ТИЛИДИН

ТИЛИДИН (Tilidine). Фармакологическое действие. Анальгетик, агонист опиоидных рецепторов. По химической структуре и фармакологическим свойствам близок к препаратам группы производных фенилпиперидина, в частности, промедолу. Тилидин обладает выраженной анальгетической активностью. Есть основания полагать, что по аналогии с морфином анальгетический эффект тилидина обусловлен стимуляцией опиоидных рецепторов в структурах спинного и головного мозга. При этом уменьшается выделение медиаторов из окончаний тонких первичных афферентных волокон в спинном мозге, передающих болевые сигналы. Кроме того, усиливаются нисходящие тормозные влияния из надсегментарных структур на передачу болевых импульсов в задних рогах спинного мозга. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин может вызывать эйфорию, обладает снотворным свойством (особенно в высоких дозах), понижает возбудимость кашлевого и дыхательного центров. В результате активации центра глазодвигательных нервов возникает миоз. Специфические антагонисты опиоидных анальгетиков (в т.ч. налоксон), блокируя опиоидные рецепторы, прекращают все эффекты тилидина. При длительном применении возникает привыкание (понижение чувствительности организма к тилидину); возможно развитие лекарственной зависимости.

Показания. Умеренные и сильные боли, в т.ч. при травмах, оперативных вмешательствах, диагностических и лечебных процедурах, ожогах, опухолях, инфаркте миокарда.

Режим дозирования. Внутрь или ректально по 50-100 мг 4 раза/сут; п/к - по 50-100 мг 1-2 раза/сут.

Побочное действие. Возможны головокружение, ослабление внимания, тошнота, рвота, угнетение дыхания, обстипация (запор).

Противопоказания. Угнетение дыхания, период лактации (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к тилидину.

Особые указания. Тилидин можно применять для замены другого опиоидного анальгетика, назначенного ранее больному. При длительном применении тилидина необходим тщательный врачебный контроль во избежание развития лекарственной зависимости. Подобно другим опиоидным анальгетикам тилидин не следует применять при болях малой интенсивности.