ТЕЛФАСТ

Телфаст.

ТЕЛФАСТ (Telfast). Фирма-производитель: Hoechst Marion Roussel. Международное название: Fexofenadine. Коды АТХ: R06AX26.

Фармакологическое действие. Блокатор гистаминовых Н₁-рецепторов. Активное вещество препарата - фексофенадин - является фармакологически активным метаболитом терфенадина. Это высокоспецифичный антагонист Н₁-рецепторов, не обладающий антихолинергической или антиадренергической активностью. Не оказывает седативного действия. Антигистаминный эффект препарата начинает проявляться в течение первого часа после приема, достигая максимума через 6 ч и продолжается в течение 24 ч. После 28 дней приема не наблюдалось привыкания. Клинические исследования показали, что доза 120 мг достаточна для 24-часовой эффективности препарата. У больных, принимавших Телфаст, не наблюдалось существенных изменений интервала QT по сравнению с больными, принимавшими плацебо.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь фексофенадина гидрохлорид быстро абсорбируется из ЖКТ, достигая C_max приблизительно через 1-3 ч. Среднее значение C_max после приема дозы 180 мг 1 раз/сут составляло приблизительно 494 нг/мл, а после приема 120 мг - 427 нг/мл. Фармакокинетика фексофенадина при приеме внутрь в дозе до 120 г 2 раза/сут носит линейный характер. Доза 240 мг 2 раза/сут вызывала немного большее, чем пропорциональное, увеличение (8.8%) AUC, что говорит о том, что при таких дозах в интервале между 40 мг и 240 мг при ежедневном приеме фармакокинетика фексофенадина практически линейна.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 60-70%.
Метаболизм. Фексофенадин не подвергается метаболизму в печени, он обнаруживается в моче и кале в основном в неизмененном виде.
Выведение. Уровень концентрации фексофенадина в плазме падает по биэкспоненциальному закону с T_1/2 в диапазоне от 11 до 15 ч после приема многократных доз. Выводится, по-видимому, преимущественно с желчью, тогда как до 10% от принятой дозы выделяется в неизмененном виде почками.

Показания. Устранение симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом (для таблеток, покрытых оболочкой, 120 мг); симптоматическое лечение хронической крапивницы (для таблеток, покрытых оболочкой, 180 мг).

Режим дозирования. Взрослым и детям старше 12 лет назначают Телфаст в зависимости от показаний, в виде таблеток покрытых оболочкой, содержащих 180 мг фексофенадина гидрохлорида или таблеток покрытых оболочкой, содержащих 120 мг фексофенадина гидрохлорида, 1 раз/сут.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: головная боль (7.3%), сонливость (2.3%), головокружение (1.5%) и усталость (0.9%).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота (1.5%). Частота возникновения побочных явлений при приеме фексофенадина была аналогична их частоте при приеме плацебо.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Беременность и лактация. Не имеется данных о воздействии фексофенадина гидрохлорида на беременных женщин, поэтому назначать Телфаст при беременности следует только в том случае, когда предполагаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода. При необходимости применения Телфаста в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, т.к. было обнаружено, что фексофенадина гидрохлорид проникает в грудное молоко.

Особые указания. Использование в педиатрии. Эффективность и безопасность применения фексофенадина гидрохлорида у детей в возрасте до 12 лет не изучались.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. На основании фармакодинамического профиля и известных побочных эффектов можно полагать, что влияние приема фексофенадина гидрохлорида на способность водить машину и выполнять работы, требующие концентрации внимания, маловероятно. При проведении объективных испытаний было показано, что Телфаст не оказывает существенного воздействия на функции ЦНС.

Передозировка. Не сообщалось о случаях передозировки Телфаста. Для удаления препарата из желудка рекомендуется проведение стандартных мероприятий. Применение гемодиализа для удаления фексофенадина гидрохлорида из крови неэффективно.

Лекарственное взаимодействие. Фексофенадин не биотрансформируется в печени и поэтому не взаимодействует с другими препаратами, метаболизирующимися печенью. Было показано, что при совместном введении фексофенадина гидрохлорида с эритромицином или кетоконазолом концентрация фексофенадина в плазме увеличивается в 2-3 раза, что связано, по-видимому, с увеличением гастроинтестинальной абсорбции и с сокращением либо выведения желчи, либо гастроинтестинальной секреции. Эти изменения не сопровождались воздействием на интервал QT и не были связаны с усилением побочных эффектов по сравнению с лекарствами, вводимыми по отдельности. Взаимодействия между фексофенадином и омепразолом не наблюдалось. При приеме содержащих алюминий или магний антацидов за 15 мин до приема фексофенадина гидрохлорида наблюдалось уменьшение его биодоступности, наиболее вероятно, за счет связывания в ЖКТ. Рекомендуемый интервал времени между приемом фексофенадина гидрохлорида и антацидов, содержащих алюминия или магния гидроксид, составляет 2 ч.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при комнатной температуре. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: фексофенадина гидрохлорид — 120 мг, в т.ч. фексофенадина 112 мг.
Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: фексофенадина гидрохлорид — 180 мг, в т.ч. фексофенадина — 168 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.