НАБУМЕТОН

НАБУМЕТОН (Nabumetone). Фармакологическое действие. НПВС. Полагают, что набуметон относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и, в меньшей степени, жаропонижающее действие. После всасывания из кишечника попадает в печень, где образуется основной активный метаболит - 6-метокси-2 нафтилуксусная кислота (6-MNA), значительно превосходящий по антициклооксигеназной активности исходное вещество. Таким образом, набуметон можно рассматривать как пролекарство. В отличие от большинства НПВС 6-MNA угнетает активность ЦОГ-2 в большей степени, чем ЦОГ-1. ЦОГ-1 обнаруживается в различных органах и тканях, участвует в процессах образования простагландинов, обеспечивающих нормальные физиологические функции организма. ЦОГ-2 в значительных количествах определяется в очаге воспаления, способствуя накоплению простагландинов, являющихся «медиаторами» воспалительной реакции. Благодаря указанному обстоятельству при применении набуметона реже возникают побочные эффекты, обусловленные угнетением синтеза простагландинов в разных органах, нежели при использовании других НПВС, угнетающих активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, в приблизительно равной степени.

Показания. Ревматоидный артрит, остеоартрит.

Режим дозирования. Средняя суточная доза для взрослых - 1 г в 1 прием (предпочтительно на ночь). В случае необходимости доза может быть увеличена до 1.5 г.

Побочное действие. Возможны тошнота, рвота, нарушение пищеварения в желудке, боли в животе, диарея, запор; редко - эрозивно-язвенные поражения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из ЖКТ, угнетение или усиление аппетита, нарушение функции печени, головная боль, головокружение, слабость, бессонница, сонливость, кожные высыпания, зуд, отеки, интерстициальный нефрит.

Противопоказания. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, тяжелые нарушения функции печени, наличие в анамнезе астматических приступов, аллергических реакций в связи с приемом ацетилсалициловой кислоты и других НПВС, повышенная чувствительность к набуметону.

Особые указания. С осторожностью применяют у пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией в связи с повышением риска задержки жидкости в организме. Набуметон усиливает эффекты антикоагулянтов непрямого действия, противодиабетических средств из группы производных сульфонилмочевины, дифенина (за счет вытеснения указанных средств из комплексов с транспортными белками плазмы). Набуметон может повысить чувствительность кожи к ультрафиолетовому облучению.