МЕРОПЕНЕМ

МЕРОПЕНЕМ (MEROPENEM).

Фармакологическое действие. Антибиотик группы карбапенемов. Более стабилен по отношению к дегидропептидазе I, чем имипенем. Оказывает бактерицидное действие за счет нарушения синтеза клеточной стенки бактерий. Обладает сродством к белкам, связывающим пенициллин (PBPs). Активен в отношении большинства аэробных и анаэробных грамположительных и грамотрицательных бактерий. К меропенему устойчивы Xanthomonas maltophilia, Enterococcus faecium, метициллин-резистентные штаммы Staphylococcus spp. Устойчив к действию бета-лактамаз.

Фармакокинетика. После в/в или в/м введения хорошо проникает в большинство тканей и жидкостей организма (в т.ч. в цереброспинальную жидкость у больных менингитом). Метаболизируется с образованием одного неактивного метаболита. Период полувыведения при в/в введении составляет 1 ч, при в/м введении - 1.5 ч.

Показания. Для в/в введения: лечение инфекционно-воспалительных заболеваний тяжелого течения, вызванных одним или несколькими чувствительными к меропенему возбудителями: пневмония, включая госпитальные пневмонии; инфекции мочевыводящих путей, брюшной полости, органов малого таза (в т.ч. эндометрит), кожи и мягких тканей, менингит, септицемия. Для в/м введения: обострение хронического бактериального бронхита, неосложненные инфекции мочевыводящих путей.

Режим дозирования. В/в для взрослых разовая доза варьирует от 500 мг до 2 г, частота введения и длительность лечения устанавливаются индивидуально, в зависимости от показаний и тяжести течения заболевания. Детям с массой тела менее 50 кг - по 10-12 мг/кг каждые 8 ч; у детей с массой тела более 50 кг применяют дозы, предназначенные для взрослых. В/м взрослым - по 500 мг каждые 8 ч, пациентам пожилого возраста - по 500 мг каждые 12 ч.

Побочное действие. Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня билирубина, трансаминаз, ЩФ и ЛДГ.
Со стороны системы свертывания крови: обратимая тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения.
Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.
Со стороны нервной системы: головная боль, парестезии.
Эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.
Местные реакции: воспаление, тромбофлебит, боль в месте введения. Прочие: в некоторых случаях положительная прямая или непрямая проба Кумбса.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к меропенему и другим препаратам группы карбапенемов. При беременности и в период лактации (грудного вскармливания) применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода или ребенка. В экспериментальных исследованиях показано, что меропенем выделяется с грудным молоком.

Особые указания. C осторожностью назначают меропенем при заболеваниях печени, при заболеваниях нижних отделов дыхательных путей, вызванных Pseudomonas aeruginosa. При нарушениях функции почек требуется коррекция режима дозирования в зависимости от значений КК. При заболеваниях печени лечение следует проводить под контролем уровня трансаминаз и билирубина. При указаниях в анамнезе на реакции повышенной чувствительности к пенициллинам, карбапенемам или другим бета-лактамным антибиотикам возможно развитие реакций повышенной чувствительности к меропенему. Как и при применении других антибиотиков, на фоне лечения меропенемом следует иметь в виду вероятность развития псевдомембранозного колита. Не рекомендуется применение у детей в возрасте до 3 месяцев. С осторожностью применяют меропенем в составе комбинированной терапии с препаратами, обладающими нефротоксическим действием. Меропенем в форме порошка для инъекций включен в Перечень ЖНВЛС.

Лекарственное взаимодействие. Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом, т.к. последний конкурирует с меропенемом за активную канальцевую секрецию и, таким образом, ингибирует почечную экскрецию меропенема, вызывая увеличение его периода полувыведения и концентрации в плазме.