ИПРАТРОПИЙ БРОМИД

ИПРАТРОПИЙ БРОМИД (IPRATROPIUM BROMIDE).

Фармакологическое действие. Блокатор м-холинорецепторов. Полагают, что расширение бронхов, вызываемое ипратропием бромидом обусловлено конкурентным связыванием с м-холинорецепторами гладких мышц бронхов. Уменьшает секрецию желез, в т.ч. бронхиальных и пищеварительных. Предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоконстрикторных веществ. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия. При системном применении вызывает увеличение ЧСС, улучшает AV проводимость; в отличие от атропина не влияет на ЦНС.

Фармакокинетика. При ингаляционном пути введения для ипратропия бромида характерна крайне низкая абсорбция со слизистой дыхательных путей. Концентрация активного вещества в плазме находится на нижней границе определения, и измерить ее можно лишь при применении высоких доз активного вещества, а также благодаря использованию специфических методов обогащения. При ингаляционном применении в терапевтических дозах концентрации ипратропия бромида в плазме были в 1000 раз ниже, чем после приема внутрь и в/в введения. Не кумулирует. Ипратропий бромид выводится преимущественно через кишечник. Около 25% выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде многочисленных метаболитов.

Показания. Для ингаляционного применения: лечение и профилактика хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей: хронический бронхит с бронхообструктивным синдромом (с эмфиземой или без нее), бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести, особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы; бронхоспазм при хирургических операциях. Подготовка дыхательных путей перед введением в аэрозолях антибиотиков, муколитических средств, ГКС, кромогликата натрия. Для интраназального применения: хронические риниты с гиперсекрецией. Для введения внутрь и в/в введения: синусовая брадикардия, обусловленная преимущественно влиянием блуждающего нерва, брадиаритмии с синоатриальной блокадой, AV блокада II степени, брадисистолическая форма мерцания предсердий.

Режим дозирования. Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, применяемой лекарственной формы.

Побочное действие. При ингаляционном применении: возможны сухость во рту, повышение вязкости мокроты. При попадании в глаза - нарушения аккомодации; у пациентов с закрытоугольной глаукомой возможно повышение внутриглазного давления.
При интраназальном применении: в отдельных случаях возможны местные реакции - сухость и раздражение слизистой оболочки носа, аллергические реакции.
При системном применении: возможны сухость во рту, анорексия, запоры, нарушение аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушения мочеиспускания, уменьшение секреции потовых желез; редко - экстрасистолия.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к ипратропия бромиду. Преимущественно для системного применения: повышение внутриглазного давления, гиперплазия предстательной железы, механические стенозы в ЖКТ, тахикардия, мегаколон, I триместр беременности. Применение во II и III триместрах беременности возможно при наличии строгих показаний. Противопоказания к применению в период лактации не установлены.

Особые указания. С осторожностью применять в виде ингаляций у пациентов с закрытоугольной глаукомой, обструкцией мочевыводящих путей вследствие гиперплазии предстательной железы. При необходимости экстренного купирования приступа удушья монотерапия ипратропия бромидом не рекомендуется, т.к. его бронхолитический эффект развивается позднее, чем у бета-адреномиметиков. Безопасность и эффективность интраназального применения у детей младше 12 лет не определена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Учитывая возможность влияния ипратропия бромида на остроту зрения, в период лечения следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и других потенциально опасных видах деятельности. Ипратропий бромид в форме аэрозоля включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. При одновременном применении с антихолинергическими средствами наблюдается аддитивное действие. Антихолинергический эффект ипратропия бромида может усиливаться при одновременном приеме противопаркинсонических средств, хинидина, трициклических антидепрессантов. Ипратропий бромид потенцирует бронхолитический эффект бета-адреномиметиков и производных ксантина.