МОЛСИДОМИН (Polfa)

МОЛСИДОМИН (MOLSIDOMIN). Фирма-производитель: Warsaw Pharmaceutical Work Polfa. Международное название: Molsidomine. Коды АТХ: C01DX12.

Фармакологическое действие. Антиангинальный препарат из группы сиднониминов. Действие препарата реализуется за счет образующегося в результате метаболизма молсидомина азота оксида (NO), который стимулирует растворимую гуанилатциклазу. В результате этого происходит накопление цГМФ, который способствует расслаблению гладких мышц стенки сосудов. Расслабление гладких мышц вызывает, в частности, увеличение емкости вен, тем самым уменьшается венозный возврат, что приводит к уменьшению давления наполнения обоих желудочков. Это в свою очередь снижает потребность миокарда в кислороде и улучшает гемодинамические условия в коронарном кровообращении в субэндокардиалыном слое. Расширение артериальных сосудов вызывает уменьшение ОПСС, приводящее к непосредственному уменьшению работы сердца и снижению внутрижелудочкового давления. Кроме того, Молсидомин снимает спазм коронарных артерий. Начало действия Молсидомина проявляется через 10-15 мин после приема препарата, а длительность действия составляет примерно 6 ч.

Фармакокинетика. Всасывание и распределение. После приема внутрь молсидомин почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. C_max достигается через 30-60 мин после приема таблетки 2 мг и составляет 37.564±13.634 нг/мл, и через 2 ч после приема таблетки ретард 8 мг, С_max при этом составляет 38.895±13.494 нг/мл. Прием пищи не влияет на степень и скорость абсорбции. Связывание с белками плазмы крови составляет около 10%.
Метаболизм и выведение. Молсидомин биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов (главным образом липсидомина, т.е. SIN-I А, высвобождающего NO), которые затем инактивируется. T_1/2 составляет 1.88±0.39 ч при приеме таблеток 2 мг и 2.56±0.62 ч при приеме таблеток ретард 8 мг; период полувыведения активных метаболитов составляет 4-5 ч. Молсидомин и его метаболиты главным образом выводятся с мочой (90%). Фармакокинетика в особых клинических случаях. T_1/2 увеличивается при нарушении функции печени.

Показания. Ишемическая болезнь сердца; профилактика приступов стенокардии.

Режим дозирования. Устанавливают индивидуально, в зависимости от состояния больного и эффективности препарата. В начале терапии Молсидомин назначают по 2 мг 3 раза/сут, в тяжелых случаях - 4 раза/сут. При необходимости возможно увеличение дозы. Максимальная суточная доза - 16 мг (назначают по 1 таб. 4 мг 3-4 раза/сут или по 1 таб. ретард 8 мг 2 раза/сут). У пациентов пожилого возраста, при нарушении функции печени и тяжелой почечной недостаточности, а также у пациентов с исходным низким АД необходимо применять меньшие дозы. Препарат следует принимать после приема пищи.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале терапии - головные боли (прекращающиеся в ходе терапии); редко - покраснение лица, ортостатическая гипертензия.
Cо стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, потеря аппетита.

Противопоказания. Кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; глаукома; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Применение Молсидомина при беременности возможно только по жизненным показаниям. При необходимости применения Молсидомина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. Молсидомин, как правило, не вызывает значительного падения АД, однако у больных с артериальной гипотензией, при уменьшении объема циркулирующей крови, а также при одновременном применении других сосудорасширяющих средств необходимо соблюдать осторожность. У пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования препарата из-за повышенного риска передозировки. На фоне применения Молсидомина следует избегать употребления алкоголя из-за возможного усиления действия препарата.

Передозировка. Симптомы: сильные головные боли, артериальная гипотензия, тахикардия.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Молсидомин может усиливать действие сосудорасширяющих лекарственных средств.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таб.: молсидомин 2 мг -"-4 мг 30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1). 15 шт. - блистеры (2). Таблетки ретард. 1 таб.: молсидомин 8 мг, 10 шт. - блистеры (3).