ЛАЦИПИЛ

Лаципил.

ЛАЦИПИЛ (LACIPIL). Фирма-производитель: Glaxo Wellcome. Международное название: Lacidipine. Коды АТХ: C08CA09.

Фармакологическое действие. Селективный блокатор кальциевых каналов III поколения из группы производных дигидропиридина. Оказывает специфическое действие преимущественно на кальциевые каналы гладких мышц сосудов. Основные эффекты Лаципила - расширение периферических артериол, уменьшение ОПСС, понижение АД. Специальные исследования показали, что Лаципил не влияет на автоматизм синоатриального узла и не замедляет проведение возбуждения через AV узел. У здоровых добровольцев, у больных, а также в доклинических исследованиях Лаципил не вызывал угнетения сократимости миокарда.

Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь лацидипин быстро, но в незначительной степени абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 10%. С_max достигается через 30-150 мин.
Распределение. Связывание лацидипина с белками плазмы составляет более 95%.
Метаболизм. Лацидипин подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизируется в печени с образованием 4 основных метаболитов, обладающих незначительной фармакологической активностью. Нет данных, подтверждающих способность лацидипина индуцировать или ингибировать активность печеночных ферментов.
Выведение. При достижении равновесного состояния средняя величина T_1/2 лацидипина составляет 13-19 ч. Примерно 70% от принятой дозы лацидипина выводится в виде метаболитов через кишечник, остальная часть дозы - в виде метаболитов с мочой.

Показания. артериальная гипертензия в качестве монотерапии или в составе комбинированной терапии с другими антигипертензивными средствами (в т.ч. с бета-адреноблокаторами, диуретиками, ингибиторами АПФ).

Режим дозирования. Начальная доза составляет 2 мг 1 раз/сут. При дальнейшем подборе дозы следует учитывать тяжесть течения заболевания и индивидуальную реакцию пациента. При необходимости возможно увеличение дозы до 4 мг/сут или при необходимости - до 6 мг/сут после истечения времени, которое требуется для достижения полного терапевтического эффекта. Обычно в клинической практике этот период составляет 3-4 недели, если только состояние пациента не требует более быстрого увеличения дозы. Лечение Лаципилом можно проводить в течение длительного времени. Лаципил следует принимать в одно и то же время дня, предпочтительно утром, независимо от приема пищи.

Побочное действие. Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно развитие эффектов, связанных с расширением периферических сосудов, в т.ч. головная боль, приливы, отеки, головокружение, сердцебиение (эти эффекты обычно носят преходящий характер и, как правило, исчезают при продолжении приема Лаципила в прежней дозе); редко - обострение стенокардии, особенно сразу после начала лечения (что более вероятно у пациентов с выраженными клиническими проявлениями ИБС). Со стороны пищеварительной системы: редко - функциональные расстройства желудка, тошнота, гиперплазия десен; очень редко - обратимое повышение уровня ЩФ. Со стороны мочевыделительной системы: редко - полиурия. Дерматологические реакции: редко - кожные высыпания, сопровождающиеся эритемой и зудом. Прочие: редко - общая слабость.

Противопоказания. повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения Лаципила при беременности не проведено. Следует иметь в виду, что Лаципил может вызвать расслабление миометрия во время родов. Применение Лаципила при беременности и в период лактации возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или новорожденного. В экспериментальных исследованиях показано, что лацидипин не оказывает тератогенного действия и не нарушает рост плода. У животных лацидипин или его метаболиты, вероятно, выделяются с грудным молоком.

Особые указания. Учитывая возможность влияния блокаторов кальциевых каналов на активность синоатриального и атриовентрикулярного узлов, Лаципил необходимо с осторожностью применять у пациентов с нарушением активности этих водителей ритма. Лацидипин (как и другие блокаторы кальциевых каналов из группы дигидропиридина) следует применять с осторожностью у пациентов с врожденным или приобретенным (подтвержденным документально) удлинением интервала QT. Также лацидипин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно принимают препараты, способные вызывать удлинение интервала QT, такие как антиаритмические препараты I и III классов, трициклические антидепрессанты, некоторые нейролептики, антибиотики (эритромицин) и некоторые блокаторы гистаминовых H₁-рецепторов (терфенадин). Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с низкими значениями сердечного выброса, при нестабильной стенокардии и после недавно перенесенного инфаркта миокарда. Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы Лаципила не требуется. С осторожностью применяют Лаципил у пациентов с печеночной недостаточностью, поскольку у данной категории больных гипотензивный эффект препарата может быть более выраженным. Пациентам с нарушениями функции почек, а также лицам пожилого возраста коррекции дозы Лаципила не требуется. Нет данных о том, что Лаципил нарушает толерантность к глюкозе или снижает эффективность противодиабетической терапии. Как и другие препараты дигидропиридинового ряда, Лаципил нельзя запивать грейпфрутовым соком, поскольку это может снизить его биодоступность. Использование в педиатрии Клинические данные о применении Лаципила в педиатрии отсутствуют. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Данные о влиянии Лаципила на способность управлять автомобилем и работать с механизмами отсутствуют.

Передозировка. В медицинской литературе не описано случаев передозировки Лаципила. Симптомы: по-видимому, наиболее вероятны артериальная гипотензия и тахикардия (связанные с длительным расширением периферических сосудов). Теоретически Лаципил способен вызвать брадикардию и замедление AV проводимости. Лечение: специфического антидота Лаципила не существует. Рекомендуется принимать стандартные меры для мониторинга функциональной активности миокарда и проводить соответствующую поддерживающую терапию.

Лекарственное взаимодействие. Совместное применение Лаципила и других антигипертензивных препаратов, например диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ, может вызывать аддитивный гипотензивный эффект. Концентрация лацидипина в плазме крови может повышаться при одновременном приеме циметидина. При одновременном применении Лаципила с дигоксином, толбутамидом и варфарином специфического взаимодействия не выявлено. Как было показано в клинических исследованиях, у пациентов с трансплантированной почкой, которые получали циклоспорин, Лаципил устраняет снижение почечного плазмотока и скорости клубочковой фильтрации, обусловленное приемом циклоспорина.

Условия и сроки хранения. Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года. Таблетки необходимо защищать от действия света и извлекать из упаковки только непосредственно перед приемом. В тех случаях, когда пациент принимает половину таблетки, содержащей 4 мг Лаципила, оставшуюся половину следует хранить в оригинальной упаковке из фольги и использовать в течение 48 ч. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.

Форма выпуска, состав и упаковка. Таблетки, покрытые оболочкой. 1 таб. лацидипин2 мг -"-4 мг лактоза, повидон 30, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, опадрай белый. 7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.