ЗИННАТ

Зиннат.

ЗИННАТ (ZINNAT). Фирма-производитель: Glaxo Wellcome. Международное название: Cefuroxime. Коды АТХ: J01DA06.

Фармакологическое действие. Цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки бактерий. Обладает широким спектром действия. Устойчив к действию большинства бета-лактамаз.
In vitro цефуроксим высокоактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, устойчивые к пенициллинам и за исключением редких метициллин-резистентных штаммов), Streptococcus pyogenes (и другие бета-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы B (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группы viridans), Bordetella pertusis;
аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллин-резистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp, Propionibacterium spp.;
анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp, Fusobacterium spp.;
также активен в отношении Borrelia burgdorferi.
К цефуроксиму устойчивы Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp.
Некоторые штаммы следующих видов устойчивы к цефуроксиму: Streptococcus (Enterococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis. В исследованиях in vitro было показано, что при сочетании цефуроксима с антибиотиками из группы аминогликозидов наблюдается аддитивный эффект, а в ряде случаев - синергизм.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь цефуроксим аксетил всасывается из ЖКТ и быстро гидролизуется в слизистой оболочке кишечника и крови с высвобождением цефуроксима в системный кровоток. После приема таблеток Зинната вместе с пищей C_max определялась приблизительно через 2-4 ч. Пища ускоряет всасывание суспензии цефуроксима аксетила. При приеме суспензии скорость абсорбции цефуроксима аксетила ниже, чем при приеме таблеток, вследствие чего снижается C_max, увеличивается время ее достижения и уменьшается системная биодоступность (на 4-17%).
Распределение. В зависимости от методов исследования, степень связывания цефуроксима с белками составляет от 33% до 50%.
Метаболизм и выведение. Цефуроксим не биотрансформируется в организме, выделяется почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. T_1/2 составляет 1-1.5 ч.

Показания. Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами: инфекции дыхательных путей (в т.ч. острый и хронический бронхит, инфицированные бронхоэктазы, бактериальная пневмония, абсцесс легких, послеоперационные инфекции органов грудной клетки); инфекции уха, горла, носа (в т.ч. синусит, тонзиллит, фарингит, острый средний отит); инфекции мочеполовой системы (в т.ч. острый и хронический пиелонефрит, цистит, уретрит, асимптоматическая бактериурия); инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. фурункулез, пиодермия, импетиго); гонорея (в т.ч. острый неосложненный гонококковый уретрит и цервицит). лечение болезни Лайма на ранней стадии и последующая профилактика поздних проявлений у взрослых и детей старше 12 лет.

Режим дозирования. Для взрослых разовая доза в среднем составляет 250 мг, частота приема - 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях нижних отделов дыхательных путей назначают по 500 мг 2 раза/сут, при инфекциях легкой и средней степени тяжести по 250 мг 2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей назначают по 125 мг 2 раза/сут, при пиелонефрите – по 250 мг 2 раза/сут. При лечении неосложненной гонореи назначают 1 г однократно. При болезни Лайма взрослым и детям старше 12 лет - по 500 мг 2 раза/сут в течение 20 дней.
Детям в возрасте до 12 лет можно назначать препарат в форме суспензии. Средняя доза для детей при большинстве инфекций составляет 1 таб. (125 мг) 2 раза/сут. При тяжелых инфекциях или среднем отите у детей в возрасте 2 лет и старше средняя доза составляет 1 таб. (250 мг) или 2 таб. (125 мг) 2 раза/сут. При инфекционных заболеваниях легкой и средней тяжести разовую дозу устанавливают из расчета 10 мг/кг массы тела.
При среднем отите и тяжелых инфекциях разовую дозу устанавливают из расчета 15 мг/кг. Кратность приема - 2 раза/сут.
Максимальная суточная доза составляет 500 мг. Пациентам с почечной недостаточностью, находящимся на диализе, при назначении препарата в дозе до 1 г/сут коррекции режима дозирования не требуется. Длительность применения препарата в среднем составляет 7 дней (5-10 дней). Препарат рекомендуется принимать после еды.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея; возможно временное повышение активности ферментов печени АЛТ, АСТ, ЛДГ, желтуха; описаны случаи псевдомембранозного колита.
Со стороны системы кроветворения: гемолитическая анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения и лейкопения (иногда резко выраженная).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, лихорадка, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, сывороточная болезнь; в единичных случаях - анафилаксия.
Со стороны ЦНС: головная боль. Прочие: положительная реакция Кумбса.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов.

Беременность и лактация. Зиннат с осторожностью применяют в I триместре беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксического и тератогенного действия Зинната.

Особые указания. С особой осторожностью назначают Зиннат пациентам с повышенной чувствительностью к антибиотикам пенициллинового ряда, т.к. имеются сообщения о случаях перекрестных аллергических реакций. При длительном применении Зинната возможен усиленный рост устойчивых микроорганизмов (Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При появлении диареи на фоне применения антибиотиков, в т.ч. Зинната, следует иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита.
При лечении препаратом Зиннат болезни Лайма иногда отмечается реакция Яриша-Герсгеймера. Эта реакция является прямым следствием бактерицидного действия Зинната на возбудителя заболевания – спирохету Borrelia burgdorferi. Пациентам необходимо объяснить, что это частое и обычное, самопроизвольно проходящее последствие лечения антибиотиками болезни Лайма.
При назначении Зинната пациентам с сахарным диабетом следует учитывать наличие сахарозы в суспензии. Поскольку у пациентов, получающих цефуроксим аскетил, проба с железосинеродистым калием может давать ложноотрицательный результат, для определения уровня глюкозы в крови рекомендуется применять методы с использованием глюкозооксидазы или гексокиназы. Цефуроксим не влияет на результаты определения уровня креатинина с использованием щелочи и пикриновой кислоты. Гранулы или приготовленную суспензию нельзя смешивать с горячими жидкостями.

Передозировка. Симптомы: нарушения со стороны ЦНС, которые проявляются возбуждением, судорогами. Лечение: проводят симптоматическую терапию. Цефуроксима аксетил выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Лекарственное взаимодействие. Одновременное введение цефуроксима и пробенецида приводит к увеличению AUC цефуроксима на 50%. При одновременном применении антациды могут уменьшать биодоступность Зинната в форме суспензии.

Условия и сроки хранения. Таблетки следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности 3 года. Гранулы для приготовления суспензии следует хранить при температуре не выше 25°C. Срок годности 2 года. Приготовленную суспензию можно хранить до 10 дней при температуре не выше 25°C, при необходимости - в холодильнике. Приготовленную суспензию, дополнительно разбавленную охлажденным фруктовым соком или молочным напитком, следует употребить немедленно.
Условия отпуска из аптек. Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таблетка: цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг; 250 мг; 500 мг. 5-шт. упаковки ячейковые контурные (2). Пачки картонные.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь. 5 мл: цефуроксим (в форме цефуроксима аксетила) 125 мг, повидон 30, стеариновая кислота, сахароза, ароматизатор тутти-фрутти. 50-мл. флаконы (1). Пачки картонные. 100-мл. флаконы (1). Пачки картонные.