ЦЕФОПЕРАБОЛ

Цефоперабол.

ЦЕФОПЕРАБОЛ (Cefoperabol). Фирма-производитель: АБОЛмед. Международное название: Cefoperazone. Коды АТХ: J01DA32.

Фармакологическое действие. Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения. Обладает широким спектром противомикробного действия, который включает большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Механизм действия связан с ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий.
Цефоперазон активен в отношении грамположительных микроорганизмов: Staphylococcus aureus (штаммы, продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы А), Streptococcus agalactiae (бета-гемолитический стрептококк группы B); грамотрицательных микроорганизмов: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Morganella morganii, Salmonella spp., Shigella spp.
К цефоперазону высоко чувствительны большинство штаммов Pseudomonas aeruginosa, уступая по активности в отношении этого возбудителя только цефтазидиму. К цефоперазону чувствительны также другие неферментирующие грамотрицательные бактерии (в т.ч. Acinetobacter spp.)
Цефоперазон активен в отношении штаммов образующих и необразующих бета-лактамазу - Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoae, Neisseria meningitidis. Цефоперазон активен в отношении спорообразующих (Clostridium spp.) и неспорообразующих анаэробов грамположительных и грамотрицательных - Peptococcus, Peptostreptococcus, Eubacterium, Lactobacillus, Fusobacterium и некоторых видов Bacteroides spp. К цефоперазону менее чувствительны Corynebacterium spp. и большинство штаммов Enterococcus faecalis.

Фармакокинетика. Всасывание. Цефоперазон не всасывается при приеме внутрь. После в/м введения C_max в плазме крови достигается через 1 ч.
Распределение. Связывание с белками плазмы составляет 90%. Хорошо распределяется в жидких средах и тканях организма. В терапевтических концентрациях обнаруживается в асцитической, перитонеальной, синовиальной жидкостях, в желчи и стенках желчного пузыря, мокроте, легких, небных миндалинах, миокарде, почках, мочеточниках, простате, яичках, матке, фаллопиевых трубах, а также в спинномозговой жидкости и тканях мозга.
Метаболизм. Метаболизируется менее 1% дозы.
Выведение. T_1/2 цефоперазона составляет в среднем 2 ч, независимо от способа введения. Выводится преимущественно с желчью (70-80%), а также с мочой (20-30%). Через 3 ч после в/в введения в дозе 2 г С_max в желчи составляет 6000 мкг/мл, в моче – 2200 мкг/мл. Препарат выводится преимущественно в неизмененном виде. Поскольку цефоперазон, в основном, выводится с желчью, больным с почечной недостаточностью, за исключением тяжелой степени, препарат можно назначать без коррекции схем терапии.

Показания. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей; инфекции мочеполовой системы (в т.ч. гонорея); инфекции органов малого таза (в т.ч. эндометрит); абдоминальные инфекции (в т.ч. холецистит); инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; перитонит; сепсис. Профилактика послеоперационных осложнений при абдоминальных гинекологических, травматологических, торакальных, сердечно-сосудистых операциях.

Режим дозирования. Предназначен для парентерального применения. Для взрослых суточная доза цефоперазона составляет 2-4 г, кратность введения 2 раза/сут каждые 12 ч. Длительность лечения 7-14 дней и более при наличии показаний. При тяжело протекающих инфекциях доза может быть увеличена до максимальной - 8 г/сут, равные части этой дозы вводят с интервалом 8-12 ч. При в/в струйном введении максимальная разовая доза для взрослых составляет 2 г, продолжительность введения – не менее 3-5 мин.
При неосложненном гонококковом уретрите цефоперазон вводят однократно в/м в дозе 500 мг.
Для профилактики послеоперационных осложнений препарат вводят в/в в дозе 1 г или 2 г однократно за 30-60 мин до начала операции. Введение можно повторить через 12 ч в тех же дозах. При необходимости, например, операции в колоректальной области, допустимо введение препарата в течение 3 суток каждые 12 ч после завершения операции.
При почечной недостаточности тяжелой степени (КК<18 мл/мин) доза составляет не более 4 г/сут.
Для детей старше 3 месяцев цефоперазон назначают в дозах 50-200 мг/кг/сут, максимальная доза – 300 мг/кг/сут. Кратность введения – 2 раза/сут с интервалом 12 ч. При в/в струйном введении максимальная разовая доза для детей составляет 50 мг/кг, продолжительность введения – не менее 3-5 мин.
Правила приготовления растворов. Раствор для в/в введения готовят ex tempore. В качестве растворителей можно применять 5% раствор глюкозы, изотонический раствор натрия хлорида (0.9%), раствор Рингера лактата, стерильную воду для инъекций. При приготовлении раствора для в/в капельного введения каждый 1 г цефоперазона растворяют в 5 мл стерильной воды для инъекций, полученный раствор добавляют к инфузионному раствору до концентрации 20-100 мг/мл. Продолжительность введения в зависимости от объема раствора может составлять 10-30 мин и более.
Для приготовления растворов для в/м введения в качестве растворителей можно применять стерильную воду для инъекций, изотонический раствор натрия хлорида (0.9%), 0.5% раствор лидокаина гидрохлорида. Для растворения 1 г цефоперазона добавляют 3 мл растворителя. Полученный раствор вводят глубоко в ягодичную мышцу. Свежеприготовленные растворы цефоперазона хранят не более 24 ч при температуре от 5° до 25 °C.

Побочное действие. Аллергические реакции: возможны макуло-папулезная сыпь, крапивница, повышение температуры тела, эозинофилия.
Со стороны системы кроветворения: при длительном лечении возможны обратимая нейтропения, небольшое снижение гемоглобина и гематокритного числа.
Со стороны пищеварительной системы: возможны снижение аппетита, тошнота, жидкий стул; транзиторное повышение активности ферментов печени редко – диарея. В большинстве случаев не требуется прекращения лечения и проведения дополнительной терапии.
Местные реакции: болезненность при в/м введении. Препарат обладает местнораздражающим действием и может вызывать перифлебиты при в/в введении.

Противопоказания. Почечная недостаточность тяжелой степени; беременность; лактация; повышенная чувствительность к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

Беременность и лактация. Цефоперабол противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания. При выраженных проявлениях аллергических реакций Цефоперабол следует отменить и назначить антигистаминные препараты. При дефиците витамина К (больные, находящиеся на неполноценной диете, при нарушениях всасывания пищи, например, пациенты с муковисцидозом, а также находящиеся на парентеральном питании в течение длительного времени) следует контролировать протромбиновое время, а в случае необходимости назначить витамин К. Не следует смешивать растворы цефоперазона в одном шприце с аминогликозидами. На фоне применении цефоперазона возможна ложноположительная реакция Кумбса. В период лечения пациентам следует воздерживаться от употребления алкоголя.
Использование в педиатрии. Детям в возрасте до 3 месяцев цефоперазон следует назначать только по жизненным показаниям.

Передозировка. При применении препарата в рекомендуемых дозах симптомов передозировки не наблюдалось.

Лекарственное взаимодействие. Цефоперазон не совместим в одном растворе с аминогликозидами.

Условия и сроки хранения. Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 2 года.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Порошок для инъекций. 1 флакон: цефоперазон (в форме натриевой соли) — 500 мг, 1 г. Флаконы объемом 10 мл (1, 5), пачки картонные. Флаконы объемом 10 мл (50), коробки картонные.
Порошок для инъекций. 1 флакон: цефоперазон (в форме натриевой соли) — 2 г. Флаконы объемом 20 мл (1, 5), пачки картонные. Флаконы объемом 20 мл (50), коробки картонные.