ПРОФЛУЗАК

Профлузак.

ПРОФЛУЗАК (PROFLUSAK). Фирма-производитель: Акрихин. Международное название: Fluoxetine. Коды АТХ: N06AB03.

Фармакологическое действие. Антидепрессант группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НТ) в синапсах нейронов центральной нервной системы. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н₁-, адренергических альфа₁-, и альфа₂-рецепторов, мало влияет на обратный захват допамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем. Терапевтический эффект препарата устанавливается через 1-4 недели после начала лечения, у некоторых пациентов он может достигаться позже.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарата внутрь флуоксетин хорошо абсорбируется из ЖКТ (до 95% принятой дозы). Прием препарата одновременно с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. C_max определяется через 6-8 ч после приема. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%.
Распределение. Флуоксетин хорошо накапливается в тканях, хорошо проникает через гемато-энцефалический барьер. Cвязывание с белками плазмы крови составляет более 90%. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25% от концентрации в сыворотке крови).
Метаболизм. Биотрансформируется в печени путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов.
Выведение. Выводится почками, величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. Около 12% препарата выделяется с калом. T_1/2 флуоксетина составляет около 2-3 сут, норфлуоксетина - 7-9 сут. Относительно длительный T_1/2 флуоксетина и его метаболитов может быть причиной сохранения терапевтической концентрации препарата в сыворотке крови в течении нескольких недель после его отмены. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Нарушение функции почек не оказывает заметного влияния на скорость выведения лекарства. При нарушении функции печени T_1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется.

Показания. Депрессии различного генеза; обсессивно-компульсивные расстройства; булимический невроз.

Режим дозирования. Начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза - 80 мг.
При нервной булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.

Побочное действие.
Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тревоги, головная боль, тремор, раздражительность, нарушения сна, головокружение, повышенная утомляемость, нарушение остроты зрения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита (вплоть до анорексии), нарушение вкуса, тошнота, рвота, сухость во рту, диарея.
Со стороны мочеполовой системы: недержание или задержка мочи, дисменорея, вагинит, половая дисфункция у мужчин (замедленная эякуляция).
Со стороны костно-мышечной системы: боли в мышцах и суставах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, озноб, повышение температуры тела.
Прочие: гипонатриемия, уменьшение массы тела, уменьшение либидо.

Противопоказания. Атония мочевого пузыря; выраженные нарушения функции печени и почек; глаукома; доброкачественная гиперплазия предстательной железы; судорожный синдром различного генеза; одновременный прием ингибиторов МАО и период до 14 дней после их отмены; эпилепсия; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью и под строгим медицинским контролем назначают препарат пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Если на фоне приема Профлузака развиваются судорожные припадки, препарат следует отменить. Анорексия и снижение массы тела чаще возникают в начале терапии Профлузаком или при повышении дозы препарата. У больных с сахарным диабетом возможно развитие гипогликемии во время терапии Профлузаком и гипергликемии после его отмены. Не следует применять ингибиторы МАО ранее, чем через 5 недель после отмены Профлузака. Во время приема препарата необходимо исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. С осторожностью следует назначать препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление механическими транспортными средствами, механизмами, работа на высоте).

Передозировка. Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, мания, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах - диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Профлузака с ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, триптофаном возможно развитие серотонинергического синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ажитации, судорогах, дизартрии, гипертонических кризах, ознобе, треморе, тошноте, рвоте, диарее. Прием Профлузака одновременно с препаратами центрального действия, вызывающими угнетение функции ЦНС, потенцирует их эффект. Флуоксетин блокирует метаболизм применяемых одновременно трициклических и тетрациклических антидепрессантов, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнений. Сочетанное применение Профлузака и солей лития может привести к повышению концентрации лития в крови. При совместном применении флуоксетин усиливает действие гипогликемических средств и антикоагулянтов.

Условия и сроки хранения. Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Капсулы. 1 капс.: флуоксетин (в форме гидрохлорида) 20 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.