ВЕРОШПИРОН

Верошпирон.

Верошпирон (Verospiron). Фирма-производитель: Gedeon Richter. Международное название: Spironolactone. Коды АТХ: C03DA01.

Фармакологическое действие. Калийсберегающий диуретик. Являясь антагонистом альдостерона, конкурентно связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат повышает выведение ионов натрия и воды, одновременно уменьшает выведение ионов калия и магния. Диуретический эффект развивается на 2-5 день лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после отмены препарата.

Фармакокинетика. Всасывание. При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Прием пищи усиливает абсорбцию и биодоступность спиронолактона.
Распределение. Связывание с белками плазмы - 90%. Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм. Быстро метаболизируется в печени. Подвергается эффекту «первого прохождения». Основными метаболитами спиронолактона является канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон.
Выведение. Спиронолактон и метаболиты выводятся из организма с мочой, частично с желчью и калом.

Показания. Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме; эссенциальная артериальная гипертензия (у взрослых); первичный гиперальдостеронизм (для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения); профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками; асцит.

Режим дозирования. При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности препарат назначают взрослым в начальной суточной дозе 25 мг. Максимальная доза - 100 мг/сут. Поддерживающая доза определяется индивидуально.
При отечном синдроме при циррозе печени препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут (в зависимости от соотношения калия и натрия). Поддерживающая доза определяется индивидуально. При отечном синдроме при нефротическом синдроме препарат назначают в дозе 100-200 мг/сут.
При эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 50-100 мг (разделенные на несколько приемов). При необходимости суточную дозу постепенно в течение 2 недель увеличивают до 200 мг. Продолжительность лечения не менее 2 недель.
Для профилактики гипокалиемии, вызванной приемом салуретиков, Верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг.
Верошпирон может использоваться для начальной диагностики как косвенный показатель первичного альдостеронизма у больных, находящихся на нормальном рационе. Для этого проводят тесты. Длинный тест: взрослым Верошпирон назначают в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Устранение гипокалиемии и артериальной гипертензии косвенно свидетельствует о первичном гиперальдостеронизме.
Короткий тест: Верошпирон назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если в период приема препарата концентрация калия в сыворотке крови повышается и снижается при отмене Верошпирона, то результат может косвенно свидетельствовать первичном гиперальдостеронизме. После того, как диагноз гиперальдостеронизма поставлен с помощью более информативных диагностических тестов, Верошпирон можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг/сут. У больных, не подлежащих операции, Верошпирон можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются индивидуально.
Детям назначают препарат в суточной дозе из расчета 3 мг/кг. Доза подбирается индивидуально. Кратность приема - 1-2 раза/сут.

Побочное действие. Со стороны эндокринной системы: гинекомастия (обычно проходит после отмены препарата, но в редких случаях может сохраняться), боль в молочных железах, снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, расстройства ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, рассеянность.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, нарушения электролитного баланса.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения. Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз, зуд, крапивница, зуд, сыпь.
Прочие: судороги икроножных мышц.

Противопоказания. Болезнь Аддисона; острая почечная недостаточность; хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (КК<10 мл/мин); анурия; гиперкалиемия; гипонатриемия; беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к спиронолактону и другим компонентам препарата.

Беременность и лактация. Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания. При приеме Верошпирона следует исключить или ограничить пищу, богатую калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также другие калийсодержащие препараты. В связи с возможностью гиперкалиемии, гипонатриемии и транзиторного увеличения азота мочевины крови, необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, особенно у пожилых пациентов со сниженной функцией почек или печени. Пациенты должны быть информированы о том, что если прием очередной дозы был пропущен, следует принять следующую дозу как можно скорее. Не допускается удвоение пропущенной дозы. Сообщалось о развитии у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени обратимого гиперхлоремического метаболического ацидоза, обычно сопровождающего гиперкалиемию (даже при наличии нормальной функции почек). В период лечения Верошпироном следует избегать приема алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В начальном периоде применения препарата Верошпирон запрещено вождение автомобиля и другие виды деятельности, требующие быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем возможность занятиями данными видами деятельности определяется индивидуально.

Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея. Возможно нарушение водно-электролитного баланса и обезвоживание организма.
Лечение: немедленно прекратить прием препарата, индуцировать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическое лечение обезвоживания, нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии. Устранение гиперкалиемии достигается быстрым введением глюкозы (20-50% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г глюкозы. Используются калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие. Верошпирон уменьшает чувствительность сосудов к норадреналину. Это следует учитывать при проведении общей и местной анестезии. При одновременном применении Верошпирона с другими диуретическими или антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта. Поэтому при добавлении к схеме лечения Верошпирона дозировку таких препаратов следует снизить. Совместное применение Верошпирона с индометацином или ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии. Верошпирон уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина). Сочетание Верошпирона с трипторелином, бузерилином, гонадорелином усиливает их действие.
Фармакокинетическое взаимодействие. Верошпирон увеличивает период полувыведения дигоксина. Это может привести к повышению концентрации дигоксина в крови вплоть до токсической, поэтому при их совместном применении необходимо уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами дигоксина. Ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона путем блокирования секреции канренона в почечных канальцах. Показано, что индометацин и мефанаминовая кислота ингибируют экскрецию канренона.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки. 1 таблетка — спиронолактон 25 мг, кремний коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат. 20-шт. упаковки ячейковые контурные (1). Пачки картонные.
Капсулы. 1 капсула — спиронолактон 50 мг, 100 мг. 10-шт. упаковки ячейковые контурные (3). Пачки картонные.