РЕЛСИДРЕКС-Г

Релсидрекс-Г.

РЕЛСИДРЕКС-Г (Relsidrex-G). Фирма-производитель: Rusan Pharma. Международное название: Reserpine and Diuretics, Comb. With Other Drugs. Коды АТХ: C02LA51.

Фармакологическое действие. Комбинированный антигипертензивный препарат. Резерпин - симпатолитик - вызывает истощение депо катехоламинов в окончаниях постганглионарных симпатических нервов, что приводит к снижению тонуса симпатической нервной системы. Таким образом, резерпин снижает повышенное АД, ЧСС, ОПСС. Кроме того, резерпин вызывает седативный эффект. После приема резерпина внутрь максимальный антигипертензивный эффект достигается только через 2-3 недели и поддерживается в течение длительного времени. Дигидралазина сульфат - периферический вазодилататор миотропного действия - снижает тонус гладкой мускулатуры артериальных сосудов (преимущественно артериол) и уменьшает ОПСС.
В большей степени сосудистое сопротивление снижается в сосудах сердца, головного мозга, почек. При длительном применении не отмечается снижение почечного кровотока. За счет входящего в состав препарата резерпина, который подавляет симпатическую нервную систему, при применении Релсидрекса-Г не возникает рефлекторной тахикардии. Входящий в состав препарата гидрохлоротиазид предупреждает задержку натрия и воды в организме и, следовательно, развитие отеков. Гидрохлоротиазид - тиазидный диуретик - действует в кортикальном сегменте петли Генле и дистальных отделах почечных канальцев. Тормозит реабсорбцию ионов хлора и натрия и усиливает реабсорбцию ионов кальция. При длительном применении гидрохлоротиазида отмечается уменьшение ОПСС и снижение АД, что обусловлено уменьшением чувствительности сосудистой стенки к прессорному влиянию эндогенных прессорных веществ (например, ангиотензин II).

Фармакокинетика. Резерпин. Всасывание. Быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет 50%.
Распределение. Связывание с белками плазмы - более 96%. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.
Метаболизм. Метаболизируется в кишечнике и печени.
Выведение. Выведение резерпина и его метаболитов из плазмы происходит в две фазы: T_1/2 I фазы составляет 4.5 ч; II фазы - 271 ч. В течение первых 90 ч после приема внутрь 8% дозы выводится с мочой, главным образом в виде метаболитов, и 62% - с фекалиями, преимущественно в неизмененном виде.
Дигидралазина сульфат. Всасывание. После приема внутрь быстро всасывается. В плазме дигидралазина сульфат находится преимущественно в форме неизмененного дигидралазина и гидразиновых веществ, образующихся в результате метаболизма основного вещества. Примерно 10-15% активного вещества находится в плазме в форме гидралазина.
Выведение. T_1/2 неизмененного дигидралазина составляет в среднем 4-5 ч. После приема внутрь около 46% принятой дозы выводятся в течение 24 ч, преимущественно в виде метаболитов, в основном с калом. Около 0.5% принятой дозы обнаруживается в моче в виде неизмененного вещества.
Гидрохлоротиазид. Всасывание. После приема внутрь всасывается на 60-80%. Время достижения C_max в плазме - 1.5-3 ч.
Распределение и метаболизм. Связывание с белками плазмы - 40-70%. Гидрохлоротиазид метаболизируется в очень малой степени.
Выведение. Выводится в основном почками. 50-75% принятой внутрь дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания. Артериальная гипертензия.

Режим дозирования. Дозу устанавливают индивидуально. Лечение начинают с назначения в минимальной дозе, которую можно постепенно (не чаще, чем через каждые 2-3 недели) повышать. Средняя доза составляет 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза - 3 таб. Для поддерживающего лечения рекомендуется назначать минимальную эффективную дозу. Таблетки следует принимать во время еды и запивать водой.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: редко - тошнота, рвота, диарея.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, слабость, быстрая утомляемость, депрессия, тревога.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (при применении препарата в высоких дозах).
Прочие: ощущение заложенности носа, приливы.

Противопоказания. Депрессия; болезнь Паркинсона; эпилепсия; электросудорожная терапия; феохромоцитома; сопутствующее лечение ингибиторами МАО; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенный колит; заболевания соединительной ткани (системная красная волчанка /идиопатическая/); выраженная тахикардия; тяжелые формы стенокардии и аритмий; недавно перенесенный инфаркт миокарда; анурия; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; гипокалиемия, гипонатриемия, гиперкальциемия; гиперурикемия с клиническими проявлениями; беременность; лактация (грудное вскармливание); детский возраст: повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания. С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста, больным с нарушениями функции печени (необходимо контролировать функцию печени) и почек. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с подозрением на ИБС, больным с сердечной недостаточностью, синусовой брадикардией, нарушениями проводимости, недавно перенесенным инфарктом миокарда, язвенной болезнью, эрозивным гастритом, желчнокаменной болезнью, больным с коронарным и церебральным атеросклерозом. Больным, перенесшим инфаркт миокарда, нельзя назначать дигидралазин, входящий в состав препарата Релсидрекс-Г до тех пор, пока не закончится период стабилизации после перенесенного инфаркта.
При появлении симптомов депрессии препарат следует немедленно отменить. Не рекомендуется назначать Релсидрекс-Г одновременно с ингибиторами АПФ. Препарат следует отменить как минимум за 7 дней до проведения электросудорожной терапии. При применении препарата Релсидрекс-Г у пациентов с сахарным диабетом может потребоваться коррекция доз инсулина и пероральных гипогликемических препаратов. При применении Релсидрекса-Г следует избегать резкого снижения АД. Препарат следует отменить за несколько дней до проведения плановой операции во избежание чрезмерного снижения АД во время проведения анестезии.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Релсидрекс-Г может нарушить способность пациента к быстрым реакциям, особенно в начале лечения. При назначении Релсидрекса-Г, как и при назначении других антигипертензивных препаратов, пациенты, управляющие транспортными средствами и механизмами, должны быть предупреждены о возможности снижения скорости реакций.

Передозировка. Симптомы: в случае передозировки возможно усиление побочных эффектов. Лечение: если больной в сознании, следует вызвать рвоту, промыть желудок с последующим назначением активированного угля. При необходимости показана симптоматическая терапия. Длительность наблюдения за пациентом составляет не менее 72 ч, поскольку резерпин оказывает пролонгированное действие.

Лекарственное взаимодействие. Гипотензивный эффект Релсидрекса-Г усиливается при одновременном применении с другими антигипертензивными препаратами. Релсидрекс-Г усиливает действие на ЦНС этанола, снотворных препаратов, средств для ингаляционного наркоза, антигистаминных препаратов, трициклических антидепрессантов. Релсидрекс-Г усиливает действие адреналина или других симпатомиметических аминов. Возможен также ряд взаимодействий, связанных с отдельными компонентами препарата.
Резерпин. При одновременном применении резерпина и ингибиторов МАО возрастает риск развития гиперактивности и гипертонического криза. Необходимо отменить ингибиторы МАО по крайней мере за 14 дней до начала терапии резерпином. Если планируется назначить ингибиторы МАО пациенту, получавшему резерпин, аналогичным образом должно пройти не менее 14 дней после отмены резерпина. Резерпин ослабляет действие леводопы, холиноблокаторов, уменьшает анальгезирующее действие морфина. При одновременном применении с метилдопой возрастает риск развития депрессий. Назначение резерпина в сочетании с препаратами наперстянки может привести к возникновению синусовой брадикардии, аритмии.
Дигидралазин. Одновременное применение трициклических антидепрессантов, нейролептических средств, а также этанолсодержащих препаратов может усиливать гипотензивное действие дигидралазина. Назначение дигидралазина незадолго до или вскоре после назначения диазоксида может вызвать выраженное снижение АД.
Гидрохлоротиазид. При одновременном применении гидрохлоротиазида и препаратов лития возможно повышение концентрации лития в крови, поэтому в этом случае необходим систематический контроль уровня лития в крови. Гидрохлоротиазид может усиливать эффекты недеполяризующих миорелаксантов. Гипокалиемический эффект, вызываемый диуретиками, может усиливаться при одновременном применении ГКС, АКТГ, амфотерицина, карбеноксолона. Одновременное назначение НПВС (например, индометацина) может ослабить диуретический и антигипертензивный эффекты гидрохлоротиазида. Всасывание гидрохлоротиазида нарушается в присутствии анионообменных смол, колестирамина и колестипола. Одновременный прием гидрохлоротиазида с витамином D или препаратами кальция может приводить к повышению уровня кальция в крови. Антихолинергические препараты (например, атропин) могут повышать биодоступность гидрохлоротиазида. Одновременный прием циклоспорина может увеличивать риск развития гиперурикемии и подагры.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка: резерпин — 100 мкг, дигидралазина сульфат — 10 мг, гидрохлоротиазид — 10 мг. 20-шт. упаковки безъячейковые контурные (25). Пачки картонные.