать с особой осторожностью.

Передозировка. Симптомы: основные симптомы связаны с угнетающим действием на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Возможны усугубление побочного действия, а также дезориентация, судороги, тремор, асфиксия. Лечение: симптомы со стороны ЦНС корригируются применением бензодиазепинов или барбитуратов короткой продолжительности действия. Если передозировка возникает в процессе анестезии, рекомендуется применять короткодействующий миорелаксант. Для лечения сердечно-сосудистых осложнений применяется атропин (для коррекции брадикардии и нарушений проводимости), или симпатомиметики (при артериальной гипотензии). При острой передозировке Лидокаина диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении следующие препараты снижают концентрацию лидокаина в сыворотке крови: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, хинидин, дизопирамид амитриптилин, имипрамин. Одновременное применение с антиаритмическими препаратами IА класса (хинидин, прокаинамид, дизопирамид) приводит к удлинению сегмента QT и только в редких случаях - к появлению AV блокады или желудочковой фибрилляции. Фенитоин повышает кардиодепрессивный эффект Лидокаина. Лидокаин может усиливать эффект миорелаксантов. При одновременном применении Лидокаина и этанола возможно усиление угнетающего действия на дыхательный центр.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в обычных условиях при комнатной температуре (от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Раствор для инъекций 2%. 1 мл: лидокаина гидрохлорид 20 мг. 2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (20). Коробки картонные.
Раствор для инъекций 10%. 1 мл: лидокаина гидрохлорид 100 мг. 2 мл - ампулы (5) - упаковки контурные (2). Коробки картонные.