ПРОПАНОРМ

Пропанорм.

ПРОПАНОРМ (PROPANORM). Фирма-производитель: Pro.Med.Cs Praha. Международное название: Propafenone. Коды АТХ: C01BC03.

Фармакологическое действие. Антиаритмический препарат класса Ic, обладает слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью. Блокирует натриевые каналы (блокада увеличивается при увеличении ЧСС) и вызывает дозозависимое снижение максимальной скорости деполяризации фазы 0 потенциала действия , замедляет проводимость по волокнам Пуркинье и по пучку Гиса, увеличивает эффективный рефрактерный период в предсердиях и AV узле, в дополнительных пучках и, в меньшей степени, в желудочках. Вызывает значительное удлинение интервала PQ и расширение комплекса QRS.

Фармакокинетика. Фармакокинетические параметры пропафенона характеризуются значительными индивидуальными различиями.
Всасывание и распределение. После приема препарата внутрь абсорбируется более 95% пропафенона, при этом C_max достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата повышается нелинейно с увеличением дозы (с 5% до 12% при повышении разовой дозы со 150 мг до 300 мг, а при приеме в дозе 450 мг до 40-50%). Связывание с белками плазмы крови составляет 95-97%.
Метаболизм и выведение. Пропафенон подвергается эффекту "первого прохождения" через печень с образованием 2 активных метаболитов - 5-гидроксипропафенона и N-депропилпропафенона, антиаритмическая активность которых сравнима с активностью пропафенона. T_1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) - составляет от 2 до 10 ч, у пациентов с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) - от 10 до 32 ч. Выводится почками - около 38% в виде метаболитов, 1% - в неизмененном виде и через кишечник - 53% в виде метаболитов.

Показания. Лечение и профилактика пароксизмов мерцательной аритмии; пароксизмальная наджелудочковая тахикардия (в т.ч. при синдроме WPW); желудочковая экстрасистолия; возвратная желудочковая тахикардия.

Режим дозирования. Для купирования пароксизмов мерцательной аритмии препарат назначают однократно в дозе 600 мг.
Для профилактики рецидивов мерцательной аритмии препарат назначают по 300-450 мг/сут. При желудочковой экстрасистолии препарат назначают в дозе 300-450 мг/сут.
При наджелудочковых и желудочковых тахикардиях при необходимости дозу препарата повышают до 450-900 мг/сут при регулярном контроле ЭКГ. Препарат принимают после еды. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: нарушения аппетита, тошнота, рвота, горький привкус и чувство онемения во рту, чувство тяжести в эпигастральной области, анорексия; редко - нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушения зрения, головокружение, головная боль, чувство беспокойства, нарушения сна, экстрапирамидные расстройства.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление синоатриальной, атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости; редко - аритмогенный эффект, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), ортостатическая гипотензия (при приеме в высоких дозах).
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Прочие: кожная сыпь, олигоспермия.

Противопоказания. Хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса по NYHA; кардиогенный шок; брадикардия; синоатриальные, атриовентрикулярные и интравентрикулярные нарушения проводимости; СССУ; артериальная гипотензия; миастения; нарушения электролитного баланса; тяжелые обструктивные заболевания легких; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст; повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и лактация. Пропанорм противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания. С осторожностью назначают препарат пациентам с инфарктом миокарда, а также со злокачественными желудочковыми аритмиями в анамнезе. При расширении интервала QRS более чем на 20% или удлинении времени QT необходимо снизить дозу или отменить препарат до нормализации ЭКГ. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, выраженными нарушениями функции почек. Следует соблюдать повышенную осторожность при применении пропафенона в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическим механизмом действия. В начале лечения препаратом необходим постоянный ЭКГ-контроль. Лицам пожилого возраста и пациентам с массой тела менее 70 кг препарат назначают в более низких дозах. Влияние на способность к вождению автотранспорта или управлению механизмами. С осторожностью назначают препарат пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка. Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении Пропанорма с местными анестетиками, антигипертензивными средствами, циметидином, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами возможно усиление антиаритмического действия пропафенона. При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов. При одновременном применении пропафенон может повышать концентрацию пропранола, метопролола и дигоксина в плазме крови.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 4 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб.: пропафенона гидрохлорид 150 мг. 10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.