МЮСТОФОРАН

МЮСТОФОРАН (MUSTOPHORAN). Фирма-производитель: Лаборатории Сервье. Международное название: Fotemustine. Коды АТХ: L01AD05.

Фармакологическое действие. Цитостатический противоопухолевый препарат из группы производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамилирующим действием. Химическая структура препарата включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение препарата в клетки и через ГЭБ.

Фармакокинетика. После в/в введения фармакокинетика фотемюстина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T_1/2. Связывание с белками плазмы невелико (25-30%). Фотемюстин проникает через ГЭБ.

Показания. Диссеминированная злокачественная меланома (включая локализацию новообразований в головном мозге); первичная опухоль мозга.

Режим дозирования. Мюстофоран вводят в/в. Лечение больного можно начинать, если количество тромбоцитов и гранулоцитов в крови составляет не менее 100 000/мм³ и 2000/мм³ соответственно.
При проведении монотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м². Индукционная терапия - 3 последовательных инъекции с интервалом в 1 неделю и последующим перерывом в 4-5 недель. Поддерживающая терапия - 1 инъекция в 3 недели.
При проведении комбинированной терапии с дакарбазином в период индукционной терапии - 2 последовательные инъекций Мюстофорана на 1-й и 8-й день лечения в дозе 100 мг/м²; дакарбазин в дозе 250 мг/м² ежедневно с 15-го по 18-й день лечения. Затем перерыв - 5 недель. Поддерживающая терапия - Мюстофоран 100 мг/м² на 1-й день; дакарбазин в дозе 250 мг/м² ежедневно с 2-го по 5-й день каждые 3 недели. В процессе лечения Мюстофораном необходим регулярный контроль картины периферической крови. Количество клеток кровиУменьшение дозы препарата гранулоциты 2000/мм³тромбоциты 100 000/мм³на 25% гранулоциты 1500/мм³на 50% гранулоциты менее 1000/мм³тромбоциты менее 80 000/мм³отложить введение очередной дозы.
Правила приготовления и введения раствора. Раствор готовят непосредственно перед введением. Содержимое флакона следует растворить в прилагаемом растворителе. Полученный раствор имеет объем 4.16 мл, т.е. в 4 мл раствора содержится 200 мг фотемюстина. После расчета необходимой для инъекции дозы раствор дополнительно разводят 5% раствором глюкозы. Полученный раствор необходимо использовать для введения в течение 1 ч; не подвергать воздействию света.

Побочное действие. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, максимально выраженная через 4-5 недель после первого введения; лейкопения, максимально выраженная через 5-6 недель после первого введения.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота через 2 ч после инъекции, боли в животе, диарея; умеренное повышение уровня трансаминаз, ЩФ, билирубина в плазме крови. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, нарушения вкуса.
Со стороны мочевыделительной системы: транзиторное повышение уровня мочевины в крови. Местные реакции: флебит в месте инъекции. Прочие: эпизодическое повышение температуры, кожный зуд.

Противопоказания. Выраженное угнетение функции костного мозга; беременность; лактация; повышенная чувствительность к препаратам группы нитрозомочевины в анамнезе. Препарат не следует назначать ранее, чем через 3 недели недели после введения дакарбазина из-за риска развития респираторного дистресс-синдрома взрослых.

Беременность и лактация. Мюстофоран противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Особые указания. Способность препарата угнетать кроветворение усиливается, если одновременно или ранее применялись вещества, угнетающие гемопоэз. Не рекомендуется назначать препарат, если после предшествующего лечения химиотерапевтическими средствами прошло менее 4 недель (а в случае лечения препаратами нитрозомочевины - 6 недель). Следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. При случайном попадании на кожу и слизистые оболочки их следует тщательно промыть большим количеством воды. Во время приготовления раствора Мюстофорана рекомендуется работать в маске и перчатках. Загрязненный материал следует удалять с применением мер безопасности: упакован после использования и отправлен в лабораторию для сжигания.
Контроль лабораторных показателей. В процессе лечения Мюстофораном рекомендуется систематический контроль показателей функции печени.

Передозировка. В случае передозировки необходимо усилить контроль картины периферической крови.

Лекарственное взаимодействие. Фармокинетического взаимодействия на этапе связывания с белками плазмы с цисплатином, дакарбазином и метоклопрамидом не отмечено. Отмечались единичные случаи легочной токсичности при одновременном (в тот же день) применении фотемюстина с высокими дозами дакарбазина (при необходимости применения комбинированной терапии этими препаратами следует точно соблюдать рекомендуемый режим дозирования).

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для инъекций. 1 фл.: фотемустин^*208 мг Растворитель: 3.35 мл 95% этанола, воды д/и до 4 мл. Флаконы темного стекла (1) в комплекте с растворителем (ампулы) - пачки картонные. ^*- в РФ принято написание непатентованного международного наименования - фотемюстин