МЕЗОКАРБ

МЕЗОКАРБ (MESOCARB).

Фармакологическое действие. Психомоторный стимулятор. Стимулирует норадренергические системы мозга, вызывая высвобождение норадреналина из стабильных депо. В отличие от фенамина слабо действует на периферические системы мозга. Психостимулирующее действие проявляется постепенно и не сопровождается эйфорией, двигательным возбуждением. Периферическая симпатомиметическая активность выражена незначительно. Явления привыкания выражены в меньшей степени, чем у фенамина.

Фармакокинетика. После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Метаболизируется путем С-гидроксилирования алифатической цепи фенилизопропилового заместителя и бензольного кольца фенилкарбамоильного радикала с образованием альфа-оксисиднокарба. В результате уменьшается стимулирующее действие, т.к. этот метаболит плохо проникает через ГЭБ. С мочой выводится 60%, с калом - около 30%, с выдыхаемым воздухом - 10%. В течение 48 ч выводится 86%. Не кумулирует.

Показания. Астенические состояния после перенесенной интоксикации, инфекции и травмы ЦНС, физического и психического переутомления; невротические расстройства с заторможенностью, вялотекущая шизофрения с апатикоабулическими расстройствами, энурез, абстинентный синдром при хроническом алкоголизме, задержка развития у детей в результате органических поражений ЦНС с адинамией. Астенические явления, связанные с применением нейролептиков и транквилизаторов. Вялость, апатия, пониженная работоспособность при депрессии.

Режим дозирования. Взрослым внутрь - по 5 мг 1-2 раза/сут, при необходимости дозу постепенно повышают до 50 мг/сут. Максимальные дозы: разовая - 75 мг, суточная - 150 мг.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно умеренное повышение АД.
Со стороны ЦНС: возможны раздражительность, головная боль, обострение бреда и галлюцинаций, расстройства сна.
Со стороны пищеварительной системы: возможно понижение аппетита.

Противопоказания. Состояние психомоторного возбуждения, выраженный атеросклероз, тяжелая форма артериальной гипертензии. Не следует применять при беременности. Данные о безопасности применения мезокарба в период лактации отсутствуют.

Особые указания. Во избежание нарушений ночного сна не применять в вечерние часы. Применение мезокарба возможно не ранее, чем через 1-2 нед. после отмены ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов.

Лекарственное взаимодействие. Несовместим с ингибиторами МАО, трициклическими антидепрессантами. Мезокарб уменьшает миорелаксацию и сонливость, вызванные транквилизаторами бензодиазепинового ряда, при этом анксиолитическое действие последних не уменьшается. Глутаминовая кислота как медиаторная кислота, стимулирующая нейромедиаторные процессы в ЦНС, усиливает психостимулирующее действие мезокарба.