АСКОРБИНОВАЯ КИСЛОТА (активное вещество)

Аскорбиновая кислота (Ascorbic acid).

Фармакологическое действие. Витамин С. Аскорбиновая кислота необходима для образования внутриклеточного коллагена, требуется для укрепления структуры зубов, костей и стенок капилляров. Участвует в окислительно-восстановительных реакциях, метаболизме тирозина, превращении фолиевой кислоты в фолиниевую, метаболизме углеводов, синтезе липидов и белков, метаболизме железа, процессах клеточного дыхания, способствует формированию устойчивости к инфекциям. Снижает потребность в витаминах B₁, B₂, A, E, фолиевой кислоте, пантотеновой кислоте, способствует повышению сопротивляемости организма; улучшает абсробцию железа, способствуя его депонированию в редуцированной форме. Обладает антиоксидантными свойствами.

Фармакокинетика. После приема внутрь аскорбиновая кислота полностью всасывается из ЖКТ. Широко распределяется в тканях организма. Концентрация аскорбиновой кислоты в плазме крови в норме составляет приблизительно 10-20 мкг/мл. Уровень депо в организме составляет около 1.5 г. Концентрация аскорбиновой кислоты в лейкоцитах и тромбоцитах выше, чем в эритроцитах и в плазме. При дефицитных состояниях концентрация в лейкоцитах снижается позднее и более медленно и рассматривается как лучший критерий оценки дефицита, чем концентрация в плазме. Связывание с белками плазмы составляет около 25%. Аскорбиновая кислота обратимо окисляется с образованием дегидроаскорбиновой кислоты, часть метаболизируется с образованием аскорбат-2-сульфата, который неактивен, и щавелевой кислоты, которая выводится с мочой. Аскорбиновая кислота, принятая в чрезмерных количествах, быстро выводится в неизмененном виде с мочой, обычно это происходит при превышении суточной дозы 200 мг.

Показания. Профилактика и лечение гипо- и авитаминоза витамина С. Обеспечение повышенной потребности организма в витамине С в период роста, беременности, лактации, при тяжелых нагрузках, переутомлении, в период реконвалесценции после длительных тяжелых заболеваний. В зимний период, при повышенном риске развития инфекционных заболеваний.

Режим дозирования. Применяют внутрь, в/м, в/в. Для профилактики дефицитных состояний - 25-75 мг/сут, для лечения 250 мг/сут и более в разделенных дозах.

Побочное действие. Со стороны ЦНС: возможны головная боль, чувство усталости, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны спазмы желудка, тошнота и рвота.
Аллергические реакции: описаны единичные случаи кожных реакций и проявлений со стороны дыхательной системы.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в высоких дозах возможны гипероксалурия и формирование почечных камней из оксалата кальция.
Прочие: возможно ощущение жара.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к аскорбиновой кислоте. Минимальная ежедневная потребность в аскорбиновой кислоте во II-II триместрах беременности составляет около 60 мг. Аскорбиновая кислота проникает через плаценту. Следует иметь в виду, что плод может адаптироваться к высоким дозам аскорбиновой кислоты, которую принимает беременная женщина, и затем у новорожденного возможно развитие аскорбиновой болезни как реакции отмены. Поэтому при беременности не следует принимать аскорбиновую кислоту в повышенных дозах, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Минимальная ежедневная потребность в период лактации (грудного вскармливания) составляет 80 мг. Аскорбиновая кислота выделяется с грудным молоком. Диета матери, содержащая адекватное количество аскорбиновой кислоты, достаточна для профилактики дефицита у грудного ребенка. Неизвестно, опасно ли для ребенка применение матерью аскорбиновой кислоты в высоких дозах. Теоретически это возможно. Поэтому, рекомендуется не превышать кормящей матерью максимум ежедневной потребности в аскорбиновой кислоте за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск.

Особые указания. С осторожностью применять у пациентов с гипероксалурией, нарушениями функции почек, указаниями в анамнезе на мочекаменную болезнь. Поскольку аскорбиновая кислота повышает абсорбцию железа, ее применение в высоких дозах может быть опасно у пациентов с гемохроматозом, талассемией, полицитемией, лейкемией и сидеробластной анемией. У пациентов с высоким содержанием железа в организме следует применять аскорбиновую кислоту в минимальных дозах. С осторожностью применять у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы. Применение аскорбиновой кислоты в высоких дозах может вызвать обострение серповидноклеточной анемии. Данные о диабетогенном действии аскорбиновой кислоты противоречивы. Однако, при длительном применении аскорбиновой кислоты следует периодически контролировать уровень глюкозы в крови. Полагают, что применение аскорбиновой кислоты у пациентов с быстро пролиферирующими и широко диссеминированными опухолями, может усугубить течение процесса. Поэтому следует с осторожностью применять аскорбиновую кислоту у пациентов с прогрессирующим раковым заболеванием. Всасывание аскорбиновой кислоты уменьшается при одновременном употреблении свежих фруктовых или овощных соков, щелочного питья.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой происходит повышение экскреции с мочой аскорбиновой кислоты и уменьшение экскреции ацетилсалициловой кислоты. Показано, что ацетилсалициловая кислота уменьшает абсорбцию аскорбиновой кислоты примерно на треть. В отдельных случаях протромбиновое время уменьшается при одновременном применении ацетилсалициловой кислоты и дикумарола. Аскорбиновая кислота в дозе 1 г/сут повышает биодоступность этинилэстрадиола в составе контрацептивов для приема внутрь. Аскорбиновая кислота, благодаря своим восстанавливающим свойствам, переводит трехвалентное железо в двухвалентное, что способствует улучшению его всасывания.
Аскорбиновая кислота может повышать экскрецию железа при одновременном применении с дефероксамином. Хронотропное действие изопреналина уменьшается при одновременном применении с аскорбиновой кислотой. Алкоголь уменьшает уровень аскорбиновой кислоты в организме. При длительном применении или применении в высоких дозах аскорбиновая кислота может нарушать взаимодействие дисульфирам-алкоголь. Аскорбиновая кислота в высоких дозах повышает почечную экскрецию мексилетина. При одновременном применении с барбитуратами или с примидоном повышается экскреция аскорбиновой кислоты с мочой. Сообщается, что аскорбиновая кислота уменьшает терапевтическое действие фенотиазинов. Аскорбиновая кислота уменьшает канальцевую реасорбцию амфетамина и трициклических антидепрессантов.